tropisetron

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: tropisetron
• 英文别名: exo-8-methyl-8-aza-bicyclo[3.2.1]octan-3-yl 1H-indole-3-carboxylate；pseudotropisetron
• 化学式: C₁₇H₂₀N₂O₂
• 分子量: 284.358
• InChiKey: ZNRGQMMCGHDTEI-CLLJXQQHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.95
• 重原子数：
  21.0
• 可旋转键数：
  2.0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  45.33
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  3.0

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-吲哚甲酸 、 pseudotropine 在 氯化亚砜 、 正丁基锂 作用下， 以 二氯甲烷 、 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 反应 18.5h， 以34%的产率得到tropisetron
  参考文献：
  名称：

  [EN] TROPINOL ESTERS AND RELATED COMPOUNDS TO PROMOTE NORMAL PROCESSING OF APP
  [FR] ESTERS DE TROPINOL ET COMPOSÉS APPARENTÉS DESTINÉS À FAVORISER LE TRAITEMENT NORMAL DE L'APP

  摘要：

  公开号：

  WO2013019901A3

文献信息

• Tropinol esters and related compounds to promote normal processing of APP
  申请人：John Varghese

  公开号：US11325904B2

  公开（公告）日：2022-05-10

  In various embodiments, compositions and methods are provided for treatment and/or prevention of amyloidogenic diseases. In certain embodiments, the methods entail administering an effective amount of a tropinol ester to a subject in need thereof for prophylactic or therapeutic effect. The methods are particularly useful for prophylactic and therapeutic treatment of Alzheimer's disease. In certain embodiments, methods of reducing the risk, lessening the severity, or delaying the progression or onset of a disease characterized by beta-amyloid deposits in the brain of a mammal are also provided. In certain embodiments, methods of directly or indirectly inhibiting the C-terminal cleavage of APP resulting in the formation of APP-C31 peptide and APPneo (AP-P664) in a mammal are provided.

  在各种实施方式中，提供了用于治疗和/或预防淀粉样病变疾病的组合物和方法。在某些实施方式中，该方法包括向需要预防或治疗作用的受试者施用有效量的tropinol酯，以达到预防或治疗效果。该方法特别适用于预防和治疗阿尔茨海默病。在某些实施方式中，还提供了减少哺乳动物大脑中β-淀粉样沉积所致疾病的风险、减轻其严重程度或延缓其进展或发作的方法。在某些实施方式中，还提供了直接或间接抑制APP的C-末端裂解，从而形成APP-C31肽和APPneo（AP-P664）的方法。
• 5-HT3 RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：US20160185801A1

  公开（公告）日：2016-06-30

  The present invention provides compounds of the formula: that are 5HT3 receptor antagonists and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of 5HT3 receptor such as emesis, pain, drug addiction, neurodegenerative and psychiatric disorders, and GI disorders. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  本发明提供的化合物具有以下公式： 这些化合物是5HT3受体拮抗剂，因此可用于治疗可通过抑制5HT3受体治疗的疾病，例如呕吐、疼痛、药物成瘾、神经退行性和精神障碍以及胃肠道疾病。还提供了包含这些化合物的制药组合物和制备这些化合物的方法。
• SYNTHESIS OF CHIRAL ENAMINONES, THEIR DERIVATIVES, AND BIOACTIVITY STUDIES THEREOF
  申请人：Stoltz Brian M.

  公开号：US20150105552A1

  公开（公告）日：2015-04-16

  This invention provides enantioenriched heterocyclic enaminone compounds with quaternary stereogenic centers and novel methods of preparing the compounds. Methods include the method for the preparation of a compound of formula (I): comprising treating a compound of formula (II): with a transition metal catalyst under alkylation conditions.

  该发明提供了具有四面体立体中心的对映富集杂环烯酮化合物以及制备这些化合物的新方法。其中一种方法包括：使用过渡金属催化剂在烷基化条件下处理式（II）化合物，以制备式（I）化合物的方法。
• REMEDY FOR PSYCHONEUROTIC DISEASES
  申请人：National University Corporation Chiba University

  公开号：EP1741430A1

  公开（公告）日：2007-01-10

  A medicinal preparation for preventing and/or treating psychoneurotic diseases such as integration dysfunction and Alzheimer's disease which contains tropisetron or its pharmaceutically acceptable salt as the active ingredient.

  一种用于预防和/或治疗整合功能障碍和阿尔茨海默病等精神神经疾病的药物制剂，其活性成分为托吡司琼或其药学上可接受的盐。
• Remedy For Psychoneurotic Diseases
  申请人：Hashimoto Kenji

  公开号：US20080103166A1

  公开（公告）日：2008-05-01

  A medicinal preparation for preventing and/or treating psychoneurotic diseases such as integration dysfunction and Alzheimer's disease which contains tropisetron or its pharmaceutically acceptable salt as the active ingredient.