4-(diphenylmethyl)-1-piperazinepropanamine | 50971-75-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-(diphenylmethyl)-1-piperazinepropanamine
• 英文别名: 3-(4-benzhydrylpiperazin-1-yl)propan-1-amine；3-[4-(diphenylmethyl)piperazin-1-yl]propylamine；1-(3-aminopropyl)-4-benzhydrylpiperazine；3-(4-benzhydryl-piperazin-1-yl)-propylamine；1-(3-aminopropyl)-4-(diphenylmethyl) piperazine；1-diphenylmethyl-4-(3-aminopropyl)-piperazine；3-(4-Benzhydryl-1-piperazinyl)-1-propanamine
• CAS: 50971-75-0
• 化学式: C₂₀H₂₇N₃
• 分子量: 309.454
• InChiKey: VYYOIRFXORRYKC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  436.5±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.072±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  32.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 海关编码：
  2933599090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(diphenylmethyl)-1-piperazinepropanamine 在 三乙胺 、 苯磺酰氯 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 生成 1-diphenylmethyl-4-(3-benzenesulfonylaminopropyl)piperazine
  参考文献：
  名称：

  Sulfonamid compound useful for treating cardiovascular disorders

  摘要：

  一种磺胺化合物，其化学式如下：##STR1## 其中R.sup.1，R.sup.2和R.sup.3相同或不同，分别代表氢原子，卤素原子，较低的烷基或较低的烷氧基；R.sup.4代表氢原子，较低的烷基或取代或未取代的芳烷基；R.sup.5代表取代或未取代的芳基或取代或未取代的芳基烷基；R.sup.6和R.sup.7相同或不同，分别代表氢原子，较低的烷基或较低的烷氧基；n为1到8的整数，并且其酸加成盐。本发明提供的式（I）化合物具有一些有用的生物活性，例如对血管平滑肌的痉挛活性和抗血小板聚集活性，并且可用于治疗心血管疾病，如心绞痛，脑循环障碍和血栓形成的药物。

  公开号：

  US04948892A1
• 作为产物：
  描述：

  二苯甲基哌嗪 在 氢溴酸 、 potassium carbonate 作用下， 以 六甲基磷酰三胺 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 4-(diphenylmethyl)-1-piperazinepropanamine
  参考文献：
  名称：

  新型羟基苯基脲衍生物作为抗氧化剂的定量结构活性分析。

  摘要：

  合成了一系列取代的羟基苯基脲，其化学结构是基于天然抗氧化剂，维生素E（α-生育酚）和尿酸的结构设计的。它们显示出对脂质过氧化的高抑制活性。为了深入了解抑制反应的机理，我们定量分析了它们的构效关系。取代基对酚羟基的电子和空间效应显示出对控制抑制效力的重要性。取代基对酚羟基的给电子性的增加通过稳定电子缺陷的自由基型过渡态而增强了抗氧化活性。邻位取代基的空间屏蔽作用稳定了过渡态后形成的苯氧基。推测具有羧基的衍生物仅是弱活性的，这是因为酚羟基与羧酸根阴离子的分子间离子-偶极相互作用会延迟过渡态的形成。

  DOI：

  10.1016/s0968-0896(98)00039-x

文献信息

• Condensed pyridazine derivatives, their production and use
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：US06627630B1

  公开（公告）日：2003-09-30

  A condensed pyridazine derivative which is useful as a pharmaceutical composition for preventing or treating allergic skin diseases such as contact dermatitis, pruritus, dried dermatitis, acute urticaria and prurigo.

  一种浓缩的吡啶嗪衍生物，可用作预防或治疗过敏性皮肤病，如接触性皮炎、瘙痒、干性皮炎、急性荨麻疹和疥疮的药物组合物。
• Acrylamide derivatives as antiallergic agents. I. Synthesis and structure-activity relationships of N-((4-substituted 1-piperazinyl)alkyl)-3-(aryl and heteroaryl)acrylamides.
  作者：Yoshinori NISHIKAWA、Tokuhiko SHINDO、Katsumi ISHI、Hideo NAKAMURA、Tatsuya KON、Hitoshi UNO

  DOI：10.1248/cpb.37.100

  日期：——

  A new series of acrylamide derivatives (7-10) were synthesized. Antiallergic activity of these compounds was evaluated and their structure-activity relationships were examined. Compounds 10d, N[4-(4-diphenylmethyl-1-piperazinyl)buthyl]3-(3-pyridyl)acrylamide, showed antiallergic activity equivalent or superior to that of ketotifen in the rat passive cutaneous anaphylaxis (PCA) test by oral administration. Compound 10d, unlike ketotifen, had more potent in vitro 5-lipoxygenase inhibitory activity than caffeic acid, whereas its in vitro antihistamine activity was weaker than that of ketotifen. In addition, its inhibitory activity against histamine release from rat mast cells was approximately two-thirds as potent as that of disodium cromoglycate (DSCG). Compound 10d is a promising agent for treating a variety of allergic diseases.

  一系列新的丙烯酰胺衍生物（7-10）被合成。对这些化合物的抗过敏活性进行了评估，并考察了它们的结构-活性关系。化合物10d，即N[4-(4-二苯甲基-1-哌嗪基)丁基]3-(3-吡啶基)丙烯酰胺，在口服给药的大鼠被动皮肤过敏反应（PCA）测试中显示出与酮替芬相当或更优越的抗过敏活性。与酮替芬不同，10d在体外对5-脂氧合酶的抑制活性比咖啡酸更强，而其体外抗组胺活性则弱于酮替芬。此外，它对大鼠肥大细胞释放组胺的抑制活性约为色甘酸二钠（DSCG）的三分之二。化合物10d是一种有前途的多种过敏性疾病治疗药物。
• 氢化吖啶衍生物及其应用
  申请人：江苏先声药物研究有限公司

  公开号：CN103524413B

  公开（公告）日：2016-04-20

  本发明涉及化学合成领域，特别涉及通式为Y-L-X的化合物及其作为钙通道阻滞剂或/和乙酰胆碱酯酶抑制剂的应用。通式为Y-L-X的化合物可以调节钙体内稳态、治疗心血管疾病、中风或痴呆。
• NASAL DROPS CONTAINING FUSED PYRIDAZINE DERIVATIVES
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP1243271A1

  公开（公告）日：2002-09-25

  A nose drop containing the compound (I) represented by the formula wherein Ar1 and Ar2 are each an aromatic group, Ar1 and Ar2 optionally form a condensed cyclic group together with the adjacent carbon atom, ring B is a nitrogen-containing heterocycle, X and Y are each a bond, an oxygen atom or S(O)p (p is 0 to 2), NR4 (R4 is H or a lower alkyl group) or a divalent linear lower hydrocarbon group optionally having substituents and containing 1 to 3 heteroatoms, A is N or CR7 (R7 is H, a halogen atom, a hydrocarbon group, an acyl group or a hydroxy group optionally having substituents), R1, R2 and R3 are each H, a halogen atom, a hydrocarbon group, an acyl group or a hydroxy group optionally having substituents, and R8 is H, a hydroxy group optionally substituted by a lower alkyl group or a carboxyl group, provided that the nitrogen-containing heterocycle represented by ring B is not a heterocycle represented by the formula wherein n is 0 - 1, or a salt thereof or a prodrug thereof, exhibits a superior prophylactic or therapeutic effect on allergic rhinitis and the like.

  一种含有由以下公式表示的化合物（I）的鼻滴 其中Ar1和Ar2各自是芳香基团，Ar1和Ar2可以与相邻的碳原子一起形成紧凑的环状基团，环B是含氮杂环，X和Y各自是键，氧原子或S（O）p（p为0至2），NR4（R4为H或低碳基团）或二价线性低碳氢基团，可选地具有取代基并含有1至3个杂原子，A为N或CR7（R7为H、卤素原子、碳氢基团、酰基或可选地具有取代基的羟基），R1、R2和R3各自为H、卤素原子、碳氢基团、酰基或可选地具有取代基的羟基，以及 R8为H、可选地由低碳基团或羧基取代的羟基，前提是由环B表示的含氮杂环不是由以下公式表示的杂环 其中n为0-1，或其盐或前药，对过敏性鼻炎等表现出卓越的预防或治疗作用。
• Cyanoguanidine compounds
  申请人：Shionogi Bioresearch Corp.

  公开号：US06255323B1

  公开（公告）日：2001-07-03

  A cyanoguanidine compound of the following formula: is disclosed. A cyanoguanidine compound of the present invention possess a high specificity for tumor cells. Also disclosed are methods for preparing a cyanoguanidine compound.

  以下是该化学式的氰胍啉化合物： 被披露。本发明的氰胍啉化合物对肿瘤细胞具有高特异性。还公开了制备氰胍啉化合物的方法。