马来酰亚胺-PEG2-琥珀酰亚胺酯 | 1433997-01-3

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂 - 酯类
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: 马来酰亚胺-PEG2-琥珀酰亚胺酯
• 英文名称: 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl 3-(2-(2-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)ethoxy)ethoxy)propanoate
• 英文别名: [2-(2-{3-[(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)oxy]-3-oxopropoxy}ethoxy)ethyl]-1H-pyrrole-2,5-dione；Mal-PEG2-NHS ester；(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 3-[2-[2-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)ethoxy]ethoxy]propanoate
• CAS: 1433997-01-3
• 化学式: C₁₅H₁₈N₂O₈
• 分子量: 354.317
• InChiKey: KMEJZQCDHANYJV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  524.3±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  溶于二氯甲烷

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.9
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  120
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  8

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P264,P271,P280,P302+P352,P304+P340,P305+P351+P338,P312,P362,P403+P233,P501
• 危险性描述：
  H315,H319,H335
• 储存条件：
  室温

制备方法与用途

生物活性方面，Mal-PEG2-NHS ester 是一种不可降解的 ADC 链接剂，含有 Maleimide 基团、2 个 PEG 单元和 NHS 酯。

靶点方面：

性质	描述
非可切割型	-

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  马来酰亚胺-PEG2-琥珀酰亚胺酯 在 N,N-二异丙基乙胺 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 14.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  자가-희생기를 포함하는 화합물 및 이를 포함하는 리간드-약물 접합체

  摘要：

  本发明提供一种包含自牺牲基团的化合物，以及包含该化合物的配体-药物缀合物。通过该发明，活性物质能够被稳定运输至目标部位，并在目标部位迅速释放，从而提高活性物质的效果，并抑制活性物质在目标部位以外的位置产生副作用。

  公开号：

  KR20240002203A
• 作为产物：
  描述：

  N-羟基丁二酰亚胺 、 Mal-PEG2-酸 在 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以99 %的产率得到马来酰亚胺-PEG2-琥珀酰亚胺酯
  参考文献：
  名称：

  자가-희생기를 포함하는 화합물 및 이를 포함하는 리간드-약물 접합체

  摘要：

  本发明提供一种包含自牺牲基团的化合物，以及包含该化合物的配体-药物缀合物。通过该发明，活性物质能够被稳定运输至目标部位，并在目标部位迅速释放，从而提高活性物质的效果，并抑制活性物质在目标部位以外的位置产生副作用。

  公开号：

  KR20240002203A

文献信息

• PRODRUGS COMPRISING AN INSULIN LINKER CONJUGATE
  申请人：SANOFI-AVENTIS DEUTSCHLAND GMBH

  公开号：US20150258207A1

  公开（公告）日：2015-09-17

  The present invention relates to a prodrug or a pharmaceutically acceptable salt thereof comprising an insulin linker conjugate D-L, wherein D represents the insulin moiety; and -L is a non-biologically active linker moiety -L 1 represented by formula (I), wherein the dashed line indicates the attachment to one of the amino groups of the insulin by forming an amide bond. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising said prodrugs as well as their use as a medicament for treating or preventing diseases or disorders which can be treated by insulin.

  本发明涉及一种前药或其药用可接受的盐，包括胰岛素连接物D-L，其中D代表胰岛素部分；-L是一种非生物活性的连接物-L1，其由式(I)表示，虚线表示通过形成酰胺键与胰岛素的氨基团之一结合。该发明还涉及包括所述前药的药物组合物，以及它们作为治疗或预防可以通过胰岛素治疗的疾病或紊乱的药物的用途。
• PREVENTION AND TREATMENT OF OCULAR CONDITIONS
  申请人：Ascendis Pharma Growth Disorders Division A/S

  公开号：US20170112939A1

  公开（公告）日：2017-04-27

  The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising hydrogel-linked prodrug for use in the treatment, prevention and/or diagnosis a condition of the eye and ophthalmic devices comprising said pharmaceutical compositions.

  本发明涉及含有水凝胶连接的前药的药物组合物，用于治疗、预防和/或诊断眼部疾病，并且包括该药物组合物的眼科设备。
• [EN] ERIBULIN-BASED ANTIBODY-DRUG CONJUGATES AND METHODS OF USE<br/>[FR] CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENT À BASE D'ÉRIBULINE ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：EISAI INC

  公开号：WO2017151979A1

  公开（公告）日：2017-09-08

  Linker toxins and antibody-drug conjugates that bind to human oncology antigen targets such as folate receptor alpha and/or provide anti-tubulin drug activity are disclosed. The linker toxins and antibody-drug conjugates comprise an eribulin drug moiety and can be internalized into target antigen-expressing cells. The disclosure further relates to methods and compositions for use in the treatment of cancer by administering the antibody-drug conjugates provided herein.

  本文揭示了与人体肿瘤抗原靶点如叶酸受体α结合并/或提供抗微管药物活性的连接毒素和抗体药物结合物。这些连接毒素和抗体药物结合物包括依立必利药物部分，并且可以被内化到表达目标抗原的细胞内。该公开还涉及通过给予本文提供的抗体药物结合物来治疗癌症的方法和组合物。
• LONG ACTING INSULIN COMPOSITION
  申请人：Sprogoe Kennett

  公开号：US20120183616A1

  公开（公告）日：2012-07-19

  The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising an insulin compound in a concentration that is sufficient to maintain a therapeutically effective level of the insulin compound in blood plasma for at least 3 days characterized by having a pharmacokinetic profile in vivo with substantially no burst of the insulin compound. The present invention further relates to the use of an insulin compound for preparing said pharmaceutical composition as well as a kit of parts comprising said pharmaceutical composition.

  本发明涉及一种制药组合物，其包含一种胰岛素化合物，其浓度足以使血浆中的胰岛素化合物维持治疗有效水平至少3天，其特征在于在体内具有药代动力学特性，基本没有胰岛素化合物的爆发。本发明还涉及使用胰岛素化合物制备所述制药组合物以及包括所述制药组合物的配件套件。
• ANTI-HER2 ANTIBODY AND CONJUGATE THEREOF
  申请人：REMEGEN, LTD

  公开号：EP3072907A1

  公开（公告）日：2016-09-28

  Disclosed are an anti-HER2 antibody and conjugate of the anti-HER2 antibody and small molecule medicine. Also disclosed are uses of the antibody and conjugate thereof in preparing medicine for treating tumor.

  本发明公开了一种抗 HER2 抗体以及该抗 HER2 抗体与小分子药物的共轭物。还公开了抗体及其共轭物在制备治疗肿瘤药物中的用途。