2-amino-5-methoxydiphenylmethane | 99740-54-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-amino-5-methoxydiphenylmethane
• 英文别名: 2-Benzyl-4-methoxyaniline
• CAS: 99740-54-2
• 化学式: C₁₄H₁₅NO
• 分子量: 213.279
• InChiKey: HDGPNUXLQJZWQW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  363.7±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.093±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-amino-5-methoxydiphenylmethane 在 三氯化铝 、 三溴化硼-二甲基硫醚 三溴甲基硫化硼 、 N,N-二甲基苯胺 、 三乙胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 邻二氯苯 为溶剂， 反应 58.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Behavioral Approach to Nondyskinetic Dopamine Antagonists:  Identification of Seroquel

  摘要：

  A great need exists for antipsychotic drugs which will not induce extrapyramidal symptoms (EPS) and tardive dyskinesias (TDs). These side effects are deemed to be a consequence of nonselective blockade of nigrostriatal and mesolimbic dopamine D2 receptors. Nondyskinetic clozapine (1) is a low-potency D2 dopamine receptor antagonist which appears to act selectively in the mesolimbic area. In this work dopamine antagonism was assessed in two mouse behavioral assays: antagonism of apomorphine-induced climbing and antagonism of apomorphine-induced disruption of swimming. The potential for the liability of dyskinesias was determined in haloperidol-sensitized Cebus monkeys. Initial examination of a few close cogeners of 1 enhanced confidence in the Cebus model as a predictor of dyskinetic potential. Considering dibenzazepines, 2 was not dyskinetic whereas 2a was dyskinetic. Among dibenzodiazepines, 1 did not induce dyskinesias where as its N-2-(2-hydroxyethoxy)ethyl analogue 3 was dyskinetic. The emergence of such distinctions presented an opportunity. Thus, aromatic and N-substituted analogues of 6-(piperazin-1-yl)-11H-dibenz[b,e]azepines and 11-(piperazin-1-yl)dibenzo[b,f][1,4]thiazepines and -oxazepines were prepared and evaluated. 11-(4-[2-(2-Hydroxyethoxy)ethyl]piperazin-1-yl)dibenzo[b,f][1,4]thiazepine (23) was found to be an apomorphine antagonist comparable to clozapine. It was essentially nondyskinetic in the Cebus model. With 23 as a platform, a number of N-substituted analogues were found to be good apomorphine antagonists but all were dyskinetic.

  DOI：

  10.1021/jm000242+
• 作为产物：
  描述：

  1-苄基-3-甲氧基苯 在 palladium on activated charcoal 硝酸乙酸酐 、 溶剂黄146 、 环己烯 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 2-amino-5-methoxydiphenylmethane
  参考文献：
  名称：

  Jones, Gurnos; Long, Brian D.; Thorne, Melanie P., Journal of the Chemical Society. Perkin transactions II, 1992, # 6, p. 903 - 913

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF HUMAN IMMUNODEFICIENCY VIRUS REPLICATION<br/>[FR] INHIBITEURS DE RÉPLICATION DU VIRUS DE L'IMMUNODÉFICIENCE HUMAINE
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2015061518A1

  公开（公告）日：2015-04-30

  Compounds of Formula I with activity against HIV, including pharmaceutical compositions and methods for using these compounds in treating human immunodeficiency virus (HIV) infection, are set forth: Formula :(I)

  具有抗艾滋病毒活性的I类化合物，包括用于治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）感染的药物组合物和使用这些化合物的方法，如下所示：Formula :(I)
• [EN] PROCESS FOR PREPARING AMINES<br/>[FR] PROCÉDÉ POUR LA PRÉPARATION D'AMINES
  申请人：STUDIENGESELLSCHAFT KOHLE MBH

  公开号：WO2014090806A1

  公开（公告）日：2014-06-19

  The present invention refers to a process for preparing amines comprising reacting a compound of the formula R1-CO-R2 comprising a carbonyl moiety with a amine compound of the formula HNR3R4 and carbon monoxide in the presence of a catalyst.

  本发明涉及一种制备胺的方法，包括将具有羰基的化合物R1-CO-R2与公式HNR3R4的胺化合物以及在催化剂存在下的一氧化碳反应。
• [DE] OXAZOLIDINONE ALS 5-HT2A-ANTAGONISTEN<br/>[EN] OXAZOLIDINES AS 5-HT2A-ANTAGONISTS<br/>[FR] OXAZOLIDINONES S'UTILISANT COMME 5-HT2A-ANTAGONISTES
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO1998038189A1

  公开（公告）日：1998-09-03

  (DE) Die Erfindung betrifft neue Oxazolidinderivate der Formel (I), worin R1, R2 und R3 die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, deren Salze und Verfahren zur Herstellung der erfindungsgemäßen Verbindungen. Die Verbindungen der Formel (I) wirken als 5-HT2A-Antagonisten mit 5-HT-reuptake-hemmender, antidepressiver oder anxiolytischer Wirkung und können zur Herstellung von Arzneimitteln verwendet werden.(EN) The invention relates to novel oxazolidine derivatives of formula (I), wherein R1, R2 and R3 have the meaning cited in Claim 1. The invention further relates to the salts thereof and to a method for the production of the inventive compounds. The compounds of formula (I) act as 5-HT2A antagonists having a reuptake-inhibiting, antidepressant or anxiolytic effect and can be used in the production of medicaments.(FR) L'invention concerne de nouveaux dérivés d'oxazolidine de la formule (I) dans laquelle R1, R2 et R3 ont les significations mentionnées dans la revendication 1. L'invention concerne également leurs sels et un procédé permettant de préparer ces composés. Les composés de la formule (I) agissent comme 5-HT2A-antagonistes ayant une action inhibitrice de la réabsorption, antidépressive ou anxiolytique et s'utilisent pour préparer des médicaments.

  本发明涉及新型氧化开朗因衍生物，其化学式为(I)，其中R1、R2和R3分别具有在权利要求1中所述的意义。此外，该发明还涉及对应化合物的盐及其制备方法。具有化学式(I)的化合物表现为5-HT2A抗竞争激动剂，同时具有抑制5-HT再摄取、抗抑郁或抗焦虑效应对药物用途可发挥作用。
• 8-Substituted pyrrolizidines and quaternary ammonium salts thereof
  申请人：SUNTORY KABUSHIKI KAISHA

  公开号：EP0039903B1

  公开（公告）日：1986-04-09
• OXAZOLIDINONE ALS 5-HT2A-ANTAGONISTEN
  申请人：MERCK PATENT GmbH

  公开号：EP0964863A1

  公开（公告）日：1999-12-22