3-羟基-N-甲基琥珀酰亚胺 | 131237-81-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 3-羟基-N-甲基琥珀酰亚胺
• 英文名称: (R)-3-hydroxy-1-methyl-2,5-pyrrolidinedione
• 英文别名: (R)-3-hydroxy-1-methylpyrrolidine-2,5-dione；(3R)-3-hydroxy-1-methylpyrrolidine-2,5-dione
• CAS: 131237-81-5
• 化学式: C₅H₇NO₃
• 分子量: 129.115
• InChiKey: NLKACWKSCREJEL-GSVOUGTGSA-N

物化性质

• 沸点：
  314.9±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.438±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.4
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  57.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-羟基-N-甲基琥珀酰亚胺 在 红铝 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 (R)-(-)-1-甲基-3-羟基吡咯烷
  参考文献：
  名称：

  罗卡汀和其类似物的旋光异构体：其对映异构体的合成和H1抗组胺活性及其与经典抗组胺剂的结构关系。

  摘要：

  2- [2-（二甲基氨基）乙基] -3,4-二氢-4-甲基吡啶并[3,2-f] -1,4-氧杂氮平-5（2H）-硫酮（罗卡汀）的对映体及其两个制备了更强效的类似物，其对映体纯度大于99.9％。通过这些化合物在豚鼠中阻断组胺诱导的致死性和抑制[3H]美吡拉明与豚鼠皮层结合的能力来评估其抗组胺活性。在该系列中，在2位具有R构型的化合物的效力至少是S异构体的300倍。构象分析和分子建模表明，罗卡汀可以采用一种构象，其中吡啶环，醚氧和质子化胺官能团的位置与某些更经典的抗组胺药可能结合的构象异构体的相应元素相似。这个构象，

  DOI：

  10.1021/jm00108a012
• 作为产物：
  描述：

  D-(+)-苹果酸 、 甲胺 以 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 48.0h， 以78%的产率得到3-羟基-N-甲基琥珀酰亚胺
  参考文献：
  名称：

  一种新颖通用的对位烷生物碱的对映选择性合成方法

  摘要：

  完整地介绍了新颖和灵活的方法来羟基化8-azabicyclo [3,2,1] octan-3-ones和9-azabicyclo [3,3,1] nonan-3-ones。以酮内酰胺为原料，此两步方法包括用TBDMSOTf形成甲硅烷基烯醇醚，用Tf 2 O / DTBMP活化内酰胺和卤化物促进的环化反应。所得的1-卤代泛-3-酮的自由基脱氯导致相应的羟基化的tropan-3-酮，其可以被氢化以产生3α，6β-二羟基tropanes。从旋光性酮-内酰胺类化合物开始，该方法已应用于（+）-（1 S，3 S，5 R，6 S）-Pervilleine C（6），（+）-（1 S）的对映选择性合成，3 R，5 S，6 R）-缬氨酸（3），（+）-（1 S，3 S，5 R，6 S）-二苯甲酰氧托烷（8）和（+）-（1 S，3 S，5 R，6 S）-美的地辛（9）。

  DOI：

  10.1007/s11426-013-4998-2

文献信息

• [EN] SYNTHESIS OF AN ANTIVIRAL COMPOUND<br/>[FR] SYNTHÈSE D'UN COMPOSÉ ANTIVIRAL
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2014028342A1

  公开（公告）日：2014-02-20

  The present disclosure provides processes for the preparation of a compound of Formula I: which is useful as an antiviral agent. The disclosure also provides compounds that are synthetic intermediates to compounds of formula.

  本公开提供了制备化合物I的方法：该化合物可用作抗病毒剂。该公开还提供了作为化合物I合成中间体的化合物。
• [EN] THERAPEUTIC AGENTS I<br/>[FR] AGENTS THERAPEUTIQUES I
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2005066132A1

  公开（公告）日：2005-07-21

  Compounds of formula(I), processes for preparing such compounds, their use in the treatment of obesity, psychiatric disorders, cognitive disorders, memory disorders, schizophrenia, epilepsy, and related conditions, and neurological disorders such as dementia, multiple sclerosis, Parkinson's disease, Huntington's chorea and Alzheimer's disease and pain related disorders, and pharmaceutical compositions containing them.

  化合物的化学式(I)，制备这种化合物的方法，它们在治疗肥胖、精神障碍、认知障碍、记忆障碍、精神分裂症、癫痫以及相关疾病，以及神经系统疾病如痴呆症、多发性硬化症、帕金森病、亨廷顿舞蹈症、阿尔茨海默病和与疼痛相关的疾病中的应用，以及含有它们的药物组合物。
• [EN] PROCESSES FOR MAKING, AND METHODS OF USING, GLYCOPYRRONIUM COMPOUNDS<br/>[FR] PROCÉDÉS DE FABRICATION ET PROCÉDÉS D'UTILISATION DE COMPOSÉS GLYCOPYRRONIUM
  申请人：DERMIRA INC

  公开号：WO2018026869A1

  公开（公告）日：2018-02-08

  Provided herein are processes for making and methods of using salts of glycopyrronium, including solid forms and forms suitable for use as topicals. Disclosed here are processes for making salts of glycopyrronium, also processes for making compositions comprising salts of glycopyrronium, and methods of treating hyperhidrosis with salts of glycopyrronium as well as with compositions comprising salts of glycopyrronium such as, but not limited to, topical compositions. Disclosed herein are methods of treating hyperhidrosis including administering salts of glycopyrronium to subjects in need thereof.

  本文提供了制备和使用格隆铵盐的方法，包括固体形式和适合用作局部药物的形式。本文披露了制备格隆铵盐的方法，还包括制备含有格隆铵盐的组合物的方法，以及使用格隆铵盐治疗多汗症的方法，以及使用含有格隆铵盐的组合物治疗多汗症的方法，例如但不限于局部组合物。本文披露了治疗多汗症的方法，包括向需要的受试者施用格隆铵盐。
• Therapeutic agents I
  申请人：Evertsson Emma

  公开号：US20070185079A1

  公开（公告）日：2007-08-09

  Compounds of formula(I), processes for preparing such compounds, their use in the treatment of obesity, psychiatric disorders, cognitive disorders, memory disorders, schizophrenia, epilepsy, and related conditions, and neurological disorders such as dementia, multiple sclerosis, Parkinson's disease, Huntington's chorea and Alzheimer's disease and pain related disorders, and pharmaceutical compositions containing them.

  化合物的公式(I)，制备这些化合物的过程，它们在治疗肥胖症、精神障碍、认知障碍、记忆障碍、精神分裂症、癫痫和相关疾病以及神经系统疾病如痴呆、多发性硬化症、帕金森病、亨廷顿舞蹈症和阿尔茨海默病以及与疼痛有关的疾病中的应用，以及含有它们的制药组合物。
• SLEEVI, MARK C.;CALE, ALBERT D. (JR);GERO, THOMAS W.;JAQUES, LARRY W.;WEL+, J. MED. CHEM., 34,(1991) N, C. 1314-1328
  作者：SLEEVI, MARK C.、CALE, ALBERT D. (JR)、GERO, THOMAS W.、JAQUES, LARRY W.、WEL+

  DOI：——

  日期：——