Fmoc-2-amino-5-(tert-butoxy)-5-oxopentanoic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Fmoc-2-amino-5-(tert-butoxy)-5-oxopentanoic acid
• 英文别名: Fmoc-Glu(t-Bu)-OH；N-Fmoc-glutamic acid δ-tert-butyl ester；Fmoc-Glu(OtBu)-OH；doubly protected glutamic acid；Fmoc-Glu(Boc)-OH；5-(tert-Butoxy)-2-({[(9H-fluoren-9-yl)methoxy]carbonyl}amino)-5-oxopentanoic acid；2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)-5-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]-5-oxopentanoic acid
• 化学式: C₂₄H₂₇NO₆
• mdl: MFCD00520929
• 分子量: 425.481
• InChiKey: OTKXCALUHMPIGM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.375
• 拓扑面积：
  102
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Fmoc-2-amino-5-(tert-butoxy)-5-oxopentanoic acid 在 咪唑 、 sodium metabisulfite 、 甲酸 、 硼烷四氢呋喃络合物 、 双氧水 、 碘 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 39.0h， 生成 4-((((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)-5-sulfopentanoic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] PCSK9 ANTAGONIST COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS ANTAGONISTES DU PCSK9

  摘要：

  本公开了化合物的结构式（A），或其药学上可接受的盐：其中A，X，R1和R2如本文所定义，这些化合物具有拮抗PCSK9的特性。还描述了包含化合物的药物配方（I）或其盐，并且治疗心血管疾病和与PCSK9活性相关的疾病的方法，例如动脉粥样硬化，高胆固醇血症，冠心病，代谢综合征，急性冠状综合征或相关心血管疾病和心脏代谢状况。

  公开号：

  WO2021041770A1

文献信息

• [EN] METHODS AND COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF GENETIC DISEASE<br/>[FR] PROCÉDÉS ET COMPOSÉS POUR LE TRAITEMENT D'UNE MALADIE GÉNÉTIQUE
  申请人：DESIGN THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021158707A1

  公开（公告）日：2021-08-12

  The present disclosure relates to compounds and methods for modulating the expression of dmpk, and treating diseases and conditions in which dmpk plays an active role. The compound can be a transcription modulator molecule having a first terminus, a second terminus, and oligomeric backbone, wherein: a) the first terminus comprises a DNA-binding moiety capable of noncovalently binding to a nucleotide repeat sequence CAG or CTG; b) the second terminus comprises a protein-binding moiety binding to a regulatory molecule that modulates an expression of a gene comprising the nucleotide repeat sequence CAG or CTG; and c) the oligomeric backbone comprising a linker between the first terminus and the second terminus.

  本公开涉及化合物和方法，用于调节dmpk的表达，并治疗dmpk发挥积极作用的疾病和病况。该化合物可以是一种转录调节分子，具有第一末端、第二末端和寡聚骨架，其中：a）第一末端包括一种DNA结合基团，能够非共价结合到核苷酸重复序列CAG或CTG；b）第二末端包括结合到调节分子的蛋白结合基团，该调节分子调节包含核苷酸重复序列CAG或CTG的基因的表达；c）寡聚骨架包括连接第一末端和第二末端的连接物。
• GLUCOCORTICOID RECEPTOR AGONIST AND IMMUNOCONJUGATES THEREOF
  申请人：AbbVie Inc.

  公开号：US20190167804A1

  公开（公告）日：2019-06-06

  Provided herein are glucocorticoid receptor agonist immunoconjugates, glucocorticoid receptor agonists, and methods of using the same.

  提供的是糖皮质激素受体激动剂免疫偶联物，糖皮质激素受体激动剂，以及使用它们的方法。
• Supported Catalytically Active Supramolecular Hydrogels for Continuous Flow Chemistry
  作者：Jennifer Rodon Fores、Miryam Criado‐Gonzalez、Alain Chaumont、Alain Carvalho、Christian Blanck、Marc Schmutz、Christophe A. Serra、F. Boulmedais、Pierre Schaaf、Loïc Jierry

  DOI：10.1002/anie.201909424

  日期：2019.12.19

  walls of a supporting porous material. We applied this strategy to grow an esterase-like catalytically active supramolecular hydrogel (CASH) in an open-cell polymer foam, filling the whole interior space. Our supported CASH material is highly efficient towards inactivated esters and enables the kinetic resolution of racemates. This hybrid material is robust enough to be used in continuous flow reactors

  受生物学启发，超分子化学的当前目标之一是控制分子自组装产生的新功能的出现。特别地，一些肽可以自组装并产生能够支撑水凝胶的异常催化活性的纤维网络。不幸的是，这些材料的机械脆性与工艺发展是不相容的，这将这一令人兴奋的领域传递给了学术界的好奇心。在这里，我们表明可以通过支持多孔材料壁上的酶促肽自组装来克服这一缺陷。我们应用此策略在开孔聚合物泡沫中生长了酯酶样催化活性超分子水凝胶（CASH），填充了整个内部空间。我们支持的CASH材料对灭活的酯具有很高的效率，并能实现外消旋物的动力学拆分。这种混合材料足够坚固，可用于连续流反应器，并且可重复使用且在数月内稳定。
• CYCLIC TETRAMER COMPOUNDS AS PROPROTEIN CONVERTASE SUBTILISIN/KEXIN TYPE 9 (PCSK9) INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF METABOLIC DISORDERS
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：US20200164024A1

  公开（公告）日：2020-05-28

  The disclosure relates to inhibitors of PCSK9 useful in the treatment of cholesterol lipid metabolism, and other diseases in which PCSK9 plays a role, having the Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, solvate, prodrug, stereoisomer, N-oxide, or tautomer thereof, wherein R 1 , R 1 , R 1 , R 1 , R 1 , R 1 , R 1 , R 1 , R 1 , X 1 , X 2 , and X 3 are described herein.

  该披露涉及对PCSK9的抑制剂，用于治疗胆固醇脂质代谢以及其他PCSK9发挥作用的疾病，其化学式为(I)： 或其药用可接受的盐、水合物、溶剂合物、前药、立体异构体、N-氧化物或互变异构体，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、X1、X2和X3如本文所述。
• [EN] ANTI-HUMAN VISTA ANTIBODIES AND USE THEREOF<br/>[FR] ANTICORPS ANTI-VISTA HUMAINS ET UTILISATION ASSOCIÉE
  申请人：IMMUNEXT INC

  公开号：WO2021216913A1

  公开（公告）日：2021-10-28

  The invention provides anti-VISTA antibody drug conjugates which may be used for targeted delivery of anti-inflammatory agents such as steroids to immune cells, e.g., myeloid cells. The invention also provides methods of using anti-VISTA antibody drug conjugates in the treatment of inflammatory and/or autoimmune conditions and/or for alleviating the toxicity of anti-inflammatory agents such as steroids.

  本发明提供了抗VISTA抗体药物偶联物，可用于针对免疫细胞（例如，髓系细胞）的靶向递送抗炎剂，例如类固醇。本发明还提供了在治疗炎症和/或自身免疫状况以及/或减轻抗炎剂（如类固醇）的毒性中使用抗VISTA抗体药物偶联物的方法。