(E) 4-[4-(4-Fluorophenoxy)Benzenesulfonylamino]Tetrahydropyran-4-Carboxylic Acid N-Benzyloxyamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (E) 4-[4-(4-Fluorophenoxy)Benzenesulfonylamino]Tetrahydropyran-4-Carboxylic Acid N-Benzyloxyamide
• 英文别名: 4-[4-(4-fluorophenoxy)benzenesulfonylamino]-tetrahydropyran-4-carboxylic acid N-benzyloxyamide；4-[4-(4-fluorophenoxy)benzenesulfonylamino]tetrahydropyran-4-carboxylic acid N-benzyloxyamide；4-[[4-(4-fluorophenoxy)phenyl]sulfonylamino]-N-phenylmethoxyoxane-4-carboxamide
• 化学式: C₂₅H₂₅FN₂O₆S
• 分子量: 500.548
• InChiKey: HREJOBPJKHTVDR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  111
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (E) 4-[4-(4-Fluorophenoxy)Benzenesulfonylamino]Tetrahydropyran-4-Carboxylic Acid N-Benzyloxyamide 在 钯 nylon 、 甲醇 、 4-[4-(4-fluoro-phenoxy)-benzenesulfonylamino]-tetrahydro-pyran-4-carboxylic acid hydroxyamide 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 18.0h， 以afforded crude 4-[4-(4-fluorophenoxy)benzenesulfonylamino]-tetrahydropyran-4-carboxylic acid hydroxyamide (5.941 grams, 64%, mp 176-177° C.) as a white crystalline solid的产率得到4-[4-(4-fluoro-phenoxy)-benzenesulfonylamino]-tetrahydro-pyran-4-carboxylic acid hydroxyamide
  参考文献：
  名称：

  (4-arylsulfonylamino)-tetrahydropyran-4-carboxylic acid hydroxamides

  摘要：

  公式为##STR1##的化合物，在治疗以下疾病方面具有用途，所述疾病包括关节炎（包括骨关节炎和类风湿性关节炎）、炎症性肠病、克罗恩病、肺气肿、慢性阻塞性肺疾病、阿尔茨海默病、器官移植毒性、消瘦症、过敏反应、过敏性接触性皮炎、癌症、组织溃疡、再狭窄、牙周疾病、表皮松解性水疱病、骨质疏松症、人工关节植入松动、动脉粥样硬化（包括动脉粥样硬化斑块破裂）、主动脉瘤（包括腹主动脉瘤和脑主动脉瘤）、充血性心力衰竭、心肌梗死、中风、脑缺血、头部创伤、脊髓损伤、神经退行性疾病（急性和慢性）、自身免疫性疾病、亨廷顿病、帕金森病、偏头痛、抑郁症、周围神经病变、疼痛、脑淀粉样血管病、诺普洛极或认知增强、肌萎缩性侧索硬化、多发性硬化、眼部血管生成、角膜损伤、黄斑变性、异常伤口愈合、烧伤、糖尿病、肿瘤侵袭、肿瘤生长、肿瘤转移、角膜瘢痕、巩膜炎、艾滋病、败血症和感染性休克。此外，本发明的化合物可与标准非甾体抗炎药（NSAID'S）和镇痛药以及细胞毒性药物如阿霉素、多柔比星、顺铂、依托泊甙、紫杉醇、多西他赛和其他生物碱如长春碱联合治疗癌症。

  公开号：

  US06087392A1
• 作为产物：
  描述：

  4-((4-(4-fluorophenoxy)phenyl)-sulfonylamino)tetrahydropyran-4-carboxylic acid 以81.6的产率得到(E) 4-[4-(4-Fluorophenoxy)Benzenesulfonylamino]Tetrahydropyran-4-Carboxylic Acid N-Benzyloxyamide
  参考文献：
  名称：

  (4-arylsulfonylamino)-tetrahydropyran-4-carboxylic acid hydroxamides

  摘要：

  公式为##STR1##的化合物，在治疗以下疾病方面是有用的：关节炎（包括骨关节炎和类风湿关节炎）、炎症性肠病、克罗恩病、肺气肿、慢性阻塞性肺病、阿尔茨海默病、器官移植毒性、虚弱症、过敏反应、过敏性接触性过敏症、癌症、组织溃疡、再狭窄、牙周病、表皮溃疡性水疱病、骨质疏松症、人工关节植入物松动、动脉粥样硬化（包括动脉粥样硬化斑块破裂）、主动脉瘤（包括腹主动脉瘤和脑主动脉瘤）、充血性心力衰竭、心肌梗死、中风、脑缺血、头部创伤、脊髓损伤、神经退行性疾病（急性和慢性）、自身免疫性疾病、亨廷顿病、帕金森病、偏头痛、抑郁症、周围神经病、疼痛、脑淀粉样血管病、脑力增强剂或认知增强剂、肌萎缩侧索硬化、多发性硬化、眼部血管生成、角膜损伤、黄斑变性、异常伤口愈合、烧伤、糖尿病、肿瘤浸润、肿瘤生长、肿瘤转移、角膜瘢痕、巩膜炎、艾滋病、败血症和脓毒性休克。此外，本发明的化合物可与标准非甾体类抗炎药（NSAID'S）和镇痛药联合治疗，也可与阿霉素、多柔比星、顺铂、依托泊苷、紫杉醇、多西他赛和其他生物碱（如长春碱）等细胞毒药物联合治疗癌症。

  公开号：

  US06087392A1
• 作为试剂：
  描述：

  N,N-二异丙基乙胺 、 卡特缩合剂 、 4-((4-(4-fluorophenoxy)phenyl)-sulfonylamino)tetrahydropyran-4-carboxylic acid 、 苄氧基胺盐酸盐 在 盐酸 、 乙酸乙酯 、 碳酸氢钠 、 水 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 正己烷 、 (E) 4-[4-(4-Fluorophenoxy)Benzenesulfonylamino]Tetrahydropyran-4-Carboxylic Acid N-Benzyloxyamide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 34.0h， 生成 (E) 4-[4-(4-Fluorophenoxy)Benzenesulfonylamino]Tetrahydropyran-4-Carboxylic Acid N-Benzyloxyamide
  参考文献：
  名称：

  (4-arylsulfonylamino)-tetrahydropyran-4-carboxylic acid hydroxamides

  摘要：

  公式为##STR1##的化合物，在治疗以下疾病方面具有用途，所述疾病包括关节炎（包括骨关节炎和类风湿性关节炎）、炎症性肠病、克罗恩病、肺气肿、慢性阻塞性肺疾病、阿尔茨海默病、器官移植毒性、消瘦症、过敏反应、过敏性接触性皮炎、癌症、组织溃疡、再狭窄、牙周疾病、表皮松解性水疱病、骨质疏松症、人工关节植入松动、动脉粥样硬化（包括动脉粥样硬化斑块破裂）、主动脉瘤（包括腹主动脉瘤和脑主动脉瘤）、充血性心力衰竭、心肌梗死、中风、脑缺血、头部创伤、脊髓损伤、神经退行性疾病（急性和慢性）、自身免疫性疾病、亨廷顿病、帕金森病、偏头痛、抑郁症、周围神经病变、疼痛、脑淀粉样血管病、诺普洛极或认知增强、肌萎缩性侧索硬化、多发性硬化、眼部血管生成、角膜损伤、黄斑变性、异常伤口愈合、烧伤、糖尿病、肿瘤侵袭、肿瘤生长、肿瘤转移、角膜瘢痕、巩膜炎、艾滋病、败血症和感染性休克。此外，本发明的化合物可与标准非甾体抗炎药（NSAID'S）和镇痛药以及细胞毒性药物如阿霉素、多柔比星、顺铂、依托泊甙、紫杉醇、多西他赛和其他生物碱如长春碱联合治疗癌症。

  公开号：

  US06087392A1

文献信息

• [EN] CRYSTAL FORMS OF 4-[4-(4-FLUOROPHENOXY)BENZENESULFONYLAMINO]-TETRAHYDROPYRAN-4-CARBOXYLIC ACID HYDROXYAMIDE<br/>[FR] FORMES CRISTALLINES D'HYDROXYAMIDE DE L'ACIDE 4-[4-(4-FLUOROPHENOXY)BENZENESULFONYLAMINO]-TETRAHYDROPYRAN-4-CARBOXYLIQUE
  申请人：PFIZER PROD INC

  公开号：WO2004106319A1

  公开（公告）日：2004-12-09

  The present invention relates to a new crystal form of the compound 4-[4­(4-fluorophenoxy)benzenesulfonylamino]-tetrahydropyran-4-carboxylic acid hydroxyamide, combinations of forms of that compound, compositions containing one or more forms of the compound, processes for preparing forms of the compound and compositions containing one or more of them, and the use of one or more forms of the compound and compositions containing one or more of them in treating medical disorders. The invention also provides a new form of the compound 4-[4-(4-fluorophenoxy)benzenesulfonyl amino]-tetrahydropyran-4­ carboxylic acid hydroxyamide which is referred to as Form B.

  本发明涉及一种新的晶型化合物4-[4-(4-氟苯氧基)苯磺酰氨基]-四氢吡喃-4-羧酸羟胺的形式，该化合物的形式组合，含有该化合物一种或多种形式的组合物，制备该化合物形式和含有其中一种或多种形式的组合物的方法，以及在治疗医学疾病中使用该化合物一种或多种形式和含有其中一种或多种形式的组合物。该发明还提供了一种新的化合物形式4-[4-(4-氟苯氧基)苯磺酰氨基]-四氢吡喃-4-羧酸羟胺，被称为B形式。
• (4-ARYLSULFONYLAMINO)-TETRAHYDROPYRAN-4-CARBOXYLIC ACID HYDROXAMIDES
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1070058B1

  公开（公告）日：2003-05-02
• US6087392A
  申请人：——

  公开号：US6087392A

  公开（公告）日：2000-07-11
• [EN] (4-ARYLSULFONYLAMINO)-TETRAHYDROPYRAN-4-CARBOXYLIC ACID HYDROXAMIDES<br/>[FR] HYDROXAMIDES DE L'ACIDE (4-ARYLSULFONYLAMINO)-TETRAHYDROPYRANE-4-CARBOXYLIQUE
  申请人：PFIZER PRODUCTS INC.

  公开号：WO1999052889A1

  公开（公告）日：1999-10-21

  (EN) A compound of formula (I) wherein Q is as defined, is use in the treatment of a condition selected from the group consisting of arthritis (including osteoarthritis and rheumatoid arthritis), inflammatory bowel disease, Crohn's disease, emphysema, chronic obstructive pulmonary disease, Alzheimer's disease, organ transplant toxicity, cachexia, allergic reactions, allergic contact hypersensitivity, cancer, tissue ulceration, restenosis, periodontal disease, epidermolysis bullosa, osteoporosis, loosening of artificial joint implants, atherosclerosis (including atherosclerotic plaque rupture), aortic aneurysm (including abdominal aortic aneurysm and brain aortic aneurysm), congestive heart failure, myocardial infarction, stroke, cerebral ischemia, head trauma, spinal cord injury, neuro-degenerative disorders (acute and chronic), autoimmune disorders, Huntington's disease, Parkinson's disease, migraine, depression, peripheral neurophaty, pain, cerebral amyloid angiopathy, nootropic or cognition enhancement, amyotrophic lateral sclerosis, multiple sclerosis, ocular angiogenesis, corneal injury, macular degeneration, abnormal wound healing, burns, diabetes, tumor invasion, tumor growth, tumor metastasis, corneal scarring, scleritis, AIDS, sepsis and septic shock. In addition, the compounds of the present invention may be used in combination therapy wtih standard non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAID'S) and analgesics, and in combination with cytotoxic drugs such as adriamycin, daunomycin, cis-platinum, etoposide, taxol, taxotere and other alkaloids, such as vincristine, in the treatment of cancer.(FR) La présente invention concerne des composés de formule (I), dans laquelle Q est défini dans les spécifications, qui sont utiles dans le traitement de troubles sélectionnés dans le groupe qui comprend l'arthrite (y compris l'ostéoarthrite et la polyarthrite rhumatoïde), les infections inflammatoires du tube digestif, la maladie de Crohn, l'emphysème, les obstructions chroniques, les maladies pulmonaires, la maladie d'Alzheimer, la toxicité de greffe d'organe, la cachexie, les réactions allergiques, l'hypersensibilité de contact allergique, le cancer, l'ulcération tissulaire, la resténose, la parodontolyse, l'épidermolyse bulleuse, l'ostéoporose, le relâchement des implants de joint artificiel, l'athérosclérose (y compris la rupture de plaque athéroscléreuse), l'anévrisme de l'aorte (y compris l'anévrisme aortique abdominal et l'anévrisme aortique du cerveau), l'insuffisance cardiaque congestive, l'infarctus du myocarde, l'ictus, l'accès ischémique cérébral, le traumatisme crânien, la lésion de la moelle épinière, les désordres neurovégétatifs (aigus et chroniques), les dérèglements auto-immuns, la maladie d'Hutington, la maladie de Parkinson, la migraine, la dépression, la neuropathie périphérique, la douleur, l'angiopathie amyloïde cérébrale, l'amélioration cognitive ou nootrope, la sclérose latérale amyotrophique, la sclérose en plaques, l'angiogénèse oculaire, la lésion de la cornée, la dégénérescence maculaire, la cicatrisation anormale, les brûlures, les diabètes, l'invasion de tumeur, la croissance de tumeur, les métastases, la cicatrisation cornéenne, la sclérite, le sida, la septicémie et le choc septique. Les composés de la présente invention peuvent être aussi utilisés, dans le traitement du cancer, en thérapie d'association avec des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens et des analgésiques, et en association avec des médicaments cytotoxiques tels que l'adriamycine, la daunomycine, le cisplatine, l'étoposide, le taxol, le taxotère, et avec d'autres alcaloïdes, tels que la vincristine.
• (4-arylsulfonylamino)-tetrahydropyran-4-carboxylic acid hydroxamides
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US06087392A1

  公开（公告）日：2000-07-11

  A compound of the formula ##STR1## wherein Q is as defined above, are useful in the treatment of a condition selected from the group consisting of arthritis (including osteoarthritis and rheumatoid arthritis), inflammatory bowel disease, Crohn's disease, emphysema, chronic obstructive pulmonary disease, Alzheimer's disease, organ transplant toxicity, cachexia, allergic reactions, allergic contact hypersensitivity, cancer, tissue ulceration, restenosis, periodontal disease, epidermolysis bullosa, osteoporosis, loosening of artificial joint implants, atherosclerosis (including atherosclerotic plaque rupture), aortic aneurysm (including abdominal aortic aneurysm and brain aortic aneurysm), congestive heart failure, myocardial infarction, stroke, cerebral ischemia, head trauma, spinal cord injury, neuro-degenerative disorders (acute and chronic), autoimmune disorders, Huntington's disease, Parkinson's disease, migraine, depression, peripheral neuropathy, pain, cerebral amyloid angiopathy, nootropic or cognition enhancement, amyotrophic lateral sclerosis, multiple sclerosis, ocular angiogenesis, corneal injury, macular degeneration, abnormal wound healing, burns, diabetes, tumor invasion, tumor growth, tumor metastasis, corneal scarring, scleritis, AIDS, sepsis and septic shock. In addition, the compounds of the present invention may be used in combination therapy with standard non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAID'S) and analgesics, and in combination with cytotoxic drugs such as adriamycin, daunomycin, cis-platinum, etoposide, taxol, taxotere and other alkaloids, such as vincristine, in the treatment of cancer.

  公式为##STR1##的化合物，在治疗以下疾病方面是有用的：关节炎（包括骨关节炎和类风湿关节炎）、炎症性肠病、克罗恩病、肺气肿、慢性阻塞性肺病、阿尔茨海默病、器官移植毒性、虚弱症、过敏反应、过敏性接触性过敏症、癌症、组织溃疡、再狭窄、牙周病、表皮溃疡性水疱病、骨质疏松症、人工关节植入物松动、动脉粥样硬化（包括动脉粥样硬化斑块破裂）、主动脉瘤（包括腹主动脉瘤和脑主动脉瘤）、充血性心力衰竭、心肌梗死、中风、脑缺血、头部创伤、脊髓损伤、神经退行性疾病（急性和慢性）、自身免疫性疾病、亨廷顿病、帕金森病、偏头痛、抑郁症、周围神经病、疼痛、脑淀粉样血管病、脑力增强剂或认知增强剂、肌萎缩侧索硬化、多发性硬化、眼部血管生成、角膜损伤、黄斑变性、异常伤口愈合、烧伤、糖尿病、肿瘤浸润、肿瘤生长、肿瘤转移、角膜瘢痕、巩膜炎、艾滋病、败血症和脓毒性休克。此外，本发明的化合物可与标准非甾体类抗炎药（NSAID'S）和镇痛药联合治疗，也可与阿霉素、多柔比星、顺铂、依托泊苷、紫杉醇、多西他赛和其他生物碱（如长春碱）等细胞毒药物联合治疗癌症。