(R)-3-羟基四氢呋喃对甲苯磺酸酯 | 219823-47-9

• 物质功能分类: 化学试剂 - 手性化学试剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: (R)-3-羟基四氢呋喃对甲苯磺酸酯
• 中文别名: (R)-3-对甲苯磺酰氧基四氢呋喃；(S)-3-对甲苯磺酰氧基四氢呋喃；(3R)-四氢呋喃-3-基对甲苯磺酸酯；(R)-3-对甲苯磺酰氧基四氢呋
• 英文名称: (R)-tetrahydrofuran-3-yl 4-methylbenzenesulfonate
• 英文别名: (3R)-tetrahydrofuran-3-yl 4-methylbenzenesulfonate；(3R)-oxolan-3-yl 4-methylbenzene-1-sulfonate；(R)-3-hydroxytetrahydrofuran p-toluenesulfonate；toluene-4-sulfonic acid (R)-(tetrahydro-furan-3-yl) ester；(R)-tetrahydrofuran-3-yl p-toluenesulfonate；(R)-tetrahydrofuran-3-yl-4-toluenesulfonate；(3R)-oxolan-3-yl 4-methylbenzenesulfonate；[(3R)-oxolan-3-yl] 4-methylbenzenesulfonate
• CAS: 219823-47-9
• 化学式: C₁₁H₁₄O₄S
• 分子量: 242.296
• InChiKey: WWCNXHYRAKUQDB-SNVBAGLBSA-N

物化性质

• 熔点：
  38 - 40oC
• 沸点：
  384.8±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.30±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于氯仿、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  61
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  存储条件：2-8°C，干燥，密封。

制备方法与用途

应用：(3R)-四氢呋喃-3-基对甲苯磺酸酯是一种适用于有机合成中间体和医药中间体的化合物。它主要应用于实验室研发过程及化工生产中。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-3-羟基四氢呋喃对甲苯磺酸酯 生成 1-((S)-tetrahydrofuran-3-yl)-3-(β-D-glucopyranosyloxy)-4-(4-ethylbenzyl)-5-methyl-1H-pyrazole
  参考文献：
  名称：

  [DE] GLUCOPYRANOSYLOXY-PYRAZOLE, DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL, DEREN VERWENDUNG UND VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG
  [EN] GLUCOPYRANOSYLOXY- PIRAZOLES, DRUGS CONTAINING SAID COMPOUNDS THE USE AND PRODUCTION METHOD THEREOF
  [FR] PYRAZOLES GLUCOPYRANOSYLOXY, MEDICAMENTS CONTENANT CES COMPOSES, LEUR UTILISATION ET LEUR PROCEDE DE PRODUCTION

  摘要：

  公开号：

  WO2005021566A3
• 作为产物：
  描述：

  (R)-(-)-3-羟基四氢呋喃 、 对甲苯磺酰氯 在 potassium iodide 、 silver(l) oxide 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以89%的产率得到(R)-3-羟基四氢呋喃对甲苯磺酸酯
  参考文献：
  名称：

  氧化银（I）介导的醇的便捷磺酰化反应

  摘要：

  在存在氧化银（I）和碘化钾的二氯甲烷中，伯醇和仲醇被有效地磺酰化。磺酰化在温和的中性反应条件下发生。与已知方法相比，最终产品的易分离性具有明显的优势。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(01)01913-x

文献信息

• [EN] COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2018137593A1

  公开（公告）日：2018-08-02

  Provided are novel compounds that inhibit LRRK2 kinase activity, processes for their preparation, compositions containing them and their use in the treatment of or prevention of diseases associated with or characterized by LRRK2 kinase activity, for example Parkinson's disease, Alzheimer's disease and amyotrophic lateral sclerosis (ALS).

  提供了抑制LRRK2激酶活性的新化合物，以及它们的制备方法、含有它们的组合物以及它们在治疗或预防与LRRK2激酶活性相关或以其为特征的疾病中的用途，例如帕金森病、阿尔茨海默病和肌萎缩侧索硬化症（ALS）。
• Bicyclic heterocycles, medicaments containing these compounds, their use and process for preparing them
  申请人：Himmelsbach Frank

  公开号：US20090306105A1

  公开（公告）日：2009-12-10

  The present invention relates to bicyclic heterocycles of the general formula (I), their tautomers, their stereoisomers, their mixtures and their salts, in particular physiologically tolerable salts with inorganic or organic acids, which have valuable pharmacological properties, in particular an inhibiting action on the signal transduction transmitted by tyrosinekinases, their use for the treatment of illnesses, in particular tumours and also benign prostatic hyperplasia (BPH), of disorders of the lungs and the bronchia and their preparation.

  本发明涉及一般式（I）的双环杂环化合物，它们的互变异构体、立体异构体、混合物和盐，特别是与无机或有机酸形成的生理耐受盐，具有有价值的药理特性，特别是对酪氨酸激酶传导的抑制作用，它们用于治疗疾病，特别是肿瘤和良性前列腺增生（BPH），肺部和支气管疾病以及它们的制备。
• [EN] 1, 3, 9-TRIAZASPIRO[5.5] UNDECAN-2-ONE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DE LA 1,3,9-TRIAZASPIRO[5.5]UNDÉCAN-2-ONE
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2020048827A1

  公开（公告）日：2020-03-12

  The present invention covers 1,3,9-triazaspiro[5.5]undecan-2-one compounds of general formula (I) and general formula (I-a): (I) and (I-a), in which R1, R2, R3 and R4 are as defined herein, methods of preparing said compounds, intermediate compounds useful for preparing said compounds, pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and the use of said compounds for manufacturing pharmaceutical compositions for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular of hyperproliferative disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涵盖了一般式(I)和一般式(I-a)的1,3,9-三氮杂螺[5.5]十一烷-2-酮化合物：(I)和(I-a)，其中R1、R2、R3和R4如本文所定义，制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的中间体化合物，包含所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗和/或预防疾病的药物组合物，特别是治疗过度增殖性疾病，作为唯一药剂或与其他活性成分组合使用。
• 3,4-BIPYRIDYL PYRAZOLE DERIVATIVE, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND MEDICAL APPLICATION THEREOF
  申请人：Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd.

  公开号：US20190270724A1

  公开（公告）日：2019-09-05

  The present invention relates to a 3,4-bipyridyl pyrazole derivative, and a preparation method therefor and a medical application thereof. Specifically, the present invention relates to a new 3,4-bipyridyl pyrazole derivative as shown in formula (I), a preparation method for the derivative, a pharmaceutical composition containing the derivative, a use of the derivative as a therapeutic agent, in particular as a TGF-β inhibitor, and a use of the derivative in the preparation of a drug which treats, prevents or reduces cancer mediated by TGF-β overexpression. The substituents in formula (I) have the same definitions as in the description.

  本发明涉及一种3,4-联吡啶吡唑衍生物，以及其制备方法和医药应用。具体而言，本发明涉及一种新的3,4-联吡啶吡唑衍生物，如式（I）所示，该衍生物的制备方法，含有该衍生物的药物组合物，将该衍生物用作治疗剂，特别是作为TGF-β抑制剂的用途，以及将该衍生物用于制备一种治疗、预防或减少由TGF-β过表达介导的癌症的药物的用途。式（I）中的取代基具有与说明中相同的定义。
• [EN] SOS1 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE SOS1
  申请人：MIRATI THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021127429A1

  公开（公告）日：2021-06-24

  The present invention relates to compounds that inhibit Son of sevenless homolog 1 (SOS1) activity. In particular, the present invention relates to compounds, pharmaceutical compositions and methods of use, such as methods of treating cancer using the compounds and pharmaceutical compositions of the present invention.

  本发明涉及抑制七无子同源物1（SOS1）活性的化合物。具体而言，本发明涉及化合物、药物组合物和使用方法，例如使用本发明的化合物和药物组合物治疗癌症的方法。