(E)-2-(1,6,7,8-tetrahydro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-ylidene)ethylamine hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: (E)-2-(1,6,7,8-tetrahydro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-ylidene)ethylamine hydrochloride
• 英文别名: (2E)-2-(1,2,6,7-tetrahydro-8H-indeno[5,4-b]furan-8-ylidene)ethanamine hydrochloride；(2E)-2-(1,2,6,7-tetrahydrocyclopenta[e][1]benzofuran-8-ylidene)ethanamine;hydrochloride
• 化学式: C₁₃H₁₅NO*ClH
• 分子量: 237.729
• InChiKey: OCVCFFVMNWSCNO-OAZHBLANSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.33
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (E)-2-(1,6,7,8-tetrahydro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-ylidene)ethylamine hydrochloride 在 sodium hydroxide 、 {RuCl((R)-2,2-bis(diphenylphosphino)-1,1'-binaphthyl)(phenyl)}Cl 、 氢气 作用下， 以 水 、 甲苯 、 甲醇 为溶剂， 22.0~70.0 ℃ 、4.9 MPa 条件下， 反应 16.0h， 以69.7%的产率得到(S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-B]呋喃-8-基)乙胺盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  Pharmaceutical preparation containing copolyvidone

  摘要：

  一种稳定的制剂，包括：在聚乙二醇含制剂中的不稳定药物；以及一种包衣剂，其包衣剂包括一种共聚维酮，而不是用聚乙二醇包衣药物。

  公开号：

  US10098866B2
• 作为产物：
  描述：

  4,5-二溴-1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 sodium methylate 、 sodium acetate 、 钴 、 potassium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 水 、 甲苯 为溶剂， 34.0~50.0 ℃ 、490.01 kPa 条件下， 反应 13.5h， 生成 (E)-2-(1,6,7,8-tetrahydro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-ylidene)ethylamine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Pharmaceutical preparation containing copolyvidone

  摘要：

  一种稳定的制剂，包括：在聚乙二醇含制剂中的不稳定药物；以及一种包衣剂，其包衣剂包括一种共聚维酮，而不是用聚乙二醇包衣药物。

  公开号：

  US10098866B2

文献信息

• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF AN INTERMEDIATE FOR RAMELTEON<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'UN PRODUIT INTERMÉDIAIRE DE RAMELTÉON
  申请人：RANBAXY LAB LTD

  公开号：WO2011027319A1

  公开（公告）日：2011-03-10

  The present invention relates to a process for the preparation of (2E)- 1,2,6,7- tetrahydro-8H-indeno[5,4-b]furan-8-ylideneethanenitrile of Formula (I). The present invention further relates to a process for the preparation of ramelteon using (2E)-1,2,6,7-tetrahydro-8H-indeno[5,4-b]furan-8-ylideneethanenitrile of Formula (I) as an intermediate.

  本发明涉及一种制备（2E）-1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基乙腈（化学式（I））的方法。本发明还涉及一种利用（2E）-1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基乙腈（化学式（I））作为中间体制备拉莫替昔的方法。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF RAMELTEON<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE RAMELTEON
  申请人：RANBAXY LAB LTD

  公开号：WO2011027323A1

  公开（公告）日：2011-03-10

  The present invention relates to a process for the preparation of ramelteon using 2- [(8S)-1, 6,7, 8-tetrahydro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-yl]ethanamine of Formula I or a salt thereof as an intermediate.

  本发明涉及一种使用式I中的2-[(8S)-1,6,7,8-四氢-2H-吲哚[5,4-b]呋喃-8-基]乙胺或其盐作为中间体制备拉莫替尼的方法。
• Process for Production of Optically Active Amine Derivatives
  申请人：Urayama Shinichi

  公开号：US20090036521A1

  公开（公告）日：2009-02-05

  An industrial process for production of high-purity optically active amine derivatives in high yield while inhibiting the formation of by-products, which comprises subjecting (E)-2-(1,6,7,8-tetrahydro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-ylidene)ethylamine to asymmetric reduction, catalytically reducing the obtained product at a reaction temperature of 40 to 100° C. and a pH of 3 to 9, subjecting the obtained (S)-2-(1,6,7,8-tetrahydro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-yl)ethylamine to propionylation, and then crystallizing the reaction mixture.

  一种工业过程，用于高产率制备高纯度光学活性胺衍生物，同时抑制副产物的形成，包括将（E）-2-（1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基）乙基胺进行不对称还原，催化还原所得产物在反应温度为40至100°C和pH为3至9的条件下，将所得的（S）-2-（1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基）乙基胺进行丙酰化，然后结晶反应混合物。
• Process for production of optically active amine derivatives
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：US08097737B2

  公开（公告）日：2012-01-17

  An industrial process for production of high-purity optically active amine derivatives in high yield while inhibiting the formation of by-products, which comprises subjecting (E)-2-(1,6,7,8-tetrahydro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-ylidene)ethylamine to asymmetric reduction, catalytically reducing the obtained product at a reaction temperature of 40 to 100° C. and a pH of 3 to 9, subjecting the obtained (S)-2-(1,6,7,8-tetrahydro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-yl)ethylamine to propionylation, and then crystallizing the reaction mixture.

  一种工业过程，用于高产率生产高纯度的光学活性胺衍生物，同时抑制副产物的形成，包括将（E）-2-（1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基）乙基胺经过不对称还原处理，催化还原得到的产物在反应温度为40至100℃和pH为3至9的条件下，将得到的（S）-2-（1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基）乙基胺经过丙酰化处理，然后结晶反应混合物。
• PHARMACEUTICAL PREPARATION CONTAINING COPOLYVIDONE
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP1334732A1

  公开（公告）日：2003-08-13

  A stabilized preparation which comprises: a unstable drug in a polyethylene glycol-containing preparation; and a coating agent comprising a copolyvidone instead of polyethylene glycol with which the drug is coated.

  一种稳定制剂，包括：含聚乙二醇制剂中的不稳定药物；以及由共聚维酮代替聚乙二醇组成的包衣剂，药物用其包衣。