tert-butyl (3-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)propyl)carbamate | 227751-86-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: tert-butyl (3-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)propyl)carbamate
• 英文别名: 2-(3-(Boc-amino)-propyl)-5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridine；tert-butyl N-[3-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)propyl]carbamate
• CAS: 227751-86-2
• 化学式: C₁₆H₂₅N₃O₂
• 分子量: 291.393
• InChiKey: NGHWFILDWHJGOE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  63.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 储存条件：
  存于室温下，密封保存，并确保环境干燥。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (3-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)propyl)carbamate 在 硫酸 、 palladium on carbon 、 氢气 、 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， -10.0~20.0 ℃ 、275.8 kPa 条件下， 反应 54.0h， 生成 (S)-3-(6-(difluoromethoxy)pyridin-3-yl)-3-(2-oxo-3-(3-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)propyl)imidazolidin-1-yl)propanoic acid
  参考文献：
  名称：

  Fluorinated 3-(2-Oxo-3-(3-Arylpropyl)Imidazolidin-1-yl)-3-Arylpropanoic Acid Derivatives

  摘要：

  这项发明涉及氟化合物及其作为整合素受体拮抗剂的用途。描述了新型氟化3-(2-氧-3-(3-芳基丙基)咪唑啉-1-基)-3-芳基丙酸衍生物及其药用可接受盐或溶剂，以及它们的用途。

  公开号：

  US20140221410A1
• 作为产物：
  描述：

  1,8-萘啶 在 氢气 作用下， 以 甲醇 、 水 、 铑 为溶剂， 以5%的产率得到tert-butyl (3-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)propyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  Process and intermediates to a tetrahydro-[1,8]- Naphthyridine

  摘要：

  提供了一种新的工艺，用于制备3-(5,6,7,8-四氢-[1,8]-萘啶-2-基)-丙胺，该化合物在αv整合素受体拮抗剂的合成中有用。同时提供了从该工艺中获得的有用中间体。

  公开号：

  US06423845B1

文献信息

• [EN] COMPOSITION AND METHODS FOR TREATING CHRONIC KIDNEY DISEASE<br/>[FR] COMPOSITION ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT DE MALADIE RÉNALE CHRONIQUE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2016154369A1

  公开（公告）日：2016-09-29

  This invention relates to the treatment of chronic kidney disease, including diabetic nephropathy, focal segmental glomerulosclerosis (FSGS), nephrotic syndrome, non-diabetic chronic kidney disease, renal fibrosis or acute kidney injury by the administration of an RGD mimetic integrin receptor antagonist, either as a single agent or in combination with other agents.

  这项发明涉及利用RGD拟态整合素受体拮抗剂治疗慢性肾病，包括糖尿病肾病、局灶节段性肾小球硬化（FSGS）、肾病综合征、非糖尿病性慢性肾病、肾脏纤维化或急性肾损伤，可以作为单一药剂或与其他药剂联合使用。
• COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING CANCER
  申请人：O'NEIL Jennifer

  公开号：US20120289481A1

  公开（公告）日：2012-11-15

  The instant invention provides a method of treating a cancer selected from the group consisting of non-small cell lung cancer and breast cancer with an mTOR inhibitor and an αvβ3 integrin antagonist, wherein the mTOR inhibitor is ridaforolimus, everolimus, temsirolimus or a combination thereof.

  本发明提供了一种使用mTOR抑制剂和αvβ3整合素拮抗剂治疗非小细胞肺癌和乳腺癌的方法，其中mTOR抑制剂为利达伐罗麦、依维莫司、替米罗鲁司或其组合。
• Integrin receptor antagonists
  申请人：——

  公开号：US20020010176A1

  公开（公告）日：2002-01-24

  The present invention relates to compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as integrin receptor antagonists. More particularly, the compounds of the present invention are antagonists of the integrin receptors &agr;v&bgr;3, &agr;v&bgr;5, and/or &agr;v&bgr;6 and are useful for inhibiting bone resorption, treating and preventing osteoporosis, and inhibiting vascular restenosis, diabetic retinopathy, macular degeneration, angiogenesis, atherosclerosis, inflammation, wound healing, viral disease, tumor growth, and metastasis.

  本发明涉及化合物及其衍生物，其合成以及它们作为整合素受体拮抗剂的用途。更具体地说，本发明的化合物是整合素受体αvβ3、αvβ5和/或αvβ6的拮抗剂，可用于抑制骨吸收，治疗和预防骨质疏松症，抑制血管再狭窄，糖尿病视网膜病变，黄斑变性，血管生成，动脉粥样硬化，炎症，伤口愈合，病毒性疾病，肿瘤生长和转移。
• Alkanoic acid derivatives as .alpha.v integrin receptor antagonists
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US06090944A1

  公开（公告）日：2000-07-18

  The present invention relates to compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as integrin receptor antagonists. More particularly, the compounds of the present invention are antagonists of the integrin receptors .alpha.v.beta.3, .alpha.v.beta.5 and/or .alpha.v.beta.6 and are useful for inhibiting bone resorption, treating and preventing osteoporosis, and inhibiting vascular restenosis, diabetic retinopathy, macular degeneration, angiogenesis, atherosclerosis, inflammation, inflammatory arthritis, viral disease, and tumor growth and metastasis.

  本发明涉及化合物及其衍生物，它们的合成以及它们作为整合素受体拮抗剂的用途。更具体地说，本发明的化合物是整合素受体α.v.β.3、α.v.β.5和/或α.v.β.6的拮抗剂，可用于抑制骨吸收，治疗和预防骨质疏松症，抑制血管再狭窄，糖尿病视网膜病变，黄斑变性，血管生成，动脉粥样硬化，炎症，炎性关节炎，病毒性疾病以及肿瘤生长和转移。
• Compositions and Methods for Treating Cancer
  申请人：ARIAD Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20140349968A1

  公开（公告）日：2014-11-27

  The instant invention provides a method of treating a cancer selected from the group consisting of non-small cell lung cancer and breast cancer with an mTOR inhibitor and an αv62 3 integrin antagonist, wherein the mTOR inhibitor is ridaforolimus, everolimus, temsirolimus or a combination thereof.

  本发明提供了一种治疗非小细胞肺癌和乳腺癌的方法，该方法使用mTOR抑制剂和αv62 3整合素拮抗剂，其中mTOR抑制剂为ridaforolimus、everolimus、temsirolimus或其组合。