4-[4-(4-fluoro-phenoxy)-benzenesulfonylamino]-tetrahydro-pyran-4-carboxylic acid hydroxyamide | 230954-09-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-[4-(4-fluoro-phenoxy)-benzenesulfonylamino]-tetrahydro-pyran-4-carboxylic acid hydroxyamide
• 英文别名: 4-[4-(4-fluoro-phenoxy)-benzenesulfonylamino]-tetrahydro-pyran4-carboxylic acid hydroxyamide；4-[4-(4-fluoro-phenoxy)-benzenesulfonylamino]tetrahydro-pyran-4-carboxylic acid hydroxyamide；4-[4-(4-fluorophenoxy)benzenesulfonylamino]-tetrahydropyran-4-carboxylic acid hydroxyamide；4-[4-(4-fluorophenoxy)benzenesulfonylamino]tetrahydropyran-4-carboxylic acid hydroxyamide；2H-Pyran-4-carboxamide, 4-(((4-(4-fluorophenoxy)phenyl)sulfonyl)amino)tetrahydro-N-hydroxy-；4-[[4-(4-fluorophenoxy)phenyl]sulfonylamino]-N-hydroxyoxane-4-carboxamide
• CAS: 230954-09-3
• 化学式: C₁₈H₁₉FN₂O₆S
• 分子量: 410.423
• InChiKey: ZBRHTUMWSDPCMI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  122
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  8

安全信息

• 储存条件：
  存储条件：2-8°C，密封保存，干燥环境。

制备方法与用途

CP-544439是一种口服有效的基质金属蛋白酶-13（MMP-13）抑制剂，其IC50值为0.75 nM。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  、 (2R,3R) 1-[4-(2-chloro-4-fluoro-benzyloxy)-benzenesulfonyl]-3-hydroxy-3-methyl-piperidine-2-carboxylic acid hydroxyamide 、 4-[4-(4-fluoro-phenoxy)-benzenesulfonylamino]-tetrahydro-pyran-4-carboxylic acid hydroxyamide 、 3-[[4-(4-Fluoro-phenoxy)-benzenesulfonyl]-(1-hydroxycarbamoyl-cyclobutyl)-amino]-propionic acid 生成 3-[[4-(4-fluorophenoxy)benzenesulfonyl]-(1-hydroxy-carbamoylcyclopentyl)amino]propionic acid
  参考文献：
  名称：

  Indazole compounds and pharmaceutical compositions for inhibiting protein kinases, and methods for their use

  摘要：

  描述了调节和/或抑制眼科疾病和某些蛋白激酶活性的吲唑化合物。这些化合物和含有它们的制药组合物能够介导酪氨酸激酶信号转导，从而调节和/或抑制不必要的细胞增殖。本发明还涉及含有这些化合物的制药组合物的治疗或预防用途，以及通过给予这些化合物的有效量来治疗眼科疾病和癌症以及与不必要的血管生成和/或细胞增殖相关的其他疾病状态，如糖尿病性视网膜病变，新生血管性青光眼，类风湿性关节炎和牛皮癣的方法。

  公开号：

  US20060160858A1
• 作为产物：
  描述：

  (E) 4-[4-(4-Fluorophenoxy)Benzenesulfonylamino]Tetrahydropyran-4-Carboxylic Acid N-Benzyloxyamide 在 钯 nylon 、 甲醇 、 4-[4-(4-fluoro-phenoxy)-benzenesulfonylamino]-tetrahydro-pyran-4-carboxylic acid hydroxyamide 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 18.0h， 以afforded crude 4-[4-(4-fluorophenoxy)benzenesulfonylamino]-tetrahydropyran-4-carboxylic acid hydroxyamide (5.941 grams, 64%, mp 176-177° C.) as a white crystalline solid的产率得到4-[4-(4-fluoro-phenoxy)-benzenesulfonylamino]-tetrahydro-pyran-4-carboxylic acid hydroxyamide
  参考文献：
  名称：

  (4-arylsulfonylamino)-tetrahydropyran-4-carboxylic acid hydroxamides

  摘要：

  公式为##STR1##的化合物，在治疗以下疾病方面具有用途，所述疾病包括关节炎（包括骨关节炎和类风湿性关节炎）、炎症性肠病、克罗恩病、肺气肿、慢性阻塞性肺疾病、阿尔茨海默病、器官移植毒性、消瘦症、过敏反应、过敏性接触性皮炎、癌症、组织溃疡、再狭窄、牙周疾病、表皮松解性水疱病、骨质疏松症、人工关节植入松动、动脉粥样硬化（包括动脉粥样硬化斑块破裂）、主动脉瘤（包括腹主动脉瘤和脑主动脉瘤）、充血性心力衰竭、心肌梗死、中风、脑缺血、头部创伤、脊髓损伤、神经退行性疾病（急性和慢性）、自身免疫性疾病、亨廷顿病、帕金森病、偏头痛、抑郁症、周围神经病变、疼痛、脑淀粉样血管病、诺普洛极或认知增强、肌萎缩性侧索硬化、多发性硬化、眼部血管生成、角膜损伤、黄斑变性、异常伤口愈合、烧伤、糖尿病、肿瘤侵袭、肿瘤生长、肿瘤转移、角膜瘢痕、巩膜炎、艾滋病、败血症和感染性休克。此外，本发明的化合物可与标准非甾体抗炎药（NSAID'S）和镇痛药以及细胞毒性药物如阿霉素、多柔比星、顺铂、依托泊甙、紫杉醇、多西他赛和其他生物碱如长春碱联合治疗癌症。

  公开号：

  US06087392A1
• 作为试剂：
  描述：

  (E) 4-[4-(4-Fluorophenoxy)Benzenesulfonylamino]Tetrahydropyran-4-Carboxylic Acid N-Benzyloxyamide 在 钯 nylon 、 甲醇 、 4-[4-(4-fluoro-phenoxy)-benzenesulfonylamino]-tetrahydro-pyran-4-carboxylic acid hydroxyamide 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 18.0h， 以afforded crude 4-[4-(4-fluorophenoxy)benzenesulfonylamino]-tetrahydropyran-4-carboxylic acid hydroxyamide (5.941 grams, 64%, mp 176-177° C.) as a white crystalline solid的产率得到4-[4-(4-fluoro-phenoxy)-benzenesulfonylamino]-tetrahydro-pyran-4-carboxylic acid hydroxyamide
  参考文献：
  名称：

  Crystal forms of 4-[4-(4-fluorophenoxy)benzenesulfonylamino]-tetrahydropyran-4-carboxylic acid hydroxyamide

  摘要：

  本发明涉及化合物4-[4-(4-氟苯氧基)苯磺酰胺]-四氢吡喃-4-羧酸羟胺的新晶体形态、该化合物形态的组合物、含有该化合物一种或多种形态的组合物、制备该化合物形态和含有一种或多种形态的组合物的方法，以及使用一种或多种形态的化合物和含有一种或多种形态的组合物治疗医疗疾病。本发明还提供了一种新的化合物4-[4-(4-氟苯氧基)苯磺酰胺]-四氢吡喃-4-羧酸羟胺的形态，称为B形态。

  公开号：

  US20050070599A1

文献信息

• PURINE DERIVATIVES
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：US20150141402A1

  公开（公告）日：2015-05-21

  The present invention relates to compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Q, G, ring A, ring B, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 5a , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 , R 11 , R 12 , R 13 , R 14 , R 15 , R 16 , R 17 , R 18 , R 19 , R 20 , R 21 , R 22 , R 23 , R 24 , and m are defined herein. The novel purine derivatives are useful in the treatment of abnormal cell growth, such as cancer, in mammals. Additional embodiments relate to pharmaceutical compositions containing the compounds and to methods of using the compounds and compositions in the treatment of abnormal cell growth in mammals.

  本发明涉及式(I)的化合物或其药用盐，其中Q、G、环A、环B、R1、R2、R3、R4、R5、R5a、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24和m在此定义。这些新颖的嘌呤衍生物在治疗哺乳动物中的异常细胞生长，如癌症方面具有用途。另外，还涉及含有这些化合物的药物组合物，以及在治疗哺乳动物中的异常细胞生长方面使用这些化合物和组合物的方法。
• [EN] BENZOFUSED HETEROARYL AMIDE DERIVATIVES OF THIENOPYRIDINES USEFUL AS THERAPEUTIC AGENTS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS INCLUDING THE SAME, AND METHODS FOR THEIR USE<br/>[FR] DERIVES D'AMIDE HETEROARYLE BENZOCONDENSE DE THIENOPYRIDINES UTILISEES EN TANT QU'AGENTS THERAPEUTIQUES, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT ET PROCEDES D'UTILISATION ASSOCIES
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2003106462A1

  公开（公告）日：2003-12-24

  The invention relates to compounds represented by the formula I and to prodrugs or metabolites thereof, or pharmaceutically acceptable salts or solvates of said compounds, said prodrugs, and said metabolites, wherein Z, Y, R11 and R14, R15, R16, and R17 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of formula I and to methods of treating hyperproliferative disorders in a mammal by administering the compounds of formula I.

  该发明涉及由公式I表示的化合物，以及这些化合物的前药或代谢物，或者这些化合物的药用可接受的盐或溶剂化合物，所述前药和代谢物，其中Z、Y、R11和R14、R15、R16和R17如本文所定义。该发明还涉及含有公式I化合物的药物组合物，以及通过给予公式I化合物来治疗哺乳动物的增殖过度性疾病的方法。
• Enantiomerically pure aminoheteroaryl compounds as protein kinase inhibitors
  申请人：Cui Jean Jingrong

  公开号：US20060046991A1

  公开（公告）日：2006-03-02

  Enantiomerically pure compound of formula 1 are provided, as well as methods for their synthesis and use. Preferred compounds are potent inhibitors of the c-Met protein kinase, and are useful in the treatment of abnormal cell growth disorders, such as cancers.

  提供了式1的对映纯化合物，以及它们的合成和使用方法。优选化合物是c-Met蛋白激酶的强效抑制剂，并且在治疗异常细胞生长紊乱，如癌症方面具有用处。
• SULFONYL AMIDE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF ABNORMAL CELL GROWTH
  申请人：Luzzio Michael Joseph

  公开号：US20090054395A1

  公开（公告）日：2009-02-26

  The present invention relates to a compound of the formula I wherein R 1 to R 6 , A, B, n and m are as defined herein. Such novel sulfonyl amide derivatives are useful in the treatment of abnormal cell growth, such as cancer, in mammals. This invention also relates to a method of using such compounds in the treatment of abnormal cell growth in mammals, especially humans, and to pharmaceutical compositions containing such compounds.

  本发明涉及一种具有以下式I的化合物 其中R 1 至R 6 ，A，B，n和m如本文所定义。这种新型磺酰胺衍生物在治疗哺乳动物（如癌症）中的异常细胞生长方面是有用的。本发明还涉及一种在治疗哺乳动物（尤其是人类）中的异常细胞生长中使用这种化合物的方法，以及含有这种化合物的药物组合物。
• [EN] BENZIMIDAZOLE OR INDOLE AMIDES AS INHIBITORS OF PIN1<br/>[FR] AMIDES DE BENZIMIDAZOLE OU D'INDOLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE PIN1
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2006040646A1

  公开（公告）日：2006-04-20

  The invention relates to compounds of the formula (1) and to pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein the variables are defined herein. The invention also relates to methods of treating abnormal cell growth in mammals by administering the compounds of formula (1) and to pharmaceutical compositions for treating such disorders that contain the compounds of formula (1). The invention also relates to methods of preparing the compounds of formula (1).

  这项发明涉及公式（1）的化合物，以及其药学上可接受的盐和溶剂化合物，其中变量在此处定义。该发明还涉及通过给予公式（1）的化合物来治疗哺乳动物中的异常细胞生长的方法，以及用于治疗包含公式（1）化合物的这类疾病的药物组合物。该发明还涉及制备公式（1）化合物的方法。