4-(2,4-dichlorobenzyloxy)pyridin-2(1H)-one | 1182243-20-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-(2,4-dichlorobenzyloxy)pyridin-2(1H)-one
• 英文别名: 4-[(2,4-dichlorophenyl)methoxy]-1H-pyridin-2-one
• CAS: 1182243-20-4
• 化学式: C₁₂H₉Cl₂NO₂
• 分子量: 270.115
• InChiKey: CJPMOSHHZSCQEC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(2,4-dichlorobenzyloxy)pyridin-2(1H)-one 、 tert-butyl 2-bromo-9-methyl-5,7,8,9-tetrahydro-6H-pyrido[3',4':4,5]pyrrolo[2,3-b]pyridine-6-carboxylate 在 copper(l) iodide 、 8-羟基喹啉 、 caesium carbonate 、 ammonium hydroxide 、 水 作用下， 以 二甲基亚砜 、 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.5h， 生成 4-((2,4-dichlorophenyl)methoxy)-1-(9-methyl-5,7,8,9-tetrahydro-6H-pyrido[3',4':4,5]pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-yl)pyridin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  TETRAHYDRO-AZACARBOLINE MCH-1 ANTAGONISTS, METHODS OF MAKING, AND USES THEREOF

  摘要：

  本发明涉及式(I)的四氢-吖啶咔啉衍生物，其具有如本文所述的取代基，这些取代基是黑素浓缩激素（MCH-1）受体拮抗剂。本发明还涉及包括这些化合物的药物组合物，以及其制备和使用方法。

  公开号：

  US20120157460A1
• 作为产物：
  描述：

  2,4-二氯苄醇 在 copper(l) iodide 、 甲酸 、 1,10-菲罗啉 、 ammonium acetate 、 caesium carbonate 作用下， 以 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 114.0h， 生成 4-(2,4-dichlorobenzyloxy)pyridin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  TETRAHYDRO-AZACARBOLINE MCH-1 ANTAGONISTS, METHODS OF MAKING, AND USES THEREOF

  摘要：

  本发明涉及式(I)的四氢-吖啶咔啉衍生物，其具有如本文所述的取代基，这些取代基是黑素浓缩激素（MCH-1）受体拮抗剂。本发明还涉及包括这些化合物的药物组合物，以及其制备和使用方法。

  公开号：

  US20120157460A1

文献信息

• AZINONE-SUBSTITUTED AZEPINO[b]INDOLE AND PYRIDO-PYRROLO-AZEPINE MCH-1 ANTAGONISTS, METHODS OF MAKING, AND USE THEREOF
  申请人：Guzzo Peter R.

  公开号：US20110003793A1

  公开（公告）日：2011-01-06

  Novel MCH-1 receptor antagonists are disclosed. These compounds are used in the treatment of various disorders, including obesity, anxiety, depression, non-alcoholic fatty liver disease, and psychiatric disorders. Methods of making these compounds are also described in the present invention.

  揭示了新型MCH-1受体拮抗剂。这些化合物用于治疗各种疾病，包括肥胖、焦虑、抑郁、非酒精性脂肪肝病和精神疾病。本发明还描述了制备这些化合物的方法。
• AZABICYCLOALKANE-INDOLE AND AZABICYCLOALKANE-PYRROLO-PYRIDINE MCH-1 ANTAGONISTS, METHODS OF MAKING, AND USE THEREOF
  申请人：GUZZO Peter R.

  公开号：US20110003737A1

  公开（公告）日：2011-01-06

  Novel MCH-1 receptor antagonists are disclosed. These compounds are used in the treatment of various disorders, including obesity, anxiety, depression, non-alcoholic fatty liver disease, and psychiatric disorders. Methods of making these compounds are also described in the present invention.

  揭示了新型MCH-1受体拮抗剂。这些化合物用于治疗各种疾病，包括肥胖、焦虑、抑郁、非酒精性脂肪肝病和精神障碍。本发明还描述了制备这些化合物的方法。
• Tetrahydro-azacarboline MCH-1 antagonists, methods of making, and uses thereof
  申请人：Surman Matthew D.

  公开号：US08993765B2

  公开（公告）日：2015-03-31

  The present invention relates to tetrahydro-azacarboline derivatives of formula (I): having the substituents as described herein which are melanin-concentrating hormone (MCH-1) receptor antagonists. The present invention also relates to pharmaceutical compositions including these compounds, and methods of preparation and use thereof.

  本发明涉及式（I）的四氢-杂环喹啉衍生物，其取代基如此处所述，这些衍生物是黑色素浓集激素（MCH-1）受体拮抗剂。本发明还涉及包括这些化合物的制药组合物以及其制备和使用方法。
• Azinone-substituted azepino[b]indole and pyrido-pyrrolo-azepine MCH-1 antagonists, methods of making, and use thereof
  申请人：Guzzo Peter R.

  公开号：US08637501B2

  公开（公告）日：2014-01-28

  Novel MCH-1 receptor antagonists are disclosed. These compounds are used in the treatment of various disorders, including obesity, anxiety, depression, non-alcoholic fatty liver disease, and psychiatric disorders. Methods of making these compounds are also described in the present invention.

  本发明揭示了新型MCH-1受体拮抗剂。这些化合物用于治疗各种疾病，包括肥胖症、焦虑、抑郁、非酒精性脂肪肝病和精神障碍。本发明还描述了制备这些化合物的方法。
• AZINONE-SUBSTITUTED AZEPINO[B]INDOLE AND PYRIDO-PYRROLO-AZEPINE MCH-1 ANTAGONISTS, METHODS OF MAKING, AND USE THEREOF
  申请人：Albany Molecular Research, Inc.

  公开号：EP2448585B1

  公开（公告）日：2014-01-01