1-(7-carboxyheptyl)-2-methyl-4,5-diphenylimidazole | 142245-23-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 1-(7-carboxyheptyl)-2-methyl-4,5-diphenylimidazole
• 英文别名: 8-(2-Methyl-4,5-diphenylimidazol-1-yl)octanoic acid
• CAS: 142245-23-6
• 化学式: C₂₄H₂₈N₂O₂
• 分子量: 376.499
• InChiKey: MKBWLFNKDKSMMC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  579.1±38.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.09±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.3
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  55.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  硫酸 、 1-(7-carboxyheptyl)-2-methyl-4,5-diphenylimidazole 以 乙酸乙酯 为溶剂， 以41%的产率得到1-(7-Ethoxycarbonylheptyl)-2-methyl-4,5-diphenylimidazole
  参考文献：
  名称：

  CoA-IT and PAF inhibitors

  摘要：

  无需辅酶A的转酰基酶在释放游离花生四烯酸、产生花生四烯酸代谢产物和血小板活化因子时起作用。阻断该酶会抑制这些炎症介质的产生，在广泛的过敏和炎症性疾病和障碍中具有治疗效用。本文描述的化合物可以抑制CoA-IT的作用，因此在治疗由此引起的疾病状态中是有用的。

  公开号：

  US05648373A1
• 作为产物：
  描述：

  8-溴辛酸甲酯 在 lithium hydroxide 、 水 、 sodium hydride 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 1-(7-carboxyheptyl)-2-methyl-4,5-diphenylimidazole
  参考文献：
  名称：

  非前列腺素前列环素模拟物。3.二苯基杂环部分的结构变化。

  摘要：

  4,5-二苯基-2-恶唑壬酸（2）和2- [3- [2-（4,5-二苯基-2-恶唑基）乙基]苯氧基]乙酸（3）先前被确定为非前列腺素前列环素（PGI2 ）在体外抑制ADP诱导的人类血小板聚集的模拟物。考察了3的4-和5-苯基环对取代和结构修饰的生物活性的影响。效能显示出对将取代基引入这些芳族环的显着敏感性，并且只有双-4-甲基衍生物9j（IC50 = 0.34 microM）与母体结构3（IC50 = 1.2 microM）相比具有增强的效能。在苯环的邻位或间位取代，被噻吩基或环己基部分取代，或限制在平面菲系统中产生的化合物不是ADP诱导的血小板聚集的有效抑制剂。相比之下，杂环部分的变化表明，SAR的严格性要低得多，并且发现许多5和6元杂环可有效替代2和3的恶唑环。二苯甲基部分可作为4,5-的有效等排体自13aad以来的二苯环杂环化合物显示出与3相似的血小板抑制活性。除了3,4,5-三苯基吡唑衍生物13g以外，与类似取代的3

  DOI：

  10.1021/jm00097a007

文献信息

• Bisarylimidazolyl fatty acid amide hydrolase inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20020188009A1

  公开（公告）日：2002-12-12

  The present invention relates to bisarylimidazolyl derivatives and pharmaceutical compositions comprising said compounds inhibiting fatty acid amide hydrolase and useful for the treatment of pain, particularly neuropathic pain, psychomotor disorder, hypertension, cardiovascular disease, eating disorder, nausea, AIDS-related complex, glaucoma, inflammation, psoriasis or multiple sclerosis, and other conditions the treatment of which can be effected by inhibiting fatty acid amide hydrolase.

  本发明涉及双芳基咪唑基衍生物和含有该类化合物的药物组合物，该组合物能抑制脂肪酸酰胺水解酶，适用于治疗疼痛，特别是神经病性疼痛、精神运动障碍、高血压、心血管疾病、进食障碍、恶心、艾滋病相关综合症、青光眼、炎症、牛皮癣或多发性硬化等疾病，以及其他通过抑制脂肪酸酰胺水解酶可治疗的疾病。
• SUBSTITUTED IMIDAZOLES, THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED

  公开号：EP0550502A1

  公开（公告）日：1993-07-14
• CoA-IT AND PAF INHIBITORS
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION

  公开号：EP0626969A1

  公开（公告）日：1994-12-07
• EP0626969A4
  申请人：——

  公开号：EP0626969A4

  公开（公告）日：1995-04-19
• EP1389107A4
  申请人：——

  公开号：EP1389107A4

  公开（公告）日：2005-10-12