worldwide concern, prompting the urgent development of new effective treatments for antibiotic resistant bacterial infections. Harnessing the benefits of multivalency and cooperativity against vancomycin‐resistant strains, we report a Click Chemistry approach towards reengineered vancomycin derivatives and the synthesis of a number of dimers with increased potency against MRSA and vancomycin resistant
万古霉素一直被认为是万不得已的药物。它在治疗多种耐药细菌感染,尤其是耐
甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)方面的效率,对威胁生命的感染具有深远的影响。然而,对
万古霉素的抗性的出现是引起全世界广泛关注的原因,这促使对抗生素抗性细菌感染的新的有效治疗方法的紧急开发。利用针对
万古霉素抗性菌株的多重价和协同作用的优势,我们报道了针对重新设计的
万古霉素衍
生物的点击
化学方法,以及合成了许多具有增强的抗MRSA和耐
万古霉素肠球菌功效的二聚体(VRE; VanB)。通过强大的Cu
AAC反应,这些半合成的二聚体
配体高效连接在一起,证明了高
水平的选择性和纯度。