1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylthio)ethan-1-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylthio)ethan-1-amine
• 英文别名: 1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfanylethanamine
• 化学式: C₁₂H₁₉NO₂S
• 分子量: 241.354
• InChiKey: XDEZGCKBKNQHBR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  69.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylthio)ethan-1-amine 在 溶剂黄146 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 阿普斯特
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESSES FOR THE PREPARATION OF APREMILAST AND INTERMEDIATES THEREOF
  [FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION D'APRÉMILAST, ET SES INTERMÉDIAIRES

  摘要：

  披露了用于制备阿普雷米拉斯特及其中间体的制备过程。

  公开号：

  WO2017059040A1
• 作为产物：
  描述：

  1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylthio)ethan-1-amine hydrochloride 在 sodium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 以99%的产率得到1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylthio)ethan-1-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESSES FOR THE PREPARATION OF APREMILAST AND INTERMEDIATES THEREOF
  [FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION D'APRÉMILAST, ET SES INTERMÉDIAIRES

  摘要：

  披露了用于制备阿普雷米拉斯特及其中间体的制备过程。

  公开号：

  WO2017059040A1

文献信息

• [EN] NOVEL PROCESS FOR THE PREPARATION OF 1-(3-ETHOXY-4-METHOXY-PHENYL)-2-METHYLSULFONYL-ETHANAMINE<br/>[FR] NOUVEAU PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE 1-(3-ÉTHOXY-4-MÉTHOXY-PHÉNYL)-2-MÉTHYLSULFONYL-ÉTHANAMINE
  申请人：SUN PHARMACEUTICAL IND LTD

  公开号：WO2018061034A1

  公开（公告）日：2018-04-05

  The present invention relates to a process for the preparation of 1-(3-ethoxy-4-methoxy-phenyl)-2-methylsulfonyl-ethanamine, an intermediate for the preparation of apremilast via a compound of Formula (V) wherein R is (C1-C4)alkyl, (C1-C4)haloalkyl, -O(C1-C4)alkyl, or –O-benzyl, and L is a leaving group.

  本发明涉及一种制备1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙胺的方法，该方法是通过一种式（V）化合物制备阿普雷米拉斯的中间体，其中R为（C1-C4）烷基，（C1-C4）卤代烷基，-O（C1-C4）烷基，或-O-苄基，L为离去基团。
• [EN] IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF APREMILAST<br/>[FR] PROCÉDÉ AMÉLIORÉ POUR LA PRÉPARATION D'APRÉMILAST
  申请人：DAVULURI RAMAMOHAN RAO

  公开号：WO2017179065A1

  公开（公告）日：2017-10-19

  The present invention relates to an improved process for the preparation of Apremilast of formula (I).

  本发明涉及一种改进的制备化合物Apremilast（化学式为I）的方法。
• Processes for the preparation of ß-aminosulfone compounds
  申请人：LEK Pharmaceuticals d.d.

  公开号：EP2949645A1

  公开（公告）日：2015-12-02

  The present invention relates to processes for preparing β-aminosulfone compounds. The provided compounds are useful intermediates in the preparation of sulfone group containing isoindoline-based compounds, in particular apremilast.

  本发明涉及制备β-氨基砜化合物的过程。提供的化合物在制备含有砜基团的异吲哚基化合物，特别是阿普利莫司的中间体中非常有用。
• Isoindoline derivative, pharmaceutical composition and use thereof
  申请人：Kangpu Biopharmaceuticals, Ltd.

  公开号：US11337964B2

  公开（公告）日：2022-05-24

  Disclosed are a novel isoindoline derivative, a pharmaceutical composition and use thereof. The compound of formula I, or the pharmaceutically acceptable salt, solvate, polymorph, co-crystal, stereoisomer, isotopic compound, metabolite or prodrug thereof disclosed in the invention can regulate the generation and/or activity of PDE4 and/or TNF-α so as to effectively treat cancer and inflammatory diseases.

  本发明公开了一种新型异吲哚啉衍生物、一种药物组合物及其用途。本发明公开的式 I 化合物或其药学上可接受的盐、溶液剂、多晶型、共晶体、立体异构体、同位素化合物、代谢物或原药可以调节 PDE4 和/或 TNF-α 的生成和/或活性，从而有效治疗癌症和炎症性疾病。
• Substituted phenethylsulfones for the treatment of inflammatory, infectious, immunological or malignant disease
  申请人：CELGENE CORPORATION

  公开号：EP1752148B1

  公开（公告）日：2010-06-23