1,6-hexanediol bis(4-nitrophenylcarbonate) | 957108-04-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1,6-hexanediol bis(4-nitrophenylcarbonate)
• 英文别名: 6-(4-Nitrophenoxy)carbonyloxyhexyl (4-nitrophenyl) carbonate；6-(4-nitrophenoxy)carbonyloxyhexyl (4-nitrophenyl) carbonate
• CAS: 957108-04-2
• 化学式: C₂₀H₂₀N₂O₁₀
• 分子量: 448.386
• InChiKey: BVEOUFVGSFVSQT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  163
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,6-hexanediol bis(4-nitrophenylcarbonate) 、 溴莫尼定 在 4-二甲氨基吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以36%的产率得到hexane-1,6-diyl bis(2-((5-bromoquinoxalin-6-yl)amino)-4,5-dihydro-1H-imidazole-1-carboxylate)
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF PAIN AND DEPENDANCE DISORDERS
  [FR] COMPOSITIONS ET MÉTHODES DE TRAITEMENT DE LA DOULEUR ET DE TROUBLES DE LA DÉPENDANCE

  摘要：

  本文提供了用于治疗急性或慢性疾病或障碍的（例如，控释）组合物。本文描述了可加工的阿片类结合物。本文还描述了用于治疗中枢神经系统（CNS）疾病或障碍的组合物和方法，包括慢性疼痛（例如，癌症疼痛）、急性疼痛、阿片类成瘾、酒精成瘾、酒精依赖、阿片类引起的便秘和麻醉性抑郁症。所述组合物和方法包括表现出CNS活性和/或其他理想活性的阿片类激动剂和/或阿片类拮抗剂。将所述组合物皮下或脊髓内注射可为患有中枢神经系统疾病或障碍的个体提供治疗益处。

  公开号：

  WO2021024039A1
• 作为产物：
  描述：

  1,6-己二醇 、 对硝基苯基氯甲酸酯 在 吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 10.0h， 以53%的产率得到1,6-hexanediol bis(4-nitrophenylcarbonate)
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF PAIN AND DEPENDANCE DISORDERS
  [FR] COMPOSITIONS ET MÉTHODES DE TRAITEMENT DE LA DOULEUR ET DE TROUBLES DE LA DÉPENDANCE

  摘要：

  本文提供了用于治疗急性或慢性疾病或障碍的（例如，控释）组合物。本文描述了可加工的阿片类结合物。本文还描述了用于治疗中枢神经系统（CNS）疾病或障碍的组合物和方法，包括慢性疼痛（例如，癌症疼痛）、急性疼痛、阿片类成瘾、酒精成瘾、酒精依赖、阿片类引起的便秘和麻醉性抑郁症。所述组合物和方法包括表现出CNS活性和/或其他理想活性的阿片类激动剂和/或阿片类拮抗剂。将所述组合物皮下或脊髓内注射可为患有中枢神经系统疾病或障碍的个体提供治疗益处。

  公开号：

  WO2021024039A1

文献信息

• Main Chain Acid-Degradable Polymers for the Delivery of Bioactive Materials
  申请人：Frechet Jean M.J.

  公开号：US20090220615A1

  公开（公告）日：2009-09-03

  Novel main chain acid degradable polymer backbones and drug delivery systems comprised of materials capable of delivering bioactive materials to cells for use as vaccines or other therapeutic agents are described. The polymers are synthesized using monomers that contain acid-degradable linkages cleavable under mild acidic conditions. The main chain of the resulting polymers readily degrade into many small molecules at low pH, but remain relatively stable and intact at physiological pH. The new materials have the common characteristic of being able to degrade by acid hydrolysis under conditions commonly found within the endosomal or lysosomal compartments of cells thereby releasing their payload within the cell. The materials can also be used for the delivery of therapeutics to the acidic regions of tumors and other sites of inflammation.

  本文介绍了一种新型主链酸可降解聚合物骨架和药物传递系统，由能够向细胞输送生物活性物质以用作疫苗或其他治疗剂的材料组成。这些聚合物是使用含有酸可降解键的单体合成的，这些键在温和酸性条件下可被裂解。由此产生的聚合物主链能够在低pH值下迅速降解为许多小分子，但在生理pH下仍相对稳定完整。这些新材料具有共同的特点，即能够在细胞内部体液或溶酶体等常见酸性条件下通过酸水解逐渐降解，从而释放其有效载荷。这些材料还可用于将治疗剂输送到肿瘤和其他炎症部位的酸性区域。
• Activation of lysine-specific demethylase 1 inhibitor peptide by redox-controlled cleavage of a traceless linker
  作者：Yuichi Amano、Naoki Umezawa、Shin Sato、Hisami Watanabe、Takashi Umehara、Tsunehiko Higuchi

  DOI：10.1016/j.bmc.2016.12.033

  日期：2017.2

  We have previously employed cyclization of a linear peptide as a strategy to modulate peptide function and properties, but cleavage to regenerate the linear peptide left parts of the linker structure on the peptide, interfering with its activity. Here, we focused on cyclization of a linear peptide via a "traceless" disulfide-based linkage that would be cleaved and completely removed in a reducing environment, regenerating the original linear peptide without any linker-related structure. Thus, the linker would serve as a redox switch that would be activated in the intracellular environment. We applied this strategy to a lysine-specific demethylase 1 (LSD1) inhibitor peptide 1. The resulting cyclic peptide 2 exhibited approximately 20 times weaker LSD1-inhibitory activity than peptide 1. Upon addition of reducing reagent, the linker was completely removed to regenerate the linear peptide 1, with full restoration of the LSD1-inhibitory activity. In addition, the cyclic peptide was far less susceptible to proteolysis than the linear counterpart. Thus, this switch design not only enables control of functional activity, but also improves stability. This approach should be applicable to a wide range of peptides, and may be useful in the development of peptide pharmaceuticals. (C) 2016 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• WO2007/131193
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• US8137700B2
  申请人：——

  公开号：US8137700B2

  公开（公告）日：2012-03-20
• US9062160B1
  申请人：——

  公开号：US9062160B1

  公开（公告）日：2015-06-23