(Z)-5-氯-2-亚肼基-1,2-二氢吡嗪 | 299441-13-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: (Z)-5-氯-2-亚肼基-1,2-二氢吡嗪
• 中文别名: 2-氯-5-肼基吡嗪
• 英文名称: (5-chloropyrazin-2-yl)hydrazine
• 英文别名: 2-chloro-5-hydrazineylpyrazine；2-chloro-5-hydrazinylpyrazine
• CAS: 299441-13-7
• 化学式: C₄H₅ClN₄
• mdl: MFCD19201527
• 分子量: 144.564
• InChiKey: MIAGZVVFJPCALQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  137-138 °C
• 沸点：
  254.8±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.63±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  63.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  氯二氟乙酸酐 、 (Z)-5-氯-2-亚肼基-1,2-二氢吡嗪 以 甲苯 为溶剂， 反应 1.0h， 以6 g的产率得到2-chloro-N'-(5-chloropyrazin-2-yl)-2,2-difluoroacetohydrazide
  参考文献：
  名称：

  WO2019232209A5

  摘要：

  公开号：

  WO2019232209A5
• 作为产物：
  描述：

  2,5-二氯吡嗪 在 ammonium hydroxide 、 一水合肼 作用下， 以83%的产率得到(Z)-5-氯-2-亚肼基-1,2-二氢吡嗪
  参考文献：
  名称：

  远期取代反应的合成一类有前景的1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪类抗疟药。

  摘要：

  我们已经发现并研究了生物学上重要的杂环系统中的远程取代反应。确定了有利于远程取代途径的条件：亲核试剂的当量增加或碱的当量减少或亲电子试剂上使用更柔软的亲核试剂，极性较小的溶剂和较大的卤素。利用X射线晶体学和同位素标记实验的结果，提出了这种异常转变的机制。我们专注于这种三唑并吡嗪，因为它是开源疟疾协会系列4的体内活性抗疟原虫化合物的核心结构。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.0c01045

文献信息

• [EN] COMPOUNDS AND THEIR METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION DESDITS COMPOSÉS
  申请人：PRAXIS PREC MEDICINES INC

  公开号：WO2018098499A1

  公开（公告）日：2018-05-31

  The present invention is directed to, in part, fused heteroaryl compounds and compositions useful for preventing and/or treating a disease or condition relating to aberrant function of a voltage-gated, sodium ion channel, for example, abnormal late/persistent sodium current. Methods of treating a disease or condition relating to aberrant function of a sodium ion channel including Dravet syndrome or epilepsy are also provided herein.

  本发明部分涉及融合的杂环化合物和组合物，用于预防和/或治疗与电压门控钠离子通道异常功能相关的疾病或症状，例如异常的晚期/持续性钠电流。本文还提供了治疗与钠离子通道异常功能相关的疾病或症状，包括德拉维特综合征或癫痫的方法。
• [EN] 3-AMINO-4-PHENYLBUTANOIC ACID DERIVATIVES AS DIPEPTIDYL PEPTIDASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OR PREVENTION OF DIABETES<br/>[FR] DERIVES DE 3-AMINO-4-PHENYLBUTANOIQUE ACIDE UTILISES EN TANT QU'INHIBITEURS DE DIPEPTIDYL PEPTIDASE POUR LE TRAITEMENT OU LA PREVENTION DU DIABETE
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2004058266A1

  公开（公告）日：2004-07-15

  The present invention is directed to 3-amino-4-phenylbutanoic acid derivatives which are inhibitors of the dipeptidyl peptidase-IV enzyme ('DP-IV inhibitors') and which are useful in the treatment or prevention of diseases in which the dipeptidyl peptidase-IV enzyme is involved, such as diabetes and particularly type 2 diabetes. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which the dipeptidyl peptidase-IV enzyme is involved.

  本发明涉及3-氨基-4-苯基丁酸衍生物，这些衍生物是二肽基肽酶-IV酶（'DP-IV抑制剂'）的抑制剂，并且在治疗或预防二肽基肽酶-IV酶参与的疾病中有用，如糖尿病，特别是2型糖尿病。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及在预防或治疗二肽基肽酶-IV酶参与的这类疾病中使用这些化合物和组合物。
• ION CHANNEL MODULATORS
  申请人：Praxis Precision Medicines, Inc.

  公开号：US20210171530A1

  公开（公告）日：2021-06-10

  The present invention is directed to, in part, fused heteroaryl compounds and compositions useful for preventing and/or treating a disease or condition relating to aberrant function of a voltage-gated, sodium ion channel, for example, abnormal late/persistent sodium current. Methods of treating a disease or condition relating to aberrant function of a sodium ion channel including neurological disorders (e.g., Dravet syndrome, epilepsy), pain, and neuromuscular disorders are also provided herein.

  本发明部分涉及融合的杂环基化合物和组合物，用于预防和/或治疗与电压门控钠离子通道异常功能相关的疾病或症状，例如异常的晚期/持续性钠电流。本文还提供了治疗与钠离子通道异常功能相关的疾病或症状的方法，包括神经系统疾病（例如，Dravet综合征，癫痫），疼痛和神经肌肉疾病。
• [EN] CD206 MODULATORS THEIR USE AND METHODS FOR PREPARATION<br/>[FR] MODULATEURS DE CD206, LEUR UTILISATION ET LEURS PROCÉDÉS DE PRÉPARATION
  申请人：US HEALTH

  公开号：WO2021126923A1

  公开（公告）日：2021-06-24

  Compounds of Formula I, Formula II, and Formula III and the pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. The variables X, a, b, c, d, R1-4, R10-15 and R17-22 are disclosed herein. The compounds are useful for treating cancer disorders, especially those involving M2 phenotype of macrophages. Pharmaceutical compositions containing compounds of Formula I or Formula II or Formula III and methods of treatment comprising administering compounds of Formula I and Formula II and Formula III are also disclosed.

  本发明公开了具有化学式I、化学式II和化学式III的化合物及其药用可接受的盐。本文中披露了变量X、a、b、c、d、R1-4、R10-15和R17-22。这些化合物可用于治疗癌症疾病，特别是涉及巨噬细胞M2表型的疾病。还公开了含有化学式I或化学式II或化学式III的化合物的药物组合物，以及包括给予化学式I和化学式II和化学式III的化合物的治疗方法。
• 具有TRK激酶抑制活性化合物、制备方法、组 合物及用途
  申请人：北京鑫开元医药科技有限公司

  公开号：CN110028507B

  公开（公告）日：2020-09-01

  一种具有TRK激酶抑制活性化合物、制备方法、药物组合物及其用途。所述化合物是具有式I的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、同位素化合物。本发明的上述化合物能够作为药物组合物的主要成分，通过抑制TRK激酶活性达到治疗肿瘤目的，可以通过向需要此种治疗或预防的患者给予治疗有效量的一种或则多种本发明化合物或其药用盐、立体异构体或互变异构体达到治疗的目的。所述治疗的肿瘤选自乳腺癌、皮肤癌、膀胱癌、卵巢癌、肺癌等常见癌症。