BROMO-PEG1-AZIDE,BROMO-PEG1-N3,溴代-聚乙二醇-叠氮 | 1144106-65-9

• 物质功能分类: 催化剂及助剂 - 聚合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机盐 - 有机叠氮化物
• 中文名称: BROMO-PEG1-AZIDE,BROMO-PEG1-N3,溴代-聚乙二醇-叠氮
• 英文名称: 1-(2-azidoethoxy)-2-bromoethane
• 英文别名: Bromo-PEG1-C2-azide；1-azido-2-(2-bromoethoxy)ethane
• CAS: 1144106-65-9
• 化学式: C₄H₈BrN₃O
• 分子量: 194.031
• InChiKey: SBVSTNMRZMYOGF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  溶于DMSO、DCM、DMF

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  23.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 储存条件：
  储存温度应保持在2-8°C，需密封并确保环境干燥。

制备方法与用途

Bromo-PEG1-C2-azide是一种PROTAC连接子，属于PEG类化合物，可用于合成PROTAC分子。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  BROMO-PEG1-AZIDE,BROMO-PEG1-N3,溴代-聚乙二醇-叠氮 、 环丙沙星 在 碳酸氢钠 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 以75%的产率得到7-(4-(2-(2-azidoethoxy)ethyl)piperazin-1-yl)-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  Conjugated antimicrobial agents

  摘要：

  本文提供了两种抗生素的抗菌结合物，展现出对抗耐药细菌的改善活性，相比单独使用每种抗生素或它们的混合物，并且基本上没有产生抗性，以及制备这些结合物的过程、含有这些结合物的组合物，以及在医疗治疗中对抗病原微生物的用途。所披露的抗菌结合物由氨基糖苷类和非核糖体活性抗生素组成。其中一些抗菌结合物是通过“click”化学方法制备的。

  公开号：

  US09149536B2
• 作为产物：
  描述：

  2-(2-叠氮乙氧基)乙醇 在 四溴化碳 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 5.0h， 以64%的产率得到BROMO-PEG1-AZIDE,BROMO-PEG1-N3,溴代-聚乙二醇-叠氮
  参考文献：
  名称：

  [EN] BISAMINOQUINOLINES AND BISAMINOACRIDINES COMPOUNDS AND METHODS OF THEIR USE
  [FR] COMPOSÉS BISAMINOQUINOLINES ET BISAMINOACRIDINES ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION

  摘要：

  该披露涉及双氨基喹啉和双氨基蒽啶作为自噬抑制剂，用于治疗癌症和其他疾病状态和病况。

  公开号：

  WO2020243037A1

文献信息

• Development of a multifunctional aminoxy-based fluorescent linker for glycan immobilization and analysis
  作者：Carmen Jiménez-Castells、Rhiannon Stanton、Shi Yan、Paul Kosma、Iain BH Wilson

  DOI：10.1093/glycob/cww051

  日期：——

  moiety for the immobilization onto solid supports. Several glycoconjugates displaying small sugar epitopes via chemical or chemoenzymatic synthesis were covalently attached onto a microarray support and tested with lectins of known carbohydrate binding specificity. The glycan library was extended using glycosyltransferases (e.g. galactosyl-, sialyl- and fucosyltransferases); the resulting neoglycoconjugates

  聚糖阵列已成为以高通量方式筛选聚糖-蛋白质相互作用、高灵敏度和低样品消耗的首选技术。在这里，描述了一种新的多功能荧光接头的合成，用于通过氨氧基连接和固定进行聚糖标记；该接头具有荧光萘基团，适用于基于高效液相色谱的高灵敏度纯化，以及用于固定在固体支持物上的叠氮基或氨基修饰的戊酰基部分。几种通过化学或化学酶合成显示小糖表位的糖缀合物共价连接到微阵列支持物上，并用已知碳水化合物结合特异性的凝集素进行测试。使用糖基转移酶（例如半乳糖基-，唾液酸和岩藻糖基转移酶）；由此产生的新糖缀合物，很容易通过质谱法检测到，模仿触角元素N - 和O -聚糖，包括 ABH 血型表位和唾液酸化结构。此外，含有核心 α1,3-岩藻糖和 β1,2-木糖的天然植物N-聚糖的示例也成功地与荧光接头缀合，用凝集素和抗辣根过氧化物酶固定和探测。这些实验验证了我们的接头是研究糖酶和凝集素特异性的潜在有价值的工具，其灵敏度足以纯化天然聚糖。
• Site-Selective Synthetic Acylation of a Target Protein in Living Cells Promoted by a Chemical Catalyst/Donor System
  作者：Wataru Hamajima、Akiko Fujimura、Yusuke Fujiwara、Kenzo Yamatsugu、Shigehiro A. Kawashima、Motomu Kanai

  DOI：10.1021/acschembio.9b00102

  日期：2019.6.21

  reported that a chemical catalyst (DSH) conjugated with a nucleosome-binding ligand can activate an acyl-CoA and promote site-selective lysine acylation of histones in test tubes. In-cell acylation by this catalyst system is challenging, however, mainly due to the low cell permeability of acyl-CoA and the propensity of DSH to form inactive disulfide. Here, we report a new catalyst system effective for

  细胞生物学受到蛋白质翻译后修饰的严格调控。然而，在很大程度上不依赖于调节酶在活细胞中的翻译后修饰而不依靠酶或遗传操纵的方法。我们以前报道过，与核小体结合配体缀合的化学催化剂（DSH）可以激活酰基辅酶A并促进试管中组蛋白的位点选择性赖氨酸酰化。然而，主要由于酰基辅酶A的低细胞渗透性和DSH形成非活性二硫键的倾向，使该催化剂体系进行细胞内酰化具有挑战性。在这里，我们报告了一种有效的细胞内酰化的新型催化剂体系，包括可渗透细胞的酰基供体和前药DSH。使用大肠杆菌二氢叶酸还原酶和甲氧苄啶作为模型蛋白和配体对，催化剂系统能够在活细胞中对目标蛋白进行位点选择性酰化。这些发现将导致有用的化学生物学工具和能够合成调节翻译后修饰的新治疗策略的发展。
• Flavin as a photo-active acceptor for efficient energy and charge transfer in a model donor–acceptor system
  作者：Xi Yu、Serkan Eymur、Vijay Singh、Boqian Yang、Murat Tonga、Amarnath Bheemaraju、Graeme Cooke、Chandramouleeswaran Subramani、Dhandapani Venkataraman、Robert J. Stanley、Vincent M. Rotello

  DOI：10.1039/c2cp40073a

  日期：——

  A donor–acceptor dyad model system using a flavin moiety as a photo-active acceptor has been synthesized for an energy and photo-induced electron transfer study. The photophysical investigations of the dyad revealed a multi-path energy and electron transfer process with a very high transfer efficiency. The photo-activity of flavin was believed to play an important role in the process, implying the potential application of flavin as a novel acceptor molecule for photovoltaics.

  为了研究能量和光诱导的电子转移，我们合成了一种以黄素部分作为光活性受体的供体-受体二元模型系统。对二元模型的光物理研究揭示了一种具有极高转移效率的多路径能量和电子转移过程。黄素的光活性被认为在这一过程中发挥了重要作用，这意味着黄素作为新型受体分子在光伏领域的潜在应用。
• Design, Synthesis, and Evaluation of Novel Fluoroquinolone−Aminoglycoside Hybrid Antibiotics
  作者：Varvara Pokrovskaya、Valery Belakhov、Mariana Hainrichson、Sima Yaron、Timor Baasov

  DOI：10.1021/jm900028n

  日期：2009.4.23

  A series of new hybrid structures containing fluoroquinolone (ciprofloxacin) and aminoglycoside (neomycin) antibiotics linked via 1,2,3-triazole moiety were designed and synthesized, and their antibacterial activities were determined against both Gram-negative and Gram-positive bacteria, including resistant strains. The nature of spacers in both the ciprofloxacin and neomycin parts greatly influenced the antibacterial activity. The majority of hybrids was significantly more potent than the parent neomycin and overcame most prevalent types of resistance associated with aminoglycosides. Selected hybrids inhibited bacterial protein synthesis with the potencies similar to or better than that of neomycin and were up to 32-fold more potent inhibitors than ciprofloxacin for the fluoroquinolone targets, DNA gyrase and toposiomerase IV, indicating a balanced dual mode of action. Significant delay of resistance formation was observed in both E. coli and B. subtilis to the treatment with ciprofloxacin-neomycin hybrid in comparison to that of each drug separately or their 1: 1 mixture.
• Conjugated antimicrobial agents
  申请人：Technion Research & Development Foundation Limited

  公开号：US09149536B2

  公开（公告）日：2015-10-06

  Provided herein are antimicrobial conjugates of two antibiotic agents, exhibiting improved activity also against resistant bacteria, compared to each of the agents separately or their mixture, and having substantially no resistance emerged thereagainst, as well as processes for preparation the same, compositions containing the same, and uses thereof in medical treatments against pathogenic microorganisms. The disclosed antimicrobial conjugates are composed of aminoglycosides and non-ribosomal active antibiotics. Some of the antimicrobial conjugates are prepared via “click” chemistry.

  本文提供了两种抗生素的抗菌结合物，展现出对抗耐药细菌的改善活性，相比单独使用每种抗生素或它们的混合物，并且基本上没有产生抗性，以及制备这些结合物的过程、含有这些结合物的组合物，以及在医疗治疗中对抗病原微生物的用途。所披露的抗菌结合物由氨基糖苷类和非核糖体活性抗生素组成。其中一些抗菌结合物是通过“click”化学方法制备的。