5-Methyl-2-amino-N-(2-hydroxy-ethyl)-benzamid | 91761-14-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-Methyl-2-amino-N-(2-hydroxy-ethyl)-benzamid
• 英文别名: 2-amino-N-(2-hydroxyethyl)-5-methylbenzamide
• CAS: 91761-14-7
• 化学式: C₁₀H₁₄N₂O₂
• 分子量: 194.233
• InChiKey: LBGPKQJWKFGEMS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  118 °C(Solv: benzene (71-43-2))
• 沸点：
  395.7±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.196±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  75.4
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-Methyl-2-amino-N-(2-hydroxy-ethyl)-benzamid 在 potassium phosphate 、 铁酞菁 、 magnesium sulfate 、 对甲苯磺酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 20.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  一种吴茱萸次碱类似物及其制备方法和应用

  摘要：

  本发明涉及一种吴茱萸次碱类似物及其制备方法和应用，属于药物化学合成领域。以4(3H)–喹唑啉酮衍生物为底物，酞菁铁为催化剂，通过分子内借氢反应合成吴茱萸次碱类似物，产率高，生产成本低。当浓度为25μΜ，LPS浓度1μg/mL时，化合物1c，1t，1u，1v抑制NO的释放能力均优于抗炎药物吲哚美辛，而1a，1b，1i则与吲哚美辛相当；抑制NO的释放能力较强的化合物1c，1t，1u及1v对RAW264.7细胞的细胞毒作用较弱；抗炎效果明显，且毒性很小,具有很高的医学价值和广阔的市场前景。

  公开号：

  CN117800978A
• 作为产物：
  描述：

  C.I.酸性橙108 、 6-甲基靛红酸酐 以 乙腈 为溶剂， 以75 %的产率得到5-Methyl-2-amino-N-(2-hydroxy-ethyl)-benzamid
  参考文献：
  名称：

  一种吴茱萸次碱类似物及其制备方法和应用

  摘要：

  本发明涉及一种吴茱萸次碱类似物及其制备方法和应用，属于药物化学合成领域。以4(3H)–喹唑啉酮衍生物为底物，酞菁铁为催化剂，通过分子内借氢反应合成吴茱萸次碱类似物，产率高，生产成本低。当浓度为25μΜ，LPS浓度1μg/mL时，化合物1c，1t，1u，1v抑制NO的释放能力均优于抗炎药物吲哚美辛，而1a，1b，1i则与吲哚美辛相当；抑制NO的释放能力较强的化合物1c，1t，1u及1v对RAW264.7细胞的细胞毒作用较弱；抗炎效果明显，且毒性很小,具有很高的医学价值和广阔的市场前景。

  公开号：

  CN117800978A

文献信息

• A series of new polycyclic carbamoyl pyridone analogues were synthesized by using chloroacetaldehyde as a substrate
  作者：Qiang Wang、Xueyuan Hu、Qiulin Kuang、Dan Li、Huili Wu、Jianyong Yuan

  DOI：10.1016/j.tet.2021.132156

  日期：2021.5

  polycyclic carbamyl pyridone analogues of Baloxavir marboxil from the cyclization of chloroacetaldehyde with o-aminoamide derivatives. In this method, without any other catalysts or additives, the polycyclic carbamoyl pyridone analogues can be obtained by ring closure of o-aminoamide derivatives and chloroacetaldehyde under the action of a base, and no harsh reaction conditions are required. The method

  开发了一种简便，通用且经济的方法，该方法可通过氯乙醛与邻氨基酰胺衍生物的环化反应合成Baloxavir marboxil的多环氨基甲酰基吡啶酮类似物。在该方法中，无需任何其他催化剂或添加剂，就可以通过在碱的作用下邻氨基酰胺衍生物和氯乙醛的闭环来获得多环氨基甲酰基吡啶酮类似物，并且不需要苛刻的反应条件。该方法操作简单，适合工业化生产。以中等至优异的产率制备了一系列多环氨基甲酰基吡啶酮类似物。