他唑巴坦/头孢菌素

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• 中文名称: 他唑巴坦/头孢菌素
• 中文别名: 硫酸头孢洛林
• 英文名称: Ceftolozane sulfate
• 英文别名: 7β-[(Z)-2-(5-amino-1,2,4-thiadiazol-3-yl)-2-(1-carboxy-1-methylethoxyimino)acetamido]-3-{3-amino-4-[3-(2-aminoethyl)ureido]-2-methyl-1-pyrazolio}methyl-3-cephem-4-carboxylic acid hydrogen sulfate；(6R,7R)-3-[[3-amino-4-(2-aminoethylcarbamoylamino)-2-methylpyrazol-1-ium-1-yl]methyl]-7-[[(2Z)-2-(5-amino-1,2,4-thiadiazol-3-yl)-2-(2-carboxypropan-2-yloxyimino)acetyl]amino]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid;hydron;sulfate
• 化学式: C₂₃H₃₁N₁₂O₈S₂*HO₄S
• 分子量: 764.778
• InChiKey: UJDQGRLTPBVSFN-TVNHLQOTSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -4.56
• 重原子数：
  50
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  439
• 氢给体数：
  9
• 氢受体数：
  20

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  他唑巴坦 、 他唑巴坦/头孢菌素 生成 ceftolozane
  参考文献：
  名称：

  CEFTOLOZANE ANTIBIOTIC COMPOSITIONS

  摘要：

  本公开提供包含头孢洛替钠的药物组合物，包含头孢洛替钠和他唑巴坦的药物组合物，制备这些组合物的方法，以及这些组合物的相关方法和用途。

  公开号：

  US20140309205A1
• 作为产物：
  描述：

  7-氨基头孢烷酸 在 N,O-双三甲硅基乙酰胺 、 硫酸 、 1,8-双二甲氨基萘 、 六甲基二硅氮烷 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 2,2,2-三氟乙醇 为溶剂， 反应 25.0h， 生成 他唑巴坦/头孢菌素
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR PREPARING CEFTOLOZANE FROM 7-AMINOCEPHALOSPORANIC ACID (7-ACA)
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE CEFTOLOZANE À PARTIR D'UN ACIDE 7-AMINOCÉPHALOSPORANIQUE (7-ACA)

  摘要：

  本发明涉及一种从7-氨基头霉素酸（7-ACA）出发合成和纯化头孢洛松及中间体的高度收敛方法。

  公开号：

  WO2017042188A1

文献信息

• [EN] SOLID FORMS OF CEFTOLOZANE AND PROCESSES FOR PREPARING<br/>[FR] FORMES SOLIDES DE CEFTOLOZANE ET PROCÉDÉS DE PRÉPARATION
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2017213944A1

  公开（公告）日：2017-12-14

  The instant invention is related to a novel solid form of ceftolozane sulfate (the DMAc solvate of ceftolozane sulfate (Form 3)), compositions comprising ceftolozane sulfate DMAc solvate (Form 3), synthesis of Form 3 and an improved crystallization process using Form 3 to prepare ceftolozane sulfate Form 2. Novel compositions also include ceftolozane sulfate solid Form 3 and/or other crystalline and amorphous solid forms of ceftolozane.

  这项瞬时发明涉及头孢洛杆菌素硫酸盐的一种新型固态形式（头孢洛杆菌素硫酸盐的DMAc溶剂合物（Form 3）），包括头孢洛杆菌素硫酸盐DMAc溶剂合物（Form 3）的组合物，Form 3的合成以及使用Form 3进行改进的结晶过程以制备头孢洛杆菌素硫酸盐Form 2。新型组合物还包括头孢洛杆菌素硫酸盐固态Form 3和/或头孢洛杆菌素的其他晶体和非晶固态形式。
• [EN] INTERMEDIATES IN THE SYNTHESIS OF CEPHALOSPORIN COMPOUNDS<br/>[FR] INTERMÉDIAIRES DANS LA SYNTHÈSE DE COMPOSÉS DE CÉPHALOSPORINE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2016025813A1

  公开（公告）日：2016-02-18

  Described herein are crystalline forms of a compound of formula (ΙΙΓ), including toluene solvates ofT A TD-CLE, as well as processes for the preparation thereof and use thereof in the preparation of cephalosporin compounds such as ceftolozane. Provided herein is a crystalline form of a compound of formula (ΙΙΓ): wherein X is CI, Br, or I; and R1 and R2 are each independently an oxygen protecting group; processes for making the crystalline form, and use of said form in the synthesis of antibacterial cephalosporins such as ceftolozane.

  本文描述了一种化合物的结晶形式（ΙΙΓ），包括TATD-CLE的甲苯溶剂结晶形式，以及其制备和在制备头孢菌素类化合物如头孢噻唑烷中的用途。本文提供了一种化合物的结晶形式（ΙΙΓ）：其中X为Cl、Br或I；R1和R2分别独立为氧保护基团；制备该结晶形式的方法，以及该形式在合成头孢菌素类抗菌素如头孢噻唑烷中的用途。
• SALT FORMS OF CEFTOLOZANE
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US20170233408A1

  公开（公告）日：2017-08-17

  This disclosure relates to salt forms of ceftolozane, processes for making these salt forms, and compositions comprising the same. Also disclosed are stabilized compositions of ceftolozane. Provided herein are salt forms of ceftolozane, processes for making these salt forms and compositions comprising the same. The salt forms provided herein include ceftolozane bromide, ceftolozane edisylate, ceftolozane mesylate, ceftolozane chloride, ceftolozane sulfate, ceftolozane maleate, ceftolozane phosphate, and ceftolozane ketoglutarate.

  这份披露涉及头孢洛杆菌素的盐形式、制备这些盐形式的工艺以及包含它们的组合物。还披露了头孢洛杆菌素的稳定组合物。本文提供了头孢洛杆菌素的盐形式、制备这些盐形式的工艺以及包含它们的组合物。本文提供的盐形式包括头孢洛杆菌素溴化物、头孢洛杆菌素乙二酸盐、头孢洛杆菌素甲磺酸盐、头孢洛杆菌素氯化物、头孢洛杆菌素硫酸盐、头孢洛杆菌素马来酸盐、头孢洛杆菌素磷酸盐和头孢洛杆菌素酮戊二酸盐。
• 制备头孢烯化合物的中间体及其晶体
  申请人：正大天晴药业集团股份有限公司

  公开号：CN107556328B

  公开（公告）日：2020-10-09

  本发明公开了制备头孢烯化合物的中间体及其晶体,具体而言涉及制备头孢特咯瓒的中间体，中间体的晶体以及制备头孢特咯瓒的方法。使用固体形式(无定形和晶体)的中间体来制备硫酸头孢特咯瓒显著降低了杂质的含量，所得产物收率高、纯度好、后处理简单，更适合工业化生产。
• Cephem compounds
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd

  公开号：US20040132994A1

  公开（公告）日：2004-07-08

  The present invention relates to a compound of the formula [I]: 1 wherein R 1 is lower alkyl, hydroxy(lower)alkyl or halo(lower)alkyl, and R 2 is hydrogen or amino protecting group, or R 1 and R 2 are bonded together and form lower alkylene or lower alkenylene; R 3 is hydrogen or lower alkyl; R 4 is 2 R 5 is carboxy or protected carboxy; and R 6 is amino or protected amino, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a process for preparing a compound of the formula [I], and a pharmaceutical composition comprising a compound of the formula [I] in admixture with a pharmaceutically acceptable carrier.

  本发明涉及一种化合物，其分子式为[I]：1其中R1是低级烷基，羟基（低级）烷基或卤代（低级）烷基，而R2是氢或氨基保护基，或R1和R2相互结合形成低级亚烷基或低级烯基亚烷基；R3是氢或低级烷基；R4是2；R5是羧基或保护羧基；而R6是氨基或保护氨基，或其药学上可接受的盐，一种制备分子式[I]化合物的方法，以及包含分子式[I]化合物与药学上可接受的载体混合的制药组合物。