(3R)-3-methyl-1-(6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo[7]annulen-5-yl)piperazine | 1160585-03-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物
• 英文名称: (3R)-3-methyl-1-(6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo[7]annulen-5-yl)piperazine
• CAS: 1160585-03-4
• 化学式: C₁₆H₂₄N₂
• 分子量: 244.38
• InChiKey: DKYVDEDAFZQPOB-JBZHPUCOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  15.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3R)-3-methyl-1-(6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo[7]annulen-5-yl)piperazine 、 溴乙酸甲酯 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 5.0h， 以99.6%的产率得到methyl 2-((R)-2-methyl-4-(6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo[7]annulen-5-yl)piperazin-1-yl)acetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] GLYCINE TRANSPORTER-1 INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DU TRANSPORTEUR DE GLYCINE 1

  摘要：

  公开号：

  WO2009075857A3
• 作为产物：
  描述：

  (R)-(-)-2-甲基哌嗪 、 1-苯并环庚酮 在 titanium(IV) isopropylate 、 sodium tetrahydroborate 、 水 、 碳酸氢钠 作用下， 以 甲醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 2.33h， 以70%的产率得到(3R)-3-methyl-1-(6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo[7]annulen-5-yl)piperazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] GLYCINE TRANSPORTER-1 INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DU TRANSPORTEUR DE GLYCINE 1

  摘要：

  公开号：

  WO2009075857A3

文献信息

• Glycine transporter-1 inhibitors
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US08258306B2

  公开（公告）日：2012-09-04

  The present invention provides compounds that are glycine transporter 1 (hereinafter referred to as GlyT-1) inhibitors and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of GlyT1 such as cognitive disorders associated with Schizophrenia, ADHD (attention deficit hyperactivity disorder), MCI (mild cognitive impairment), and the like. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  本发明提供一种化合物，它们是甘氨酸转运体1（以下简称GlyT-1）抑制剂，因此可用于治疗可通过抑制GlyT1治疗的疾病，如与精神分裂症、注意力缺陷多动障碍（ADHD）、轻度认知障碍（MCI）等相关的认知障碍。还提供了含有这种化合物的制药组合物和制备这种化合物的方法。
• Glycine Transporter-1 Inhibitors
  申请人：Hitchcock Stephen A.

  公开号：US20100298341A1

  公开（公告）日：2010-11-25

  The present invention provides compounds that are glycine transporter 1 (hereinafter referred to as GlyT-1) inhibitors and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of GlyT1 such as cognitive disorders associated with Schizophrenia, ADHD (attention deficit hyperactivity disorder), MCI (mild cognitive impairment), and the like. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  本发明提供了一些甘氨酸转运体1（以下简称GlyT-1）抑制剂化合物，因此可用于治疗可通过抑制GlyT1治疗的疾病，如与精神分裂症、注意力缺陷多动障碍（ADHD）、轻度认知障碍（MCI）等相关的认知障碍。还提供了含有这些化合物的制药组合物和制备这些化合物的方法。
• US8258306B2
  申请人：——

  公开号：US8258306B2

  公开（公告）日：2012-09-04