cefuroxime sodium

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: cefuroxime sodium
• 英文别名: cefuroxime sodium salt；cefuroxime；cefuroxime-Na；Curoxim；sodium;(2Z)-N-[(6R,7R)-3-(carbamoyloxymethyl)-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-7-yl]-2-(furan-2-yl)-2-methoxyiminoethanimidate
• 化学式: C₁₆H₁₅N₄O₈S*Na
• 分子量: 446.373
• InChiKey: URDOHUPGIOGTKV-JTBFTWTJSA-M

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -4.87
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  202
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  cefuroxime sodium 在 盐酸 作用下， 以 水 、 丙酮 为溶剂， 以68.3%的产率得到头孢呋辛
  参考文献：
  名称：

  一种头孢呋辛赖氨酸及其制剂

  摘要：

  本发明涉及一头孢呋辛赖氨酸化合物，其所述头孢呋辛赖氨酸中含有98～99.99wt%的头孢呋辛赖氨酸，0.01～2%的反式头孢呋辛酸，反式头孢呋辛酸的分子式如式I所示：本发明得到的头孢呋辛赖氨酸的稳定性很强，高于现有技术，杂质含量和聚合物含量均低于现有技术的头孢呋辛赖氨酸，非常适用于临床应用。

  公开号：

  CN103145734B
• 作为产物：
  描述：

  7-氨基头孢烷酸 在 水 、 乳酸钠 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 水 、 丙酮 为溶剂， 反应 9.58h， 生成 cefuroxime sodium
  参考文献：
  名称：

  一种利用先进在线过程控制技术制备的头孢呋辛钠化合物及其制剂

  摘要：

  本发明公开了一种利用先进在线过程控制制备的头孢呋辛钠化合物及其制剂。“高端医药产品精制结晶技术的研发与产业化项目”获得2015年国家科学技术进步二等奖，先进在线过程控制技术属于高端医药产品精制结晶技术中的一项。所述头孢呋辛钠利用X‑射线粉末衍射测定，其图谱中以衍射角2θ表示的主要特征峰如下：9.71°，14.18°，16.19°，21.10°，22.88°，25.16°，30.77°。该化合物具有纯度高、杂质含量低、流动性好、稳定性好的特点。所述制剂为注射用头孢呋辛钠。

  公开号：

  CN106366098A

文献信息

• Colorimetric and Titrimetric Methods for Determination of Some Cephalosporins in their Pure and Dosage Forms.
  作者：Hisham E. Abdellatef、Abdalla A. Shalaby、Heba M. Elsaid、Magda M. Ayad

  DOI：10.3797/scipharm.aut-00-24

  日期：——

  Two colorimetric and titrimetric procedures are developed for determination of some cephalosporins, namely, cefotaxime sodium (CFT), cehroxime sodium (CFU) and ceftazidime pentahydrate (CFZ). The first method, a colorimetric method, was based on the reaction of these cited drugs with 4-chloro-7-nitrobenzofurazan (NBD-Cl), in the presence of 5x10-3 M borax, with the formation of stable colored chromogens with maximum absorbance in the range of 409 - 414 nm. All variables affecting the development of the colour have been investigated and the conditions were optimized. The method obeys Beer's law over concentration ranges of 19.09 - 95.49, 17.85 - 124.98 and 63.66 - 254.66 µg ml-1 of CFT, CFU and CFZ, respectively. Obedience to Beer's law permitted the successful application of the proposed method for the assay of cefuran, cefumax and fortum vials. The results obtained reveal good percentage recoveries, which are in good agreement with those obtained by the official methods. In the second method, the titrimetric method, the conditions for the oxidimetric titration of cephalosporins have been studied. The titration takes place because of catalytic quantities of KBr, which give rise to an intermediate that can be hydrolyzed to the sulfoxide. The operating conditions are described and a hypothesis is put forward concerning the mechanism of the reaction.

  开发了两种比色法和滴定法用于测定头孢菌素类药物头孢噻肟钠（CFT）、头孢罗肟钠（CFU）和头孢他嗪五水合物（CFZ）的浓度。第一种方法是一种比色法，基于这些药物与4-氯-7-硝基苯并呋喃酮（NBD-Cl）在5x10-3 M硼酸存在下的反应，形成最大吸光度在409 - 414 nm范围内的稳定有色色素。已调查影响颜色发展的所有变量并优化了条件。该方法在19.09 - 95.49、17.85 - 124.98和63.66 - 254.66 µg ml-1的CFT、CFU和CFZ浓度范围内遵守比尔定律。遵守比尔定律使得所提出的方法成功应用于头孢噻肟、头孢噻罗和头孢他嗪瓶剂的分析。所得结果显示良好的回收率，与官方方法得到的结果基本一致。在第二种方法中，滴定法，研究了头孢菌素的氧化滴定条件。滴定发生是因为溴化钾的催化量，产生一个可以水解为亚砜的中间体。描述了操作条件并提出了有关反应机制的假设。
• Process for the synthesis of beta-lactam derivatives
  申请人：Antibioticos S.p.A.

  公开号：US06642378B1

  公开（公告）日：2003-11-04

  The invention is directed towards a process for the preparation of Cefuroxime acid or for a corresponding pharmaceutically acceptable salt or ester. The process comprises the carbamoylation of a Cefuroxime precursor with an activated isocyanate. Additionally, the process is characterized by the fact that a carbonic C1-C4 alkyl ester is used as a solvent for the carbamoylation reaction.

  该发明涉及一种用于制备头孢噻肟酸或相应的药用可接受盐或酯的过程。该过程包括使用活化异氰酸酯对头孢噻肟前体进行碳酰胺化。此外，该过程的特点在于碳酰胺化反应中使用碳酸C1-C4烷基酯作为溶剂。
• 一种头孢呋肟钠的制备方法
  申请人：珠海保税区丽珠合成制药有限公司

  公开号：CN103374019B

  公开（公告）日：2016-08-03

  本发明提供一种头孢呋肟钠的制备方法。本发明提供的方法包括以下步骤：1)配制头孢呋肟酸溶液；2)配制钠离子液；3)将步骤1)配制的头孢呋肟酸溶液与步骤2)配制的钠离子溶液同时滴加入结晶溶剂中结晶。本发明提供的制备方法得到的晶体颗粒均匀，结晶度好，稳定性也得到提高。
• 一种头孢呋辛钠的新晶型及其结晶制备方法
  申请人：天津大学

  公开号：CN104530084B

  公开（公告）日：2017-01-04

  本发明提供一种头孢呋辛钠的新晶型及其结晶制备方法。该新晶型晶体的X射线粉末衍射在衍射角2θ＝3.5±0.2，10.6±0.2，12.7±0.2，18.6±0.2，19.5±0.2，22.4±0.2度处有特征峰。其DSC图谱在235±2℃处有特征峰。新晶型结晶制备方法如下：20‑25℃下，将2.5～5g纯度99％的头孢呋辛酸加入100mL溶剂中搅拌；滴加0.2‑0.4g/mL乳酸钠‑甲醇溶液进行反应，至溶液的pH值为6.0‑6.5；再加入溶析剂进行溶析结晶；晶浆经过滤、洗涤、干燥，得到所述晶型的头孢呋辛钠结晶产品。
• 一种采用粒子过程晶体产品分子组装与形态优化技术的头孢呋辛钠新晶型化合物及制剂
  申请人：海南灵康制药有限公司

  公开号：CN105669700A

  公开（公告）日：2016-06-15

  本发明公开了一种头孢呋辛钠新晶型化合物及其结晶制备方法，所述头孢呋辛钠新晶型化合物采用粒子过程晶体产品分子组装与形态优化技术制备而成。通过稳定性试验证明本新晶型化合物具有纯度高、杂质含量低、引湿性低、稳定性好的特点。同时，本发明还公开了一种采用上述头孢呋辛钠制备的制剂—注射用头孢呋辛钠。