N-Methylnaltrexone iodide | 73232-53-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 菲及其衍生物
• 英文名称: N-Methylnaltrexone iodide
• 英文别名: methylnaltrexone iodide；naltrexone methiodide；(4R,4aS,7aR,12bS)-3-(cyclopropylmethyl)-4a,9-dihydroxy-3-methyl-2,4,5,6,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-3-ium-7-one;iodide
• CAS: 73232-53-8
• 化学式: C₂₁H₂₆NO₄*I
• 分子量: 483.346
• InChiKey: VYZRRRRJXDLIFG-KNLJMPJLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.33
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  66.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

制备方法与用途

碘化甲基纳曲酮是一种纳曲酮的四元衍生物，作为μ阿片受体的选择性和口服活性拮抗剂，在胃肠道的外周起作用。不过，它对血脑屏障的穿透能力较弱。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-Methylnaltrexone iodide 在 bromo-type strongly basic anion exchange resin 作用下， 以 水 为溶剂， 以99%的产率得到溴甲纳曲酮
  参考文献：
  名称：

  溴化吗啡喃季铵盐的制备方法

  摘要：

  本发明涉及一种溴化吗啡喃季铵盐的制备方法，该方法包括由甲基纳曲酮溴与碘化物混合物通过溴型强碱性阴离子交换树脂离子交换成溴甲纳曲酮，简化纯化操作，提高产品的纯度，适合工业化生产。

  公开号：

  CN102336760B
• 作为产物：
  描述：

  纳曲酮 、 碘甲烷 在 丙酮 、 methanol-ether 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 96.0h， 以to obtain the desired product 2 as a crystalline salt in 41% yield的产率得到N-Methylnaltrexone iodide
  参考文献：
  名称：

  QUATERNARY OPIOID CARBOXAMIDES

  摘要：

  公式为：的化合物已经被披露。这些化合物对于改善治疗性鸦片副作用是有用的。

  公开号：

  US20140107143A1

文献信息

• [EN] QUATERNARY OPIOID CARBOXAMIDES<br/>[FR] CARBOXAMIDES OPIOÏDES QUATERNAIRES
  申请人：RENSSELAER POLYTECH INST

  公开号：WO2009023567A1

  公开（公告）日：2009-02-19

  Compounds of formulas (A) and (B) are disclosed. The compounds of this invention are useful for ameliorating the side effects of therapeutic opiates.

  本发明揭示了化合物(A)和(B)的配方。本发明的化合物对于缓解治疗阿片类药物的副作用很有用。
• Quaternary opioid carboxamides
  申请人：Rensselaer Polytechnic Institute

  公开号：US08263807B2

  公开（公告）日：2012-09-11

  Compounds of formulas: are disclosed. The compounds are useful for ameliorating the side effects of therapeutic opiates.

  公式为的化合物被披露。这些化合物对于改善治疗鸦片副作用是有用的。
• [EN] METHOD FOR TREATING OPIOID WITHDRAWAL SYNDROME<br/>[FR] PROCÉDÉ DE TRAITEMENT DU SYNDROME DE SEVRAGE AUX OPIOÏDES
  申请人：SUDAKOV SERGEY KONSTANTINOVICH

  公开号：WO2008075997A1

  公开（公告）日：2008-06-26

  [EN] The invention relates to the use of a peripherally restricted antagonist of an opioid receptor for treating opioid withdrawal syndrome. Preferably, the peripherally restricted antagonist of an opioid receptor is selected from the group consisting of 4,5alpha-Epoxy-3,14-dihydroxy-17-methyl-6-oxo-17-(2- propenyl)morphinanium iodide and 17-(Cyclopropylmethyl)-4,5alpha-epoxy- 3, 14-dihydroxy- 17-methyl-6-oxomorphinanium iodide.
  [FR] La présente invention concerne l'utilisation d'un antagoniste périphériquement restreint d'un récepteur opioïde dans le traitement du syndrome de sevrage aux opioïdes. De préférence, l'antagoniste périphériquement restreint d'un récepteur opioïde est sélectionné dans le groupe constitué de 4,5alpha-époxy-3,14-dihydroxy-17-méthyle-6-oxo-17-(2-propényle)iodure de morphinanium et de 17-(cyclopropylméthyle)-4,5alpha-époxy-3,14-dihydroxy-17-méthyle-6-iodure d'oxomorphinanium.
• 溴化吗啡喃季铵盐的制备方法
  申请人：重庆医药工业研究院有限责任公司

  公开号：CN102336760B

  公开（公告）日：2016-04-06

  本发明涉及一种溴化吗啡喃季铵盐的制备方法，该方法包括由甲基纳曲酮溴与碘化物混合物通过溴型强碱性阴离子交换树脂离子交换成溴甲纳曲酮，简化纯化操作，提高产品的纯度，适合工业化生产。
• QUATERNARY OPIOID CARBOXAMIDES
  申请人：Wentland Mark P.

  公开号：US20120302594A1

  公开（公告）日：2012-11-29

  Compounds of formulas: are disclosed. The compounds are useful for ameliorating the side effects of therapeutic opiates.

  公式为的化合物被披露。这些化合物可用于改善治疗阿片类药物的副作用。