N-2-phenylethyl 2-N-(2,2-dimethoxyethylamino)acetamide hydrochloride | 90142-14-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-2-phenylethyl 2-N-(2,2-dimethoxyethylamino)acetamide hydrochloride
• 英文别名: 2-[(2,2-dimethoxyethyl)amino]-N-(2-phenylethyl)acetamide；N-(2-phenylethyl)-2-[(2-dimethoxyethyl)amino]acetamide；2-(2,2-dimethoxyethylamino)-N-phenethylacetamide；Acetamide, 2-[(2,2-dimethoxyethyl)amino]-N-(2-phenylethyl)-；2-(2,2-dimethoxyethylamino)-N-(2-phenylethyl)acetamide
• CAS: 90142-14-6
• 化学式: C₁₄H₂₂N₂O₃
• 分子量: 266.34
• InChiKey: KOMKLFDEPKFXBU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  432.3±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.069±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  59.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-2-phenylethyl 2-N-(2,2-dimethoxyethylamino)acetamide hydrochloride 在 硫酸 、 sodium carbonate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.75h， 生成 吡喹酮
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR THE PREPARATION OF PRAZIQUANTEL

  摘要：

  本公开说明描述了一种新颖、具有成本效益的制备4-氧代-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪[2,1-a]异喹啉衍生物的工艺。具体而言，它揭示了一种通过使用新型中间体2-[(2,2-二甲氧基乙基)苯基甲基] -N-苯乙酰胺制备抗蠕虫药普鲁奎酮的工艺。本公开说明还描述了一种新颖的晶体形式4-氧代-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪[2,1-a]异喹啉。

  公开号：

  US20130289275A1
• 作为产物：
  描述：

  2-[(2,2-dimethoxyethyl)benzylamino]-N-phenethylacetamide 在 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 25.0~67.0 ℃ 、1.0 MPa 条件下， 反应 20.0h， 以1 kg的产率得到N-2-phenylethyl 2-N-(2,2-dimethoxyethylamino)acetamide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR THE PREPARATION OF PRAZIQUANTEL

  摘要：

  本公开说明描述了一种新颖、具有成本效益的制备4-氧代-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪[2,1-a]异喹啉衍生物的工艺。具体而言，它揭示了一种通过使用新型中间体2-[(2,2-二甲氧基乙基)苯基甲基] -N-苯乙酰胺制备抗蠕虫药普鲁奎酮的工艺。本公开说明还描述了一种新颖的晶体形式4-氧代-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪[2,1-a]异喹啉。

  公开号：

  US20130289275A1

文献信息

• Synthesis of “Trioxaquantel”® Derivatives as Potential New Antischistosomal Drugs
  作者：Sophie A.-L. Laurent、Jérôme Boissier、Frédéric Coslédan、Heinz Gornitzka、Anne Robert、Bernard Meunier

  DOI：10.1002/ejoc.200700975

  日期：2008.2

  complementarity of the two drug classes – praziquantel and artemisinin deriv-atives – we designed new molecules, named trioxaquantels®, that combine the 1,2,4-trioxane unit responsible for the activity of artemisinin, and the pyrazinoisoquinoline moiety of praziquantel within a single drug. The synthesis of these new drugs and their preliminary evaluation in mice infected with Schistosoma mansoni is reported

  在过去的 20 年中，吡喹酮，一种吡嗪基异喹啉衍生物，已成为控制人和动物血吸虫病发病率的中流砥柱。从脊椎动物宿主的生命早期开始，血吸虫吸收血红蛋白并将释放的血红素聚集为一种黑色色素，与疟疾感染中疟原虫产生的血红素非常相似。抗疟药青蒿素衍生物具有真实但低的杀血吸虫活性。由于吡喹酮和青蒿素衍生物这两个药物类别的互补性，我们设计了名为 trioxaquantels® 的新分子，它结合了负责青蒿素活性的 1,2,4-三恶烷单元和吡喹酮的吡嗪异喹啉部分在单一药物内。
• 一种制备吡喹酮的方法
  申请人：上海迪赛诺化学制药有限公司

  公开号：CN105294679A

  公开（公告）日：2016-02-03

  本发明公开了一种制备吡喹酮的方法，所述方法的反应路线如下所示：反应式中的R1选自C1～C4的烷烃。本发明可实现利用价廉易得的原料、简单的操作、温和的反应条件、低毒、低危险及低成本合成高纯度吡喹酮的目的，符合工业化生产要求，具有显著性应用价值。
• A Practical and Efficient Preparation of Key Intermediates in the Synthesis of Praziquantel
  作者：Chunhua Yang、Lingzi Zhang、Yang Zheng、Dequn Sun

  DOI：10.14233/ajchem.2013.14931

  日期：——

  Praziquantel is the first drug of choice for all worldwide people infected by schistosomiasis. Many tons of praziquantel are needed each year. In this paper, an improved process for preparation of important intermediates to manufacture the praziquantel was reported.

  吡喹酮是全球所有血吸虫病感染者的首选药物。每年需要大量的吡喹酮。本文报告了一种用于制备吡喹酮重要中间体的改进工艺。
• 2-(CYCLIC AMINO)-PYRIMIDONE DERIVATIVES
  申请人：Fukunaga Kenji

  公开号：US20090233918A1

  公开（公告）日：2009-09-17

  A compound represented by the formula (I), an optically active isomer thereof, or a pharmaceutical acceptable salt thereof: wherein R 2 represents a hydrogen or the like; R 3 represents methyl group or the like; R 20 represents a halogen atom or the like; q represents an integer of 0 to 3; Z represent nitrogen atom, CH, or the like; R 4 represents hydrogen or the like; R 5 represents hydrogen or the like; R 6 represents a substituted alkyloxy and the like; p represents an integer of 0 to 3; X represents bond, CH 2 , oxygen atom, NH, or the like; any one or more of R 5 and R 6 , R 5 and R 4 , R 6 and R 4 , X and R 5 , X and R 4 , X and R 6 , and R 6 and R 6 may combine to each other to form a ring, which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a disease caused by tau protein kinase 1 hyperactivity such as a neurodegenerative diseases (e.g. Alzheimer disease).

  化合物的化学式为（I），其手性异构体或药物可接受的盐：其中，R2代表氢或类似物；R3代表甲基基团或类似物；R20代表卤素原子或类似物；q表示0到3的整数；Z代表氮原子，CH或类似物；R4代表氢或类似物；R5代表氢或类似物；R6代表取代的烷氧基或类似物；p表示0到3的整数；X代表键，CH2，氧原子，NH或类似物；R5和R6，R5和R4，R6和R4，X和R5，X和R4，X和R6以及R6和R6中的任何一个或多个可以结合形成环，用于预防和/或治疗由tau蛋白激酶1过度活化引起的疾病，例如神经退行性疾病（例如阿尔茨海默病）。
• Process for the preparation of praziquantel
  申请人：Sequent Scientific Limited

  公开号：US08754215B2

  公开（公告）日：2014-06-17

  The present disclosure describes a novel, cost-effective process for preparation of a 4-oxo-1,2,3,6,7,11b-hexahydro-4H-pyrazino-[2,1-a]isoquinoline derivatives. Specifically, it discloses a process for the preparation of the anthelmintic drug praziquantel through the use of a novel intermediate, 2-[(2,2-dimethoxyethyl)benzyl amino]-N-phenethylacetamide. This present disclosure also describes a novel crystalline form of 4-oxo-1,2,3,6,7,11b-hexahydro-4H-pyrazino[2,1-a]isoquinoline.

  本公开说明书描述了一种新的、成本效益高的4-氧基-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪[2,1-a]异喹啉衍生物的制备过程。具体地，它揭示了一种通过使用一种新的中间体2-[(2,2-二甲氧基乙基)苯基氨基]-N-苯乙酰胺制备驱虫药吡喹酮的方法。本公开说明书还描述了一种新的4-氧基-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪[2,1-a]异喹啉的晶体形式。