2-氨基-5-碘-6-甲基吡啶 | 75073-11-9

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2-氨基-5-碘-6-甲基吡啶
• 中文别名: 2-甲基-3-碘-6-氨基吡啶；6-氨基-3-碘-2-甲基吡啶
• 英文名称: 5-iodo-6-methylpyridin-2-amine
• 英文别名: 5-iodo-6-methyl-pyridin-2-ylamine
• CAS: 75073-11-9
• 化学式: C₆H₇IN₂
• mdl: MFCD04138418
• 分子量: 234.039
• InChiKey: AFMNJDHAAFAELF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  99.9-100.1°C
• 稳定性/保质期：
  远离氧化物，避光。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.166
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 危险品标志：
  Xi
• 危险类别码：
  R22
• WGK Germany：
  3
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• 海关编码：
  2933399090
• 危险标志：
  GHS07
• 危险性描述：
  H302
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338
• 储存条件：
  应存放在密封容器中，并放置在阴凉、干燥处。请将其远离氧化剂并避免阳光直射。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基-5-碘-6-甲基吡啶 在 盐酸 、 sodium nitrite 作用下， 以61%的产率得到6-氯-3-碘-2-甲基吡啶
  参考文献：
  名称：

  依巴替丁构象受限的螺二氢呋喃吡啶类似物的合成

  摘要：

  依巴替丁，syn - 2和anti - 2的构象受限的螺呋喃吡啶类似物，其中7-氮杂双环[2.2.1]庚烷系统和2-氯吡啶环分别以较短和较长的N–N距离刚性固定。由N -Boc-7-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-酮合成。初步的结合研究表明，syn - 2对nAChRs的结合亲和力比anti - 2强。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(03)00395-2
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-6-甲基吡啶 在 硫酸 、 溶剂黄146 、 碘 、 过碘酸 作用下， 反应 20.5h， 以76%的产率得到2-氨基-5-碘-6-甲基吡啶
  参考文献：
  名称：

  在单个合成复制器中编码多种反应模式

  摘要：

  在化学试剂池中建立可指导和自我维持的复制网络是系统化学中的一个关键挑战。自复制模板由具有互补识别和反应位点的两个组成成分通过缓慢的双分子途径和快速的模板导向途径形成。在这里，我们重新设计合成复制器的一个组件来编码额外的识别功能，允许在组件之间组装二元复合物，通过与模板无关的途径介导复制器的形成，从而在早期实现最大速率加速复制过程中的要点。识别位点之间的互补性在催化惰性产物之间创造了一个关键的构象平衡，通过不依赖模板的途径形成，以及介导模板导向途径的催化活性复制子。因此，催化惰性异构体的快速形成通过模板导向的途径“启动”复制。通过动力学分析，我们证明与仅能够利用单一识别介导途径的系统相比，两种识别介导的反应模式的存在导致增强的模板形成。最后，动力学模拟表明，构象平衡以及识别介导途径的相对和绝对效率影响自我复制系统可以从这种额外的模板独立反应模式中受益的程度。这些结果使我们能够制定控制复制过程

  DOI：

  10.1021/jacs.0c03527

文献信息

• [EN] 2-PYRIDYL CARBOXAMIDE-CONTAINING SPLEEN TYROSINE KINASE (SYK) INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE TYROSINE KINASE DE LA RATE (SYK) CONTENANT UN 2-PYRIDYL CARBOXAMIDE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2013052394A1

  公开（公告）日：2013-04-11

  The invention provides certain 2-pyridyl carboxamide-containing compounds of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A and B are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk) kinase.

  本发明提供了一些含有2-吡啶甲酰胺的化合物，其化学式为(I)或药用可接受的盐，其中A和B按本发明定义。本发明还提供了包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物来治疗由脾酪氨酸激酶（Syk）介导的疾病或状况的方法。
• 6-HETEROCYCLIC-IMIDAZO[1,2-a]PYRIDINE-2-CARBOXAMIDE DERIVATIVES, PREPARATION AND THERAPEUTIC USE THEREOF
  申请人：PEYRONEL Jean-Francois

  公开号：US20100317675A1

  公开（公告）日：2010-12-16

  Compounds of formula (I): in which: X, R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are as defined in the disclosure, or an acid addition salt thereof; and therapeutic use thereof.

  式(I)的化合物：其中：X、R1、R2、R3和R4如本公开中所定义，或其酸盐；以及其治疗用途。
• Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
  申请人：Plexxikon Inc.

  公开号：US09096593B2

  公开（公告）日：2015-08-04

  Compounds and salts thereof, formulations thereof, conjugates thereof, derivatives thereof, forms thereof and uses thereof are described. In certain aspects and embodiments, the described compounds or salts thereof, formulations thereof, conjugates thereof, derivatives thereof, or forms thereof are active on Fms protein kinase, or on Fms and Kit protein kinase, or on Fms and Flt-3 protein kinase. Also described are methods of use thereof to treat diseases and conditions, including diseases and conditions associated with activity of Fms protein kinase, Kit protein kinase, or Flt-3 protein kinase including rheumatoid arthritis, osteoarthritis, multiple sclerosis, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, glomerulonephritis, interstitial nephritis, Lupus nephritis, tubular necrosis, diabetic nephropathy, renal hypertrophy, acute myeloid leukemia, melanoma, multiple myeloma, metastatic breast cancer, prostate cancer, pancreatic cancer, neurofibromatosis, brain metastases, and gastrointestinal stromal tumors.

  描述了化合物及其盐，制剂，共轭物，衍生物，形式和用途。在某些方面和实施方式中，所述的化合物或其盐，制剂，共轭物，衍生物或形式对Fms蛋白激酶，或对Fms和Kit蛋白激酶，或对Fms和Flt-3蛋白激酶具有活性。还描述了使用方法，用于治疗与Fms蛋白激酶，Kit蛋白激酶或Flt-3蛋白激酶活性相关的疾病和状况，包括类风湿性关节炎，骨关节炎，多发性硬化症，阿尔茨海默病，帕金森病，肾小球肾炎，间质性肾炎，狼疮性肾炎，小管坏死，糖尿病肾病，肾肥大，急性髓性白血病，黑色素瘤，多发性骨髓瘤，转移性乳腺癌，前列腺癌，胰腺癌，神经纤维瘤病，脑转移和胃肠间质瘤。
• [EN] INDAZOLE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'INDAZOLE
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2013130855A1

  公开（公告）日：2013-09-06

  Disclosed are compounds of Formula 1, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are defined in the specification. This disclosure also relates to materials and methods for preparing compounds of Formula 1, to pharmaceutical compositions which contain them, and to their use for treating obesity and related diseases, disorders, and conditions associated with MetAP2.

  公开了Formula 1的化合物及其药用盐，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6在规范中有定义。本公开还涉及制备Formula 1化合物的材料和方法，含有这些化合物的药物组合物，以及它们用于治疗肥胖和与MetAP2相关的疾病、紊乱和症状的用途。
• [EN] PIPERIDINYL GPCR AGONISTS<br/>[FR] AGONISTES DE GPCR PIPERIDINYL
  申请人：PROSIDION LTD

  公开号：WO2010004345A1

  公开（公告）日：2010-01-14

  Compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, are GPCR agonists and are useful as for the treatment of diabetes and obesity.

  式(I)的化合物或其药用可接受盐是GPCR激动剂，可用于治疗糖尿病和肥胖。