2-氨基-5-[(三甲基硅基)乙炔基]吡啶 | 457628-40-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2-氨基-5-[(三甲基硅基)乙炔基]吡啶
• 英文名称: 5-((trimethylsilyl)ethynyl)pyridin-2-amine
• 英文别名: 2-amino-5-(trimethylsilyl)ethynylpyridine；5-(2-trimethylsilylethynyl)pyridin-2-amine
• CAS: 457628-40-9
• 化学式: C₁₀H₁₄N₂Si
• 分子量: 190.32
• InChiKey: YWOSXPDVPWMKJU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  91-93℃
• 沸点：
  269℃
• 密度：
  1.01
• 闪点：
  117℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.89
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基-5-[(三甲基硅基)乙炔基]吡啶 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 copper(l) iodide 、 三乙胺 、 potassium hydroxide 作用下， 以 2-甲基四氢呋喃 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 5-[2-[7-(trifluoromethyl)-5-[4-(trifluoromethyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-y1]ethynyl]-2-pyridinamine
  参考文献：
  名称：

  METHODS FOR THE PREPARATION OF 5-[2-[7 (TRIFLUOROMETHYL)-5-[4- (TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]PYRAZOLO [1,5-A]PYRIMIDIN-3-YL]ETHYNYL]-2-PYRIDINAMINE

  摘要：

  本发明提供了制备5-[2-[7-(三氟甲基)-5-[4-(三氟甲基)苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基]乙炔基]-2-吡啶胺（化合物A）的方法，该化合物对治疗抑郁症和其他中枢神经系统疾病有用。目前的方法适用于在制造设施中大规模制备化合物A。

  公开号：

  US20130085278A1
• 作为产物：
  描述：

  2-nitro-5-trimethylsilanylethynyl-pyridine 在 铁粉 、 氯化铵 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 1.25h， 以91%的产率得到2-氨基-5-[(三甲基硅基)乙炔基]吡啶
  参考文献：
  名称：

  Heterocycles substituted pyridine derivatives and antifungal agent containing thereof

  摘要：

  本发明的一个目的是提供一种具有优异的抗真菌效果并在其物理性质、安全性和代谢稳定性方面优越的抗真菌剂。根据本发明，公开了以下式(I)所代表的化合物或其盐： 其中R1代表氢原子、卤素原子、氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基或C1-6烷氧基C1-6烷基；R2代表氢原子、C1-6烷基、氨基或二C1-6烷基氨基中的一个；X和Y中的一个是氮原子，另一个是氮原子或氧原子；环A代表一个5-或6-成员杂芳基环或可能具有卤素原子、1个或2个C1-6烷基的苯环；Z代表一个单键、一个亚甲基基、一个乙烯基、一个氧原子、一个硫原子、-CH2O-、-OCH2-、-NH-、-CH2NH-、-NHCH2-、-CH2S-或-SCH2-；R3代表氢原子、卤素原子、C1-6烷基、C3-8环烷基、C6-10芳基、一个5-或6-成员杂芳基、或可能具有1个或2个取代基的5-或6-成员非芳香杂环基；R4代表氢原子或卤素原子。

  公开号：

  US20070105904A1

文献信息

• [EN] 3-'4-HETEROCYCLYL -1,2,3,-TRIAZOL-1-YL!-N-ARYL-BENZAMIDES AS INHIBITORS OF THE CYTOKINES PRODUCTION FOR THE TREATMENT OF CHRONIC INFLAMMATORY DISEASES<br/>[FR] 3-'4-HETEROCYCLYL -1,2,3,-TRIAZOL-1-YL-N-ARYL-BENZAMIDES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PRODUCTION DE CYTOKINES POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES INFLAMMATOIRES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA

  公开号：WO2005090333A1

  公开（公告）日：2005-09-29

  Disclosed compounds of formula (I), which inhibit production of cytokines involved in inflammatory processes and are thus useful for treating diseases and pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory disease. Also disclosed are processes for preparing these compounds and pharmaceutical compositions comprising these compounds.

  公开的化合物式(I)，可以抑制与炎症过程有关的细胞因子的产生，因此可用于治疗涉及炎症的疾病和病理状况，如慢性炎症性疾病。还公开了制备这些化合物的方法以及包含这些化合物的药物组合物。
• Inhibitors to Overcome Secondary Mutations in the Stem Cell Factor Receptor KIT
  作者：Helena Kaitsiotou、Marina Keul、Julia Hardick、Thomas Mühlenberg、Julia Ketzer、Christiane Ehrt、Jasmin Krüll、Federico Medda、Oliver Koch、Fabrizio Giordanetto、Sebastian Bauer、Daniel Rauh

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.7b00841

  日期：2017.11.9

  In modern cancer therapy, the use of small organic molecules against receptor tyrosine kinases (RTKs) has been shown to be a valuable strategy. The association of cancer cells with dysregulated signaling pathways linked to RTKs represents a key element in targeted cancer therapies. The tyrosine kinase mast/stem cell growth factor receptor KIT is an example of a clinically relevant RTK. KIT is targeted

  在现代癌症治疗中，已证明使用抗受体酪氨酸激酶（RTK）的有机小分子是一种有价值的策略。癌细胞与与RTK连锁的失调的信号通路的关联代表了靶向癌症治疗中的关键要素。酪氨酸激酶肥大/干细胞生长因子受体KIT是临床相关RTK的一个例子。KIT的目标是在胃肠道间质瘤（GIST）和慢性粒细胞性白血病（CML）中进行癌症治疗。但是，在催化域内获得性耐药突变降低了该策略的效力，并且是治疗失败的最常见原因。在这里，我们介绍了新型II型激酶抑制剂的结构化设计和合成，以克服KIT中的这些突变。
• COMPOUNDS AND METHODS FOR TREATING CANCER
  申请人：ANTIDOTE IP HOLDINGS, LLC

  公开号：US20200299282A1

  公开（公告）日：2020-09-24

  Substituted cinnamamide compounds and analogs, methods of making such compounds, pharmaceutical compositions and medicaments comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat, prevent or ameliorate cancer are provided.

  提供了替代肉桂酰胺化合物和类似物、制备这类化合物的方法、包含这类化合物的药物组合物和药物、以及使用这类化合物治疗、预防或改善癌症的方法。
• [EN] NEW TRIAZOLYLPHENYL SULFONAMIDES AS SERINE/THREONINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX TRIAZOLYLPHÉNYL SULFONAMIDES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA SÉRINE/THRÉONINE KINASE
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2012085127A1

  公开（公告）日：2012-06-28

  The present invention encompasses compounds of general formula (I) wherein the groups R2 to R4, A,X and m are defined as in claim 1, which are suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation, pharmaceutical preparations which contain compounds of this kind and their use as medicaments.

  本发明涵盖了一般式（I）中R2到R4、A、X和m所定义的基团，适用于治疗以细胞过度增殖或异常增殖为特征的疾病，包括含有此类化合物的药物制剂以及它们作为药物的用途。
• Triazolylphenyl sulfonamides as serine/threonine kinase inhibitors
  申请人：STEURER Steffen

  公开号：US20120322803A1

  公开（公告）日：2012-12-20

  The present invention encompasses compounds of general formula (I) wherein the groups R 2 to R 4 , A, X and m are defined as in claim 1 , which are suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation, pharmaceutical preparations which contain compounds of this kind and their use as medicaments.

  本发明涵盖了一般式（I）的化合物， 其中R2至R4、A、X和m的定义如权利要求书中所述， 这些化合物适用于治疗以细胞过度或异常增殖为特征的疾病，包括含有此类化合物的药物制剂以及它们作为药物的用途。