2-哌啶基吡啶 | 68654-52-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 2-哌啶基吡啶
• 中文别名: 2-哌啶醇吡啶
• 英文名称: 2-(piperidin-1-yl)pyridine
• 英文别名: 2-piperidinopyridine；N-(2-pyridyl)piperidine；2-Piperidino-pyridin；2-(1-piperidinyl)pyridine；2-piperidin-1-ylpyridine
• CAS: 68654-52-4
• 化学式: C₁₀H₁₄N₂
• mdl: MFCD00973146
• 分子量: 162.235
• InChiKey: AJEUJXWLOADTKA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  135-138 °C20 mm Hg(lit.)
• 密度：
  1.044 g/mL at 25 °C(lit.)
• 闪点：
  >230 °F

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  16.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险品标志：
  Xi

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-哌啶基吡啶 在 叔丁基过氧化氢 、 三氟甲磺酸 、 2,2,6,6-tetramethylpiperidine-1-oxoammonium tetrafluoroborate 作用下， 以 癸烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 4.0h， 以56%的产率得到2-oxo-1-(2-pyridyl)-tetrahydropyrrole
  参考文献：
  名称：

  一种N-芳基取代内酰胺类化合物的合成方法

  摘要：

  本发明公开了一种N‑芳基取代内酰胺类化合物的合成方法，该合成方法通过非金属氧铵盐类化合物以及叔丁基过氧化氢促进N‑芳基取代饱和环胺类化合物的多步串联反应合成N‑芳基取代内酰胺类化合物，具有操作简便、无需过渡金属催化、底物适用范围广等优点，适合于工业化生产。

  公开号：

  CN113292473B
• 作为产物：
  描述：

  2,3-二氯吡啶 在 叔丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 甲苯 为溶剂， 生成 2-哌啶基吡啶
  参考文献：
  名称：

  Substituted 3,4-pyridynes: clean cycloadditions

  摘要：

  邻环氮的烷氧基对3,4-吡啶炔（1）的稳定作用已有报道。2-甲氧基（18）、2-乙氧基（14）、2-异丙氧基（19）和6-异丙氧基（26）-3-氯吡啶在低温下与叔丁基锂进行区域选择性锂化反应，随后脱去氯化锂生成2-和6-烷氧基-3,4-吡啶炔。这些中间体与呋喃在Diels-Alder反应中就地捕获，生成5-8，产率为66-89%，并且不会生成3,4-吡啶炔中间体的聚合或亲核加成反应的典型产物。作为对比，3-氯吡啶与呋喃和LDA反应仅得到19%的加成物（4）。我们还报道了在这些系统中异丙氧基（而非甲氧基）的新颖应用，由于其增加了的空间位阻，可以作为抑制叔丁基锂α-锂化的杂原子电子供体。

  DOI：

  10.1039/a909772d
• 作为试剂：
  描述：

  丁烯酮 在 2-哌啶基吡啶 、 十二羰基三钌 、 2,4-二甲基-3-戊醇 、 (1S,2S)-1,2-环己烷二甲酸 作用下， 反应 24.0h， 以27%的产率得到丁酮
  参考文献：
  名称：

  定向钌催化的C（sp3）？使用二氧戊环保护的烯酮对环胺进行Hα烷基化

  摘要：

  对于钌催化C（A催化体系的SP 3）报道H带二氧戊环保护的哌啶烯酮α-烷基化。事实证明，酮的二氧戊环保护对获得烷基化产物至关重要。一组不同的高度取代的哌啶的混合物容易地在温和的制备良好的产率通过从易于获取的起始原料（C-2，C-3和C-4取代的哌啶）中获得这种方法。当该方法应用于具有两个α位的C-3取代的哌啶时，仅观察到单烷基化产物（2,5-二取代）。甚至可以使用具有稠合哌啶部分的双环胺。还证明了成功的引导基团以及保护基团（缩酮）的去除。因此，该方法允许人们进一步衍生和获得迄今未知的官能化环胺衍生物，并将在分子库合成中有用。

  DOI：

  10.1002/adsc.201400117

文献信息

• [EN] ISOQUINOLINONE DERIVATIVES USEFUL IN THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ISOQUINOLINONE UTILES DANS LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：PF MEDICAMENT

  公开号：WO2016034642A1

  公开（公告）日：2016-03-10

  The present invention relates to a compound of the following formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt and/or solvate thereof, notably for use as a drug, notably in the treatment of cancer, as well as pharmaceutical compositions containing such a compound and processes to prepare such a compound.

  本发明涉及以下式（I）的化合物或其药学上可接受的盐和/或溶剂化合物，特别用作药物，特别用于治疗癌症，以及含有这种化合物的药物组合物和制备这种化合物的方法。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF AN OREXIN RECEPTOR ANTAGONIST<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'UN ANTAGONISTE DU RÉCEPTEUR DE L'OREXINE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2012058129A1

  公开（公告）日：2012-05-03

  The present invention is directed to processes for preparing a pyridyl piperidine compound which is an antagonist of orexin receptors, and which is useful in the treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders and diseases in which orexin receptors are involved.

  本发明涉及制备吡啶基哌啶化合物的方法，该化合物是促进睡眠的受体拮抗剂，可用于治疗或预防涉及促进睡眠的神经和精神障碍和疾病。
• Amination of Phosphorodiamidate-Substituted Pyridines and Related <i>N</i>-Heterocycles with Magnesium Amides
  作者：Moritz Balkenhohl、Benjamin Heinz、Thomas Abegg、Paul Knochel

  DOI：10.1021/acs.orglett.8b03698

  日期：2018.12.21

  The amination of various phosphorodiamidate-substituted pyridines, quinolines, and quinoxaline with magnesium amides R2NMgCl·LiCl proceeds at room temperature within 8 h. Several pharmaceutically active amines were suitable substrates for this amination procedure, and also the antihistaminic tripelennamine was prepared. Additionally, several heterocyclic phosphorodiamidates underwent directed ortho-metalation

  各种二氨基磷酸酯基取代的吡啶，喹啉，并用镁酰胺喹喔啉的胺化- [R 2个8小时内于室温下NMgCl·LiCl前进。几种药物活性胺是用于该胺化程序的合适底物，并且还制备了抗组胺的三烯胺。另外，使用TMPMgCl·LiCl（TMP = 2,2,6,6-四甲基哌啶基）或TMP 2 Mg·2LiCl对几种杂环二氨基氨基磷酸酯进行定向邻位金属化（D o M），然后在胺化步骤之前进行亲电子官能化，导致邻官能化的胺化N-杂环。
• Transition-Metal-Free Amination of Pyridine-2-sulfonyl Chloride and Related <i>N</i>-Heterocycles Using Magnesium Amides
  作者：Moritz Balkenhohl、Cyril François、Daniela Sustac Roman、Pauline Quinio、Paul Knochel

  DOI：10.1021/acs.orglett.6b03703

  日期：2017.2.3

  A new transition-metal-free amination of pyridine-2-sulfonyl chloride and related N-heterocycles using magnesium amides of type R2NMgCl·LiCl is reported. Additionally, the directed ortho-magnesiation of pyridine-2-sulfonamides using TMPMgCl·LiCl was investigated. Reaction of the magnesium intermediates with various electrophiles and subsequent amination using magnesium amides led to a range of 2,3-functionalized

  的吡啶-2-磺酰氯的新过渡金属-自由胺化和相关Ñ -heterocycles使用类型R的镁酰胺2 NMgCl·LiCl报道。另外，研究了使用TMPMgCl·LiCl对吡啶-2-磺酰胺的定向邻位放大。镁中间体与各种亲电试剂的反应以及随后使用氨基酰胺进行的胺化反应产生了一系列的2,3-官能化吡啶。另外，进行提供氮杂吲哚和氮杂咔唑的环化反应。
• Novel piperidine compouds and drugs containing the same
  申请人：——

  公开号：US20030220368A1

  公开（公告）日：2003-11-27

  The present invention provides a novel compound having a superior Na + channel inhibition activity. Namely, it provides a compound represented by the following formula (I), a salt thereof or a hydrate of them. 1 In the formula, the ring A represents a ring represented by the formula: 2 (wherein R 1 represents a hydrogen atom etc.; and R 2 represents indicates a hydrogen atom and the like) etc.; W represents an optionally substituted C 1-6 alkylene group etc.; Z represents an optionally substituted C 6-14 aromatic hydrocarbon cyclic group etc.; and l represents an integer from 0 to 6.

  本发明提供了一种具有优越的Na + 通道抑制活性的新型化合物。即提供了由以下式（I）表示的化合物，其盐或其水合物。 在该式中，环A表示由以下式表示的环： （其中R 1 表示氢原子等；R 2 表示表示氢原子等）等；W表示可选地取代的C 1-6 烷基等；Z表示可选地取代的C 6-14 芳香烃环基等；l表示0到6的整数。