disodium cromoglicate | 15826-37-6

• 物质功能分类: 原料药 - 抗变态反应药 - 过敏反应介质阻滞剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡喃
• 英文名称: disodium cromoglicate
• 英文别名: Cromolyn sodium；disodium cromoglycate；sodium cromoglycate；DSCG；sodium cromoglicate；disodium 5,5'-(2-hydroxypropane-1,3-diyl)bis(oxy)bis(4-oxo-4H-chromene-2-carboxylate)；disodium 5,5'-[(2-hydroxytrimethylene)dioxy]bis[4-oxo-4H-1-benzopyran-2-carboxylate]；cromolyn disodium salt；disodium chromoglycate；cromolyn sodium salt；nalcrom；Sodium;5-[3-(2-carboxylato-4-oxochromen-5-yl)oxy-2-hydroxypropoxy]-4-oxochromene-2-carboxylate
• CAS: 15826-37-6
• 化学式: C₂₃H₁₄O₁₁*2Na
• 分子量: 512.337
• InChiKey: FOXZSJZEADRHAD-UHFFFAOYSA-L

物化性质

• 熔点：
  241-2420C (dec)
• 溶解度：
  溶于水，几乎不溶于乙醇（96%）。
• 稳定性/保质期：
  无臭、初无味、后微苦。易吸湿，遇光易变色。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.55
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  172
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  11

安全信息

• 危险等级：
  6.1(b)
• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26,S36
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  2932999099
• 危险品运输编号：
  3249
• 危险类别：
  6.1(b)
• RTECS号：
  DJ2380000
• 包装等级：
  III
• 危险标志：
  GHS07
• 危险性描述：
  H315,H319,H335
• 危险性防范说明：
  P261,P305 + P351 + P338
• 储存条件：
  密封保存，避免光照。

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: Cromolyn sodium salt
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
Cromoglycic acid
Cromoglycate
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
皮肤刺激 (类别 2)
眼睛刺激 (类别 2A)
特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别 3), 呼吸系统
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H315 造成皮肤刺激。
H319 造成严重眼刺激。
H335 可能引起呼吸道刺激。
警告申明
预防措施
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P280 戴护目镜/戴面罩。
P280 戴防护手套。
事故响应
P302 + P352 如接触皮肤：使用大量水冲洗。
P304 + P340 如果吸入：将受害人移至空气新鲜处并保持呼吸舒适的姿势休息。
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P312 如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生.
P321 具体处置（见本标签上提供的急救指导）。
P332 + P313 如觉皮肤刺激：求医/就诊。
P337 + P313 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。
P362 + P364 脱掉玷污的衣服，清洗后方可再用。
安全储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405 存放处须加锁。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: Cromoglycic acid
别名
Cromoglycate
: C23H14Na2O11 C23H14Na2O11
分子式
: 512.33 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Disodium 5,5'-[(2-hydroxytrimethylene)bis(oxy)]bis[4-oxo-4H-1-benzopyran-2-carboxylate]
<=100%
化学文摘登记号(CAS 15826-37-6
No.) 239-926-7
EC-编号

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
恶心, 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氧化钠
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。
人员疏散到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
防渗透的衣服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
无数据资料
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - > 11,000 mg/kg
吸入: 无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
吸入 - 可能引起呼吸道刺激。
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 造成皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
恶心, 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: DJ2380000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

色甘酸钠

色甘酸钠是一种抗变态反应药，对速发型过敏反应有良好预防和治疗作用。通过抑制细胞内磷酸二酯酶，致使细胞内环磷腺苷（cAMP）的浓度增加，阻止钙离子转运入肥大细胞内，从而稳定肥大细胞的细胞膜，抑制和阻止组胺、5-羟色胺、白三烯等过敏介质的释放，产生药理作用。

药物别名： 咳乐钠、色甘酸二钠、色苷酸钠、咽泰、色苷酸二钠、喘可平

适应症如下：

1. 春季过敏性结膜炎：预防春季过敏性结膜炎。
2. 支气管哮喘：
   • 用于预防各型哮喘发作，对外源性哮喘疗效显著，特别是对已知抗原的年青患者效更佳。用药后症状明显减轻，肺功能改善，使每秒肺活量（FEV1）和肺活量显著增加，呼吸困难指数降低。
   • 对内源性哮喘和慢性哮喘亦有一定疗效，约半数病人的症状改善或完全控制。
   • 对依赖肾上腺皮质激素的哮喘患者，经用本品后可减少或完全停用肾上腺皮质激素。运动性哮喘患者预先给药几乎可防止全部病例发作。一般应于接触抗原前一周给药，但运动性哮喘可在运动前15分钟给药。
   • 与异丙肾上腺素合用可提高疗效。
3. 过敏性鼻炎、季节性枯草热、春季角膜、结膜炎：用于治疗这些疾病。
4. 过敏性湿疹及某些皮肤瘙痒症。
5. 溃疡性结肠炎和直肠炎：本品灌肠后可改善症状，内镜检查和活检均可见炎症及损伤减轻。

作用机制

色甘酸钠是一种防治哮喘的抗过敏药物，使用特殊的吸入器，药物的微细粉末散入吸进的空气中。它用于治疗其他一些过敏症，如干草热和过敏性鼻炎。色甘酸钠的商品名为咽泰，是一种新型的止喘药。

它的作用机制与其他止喘药不同，它并非扩张支气管药，亦非抗炎药，而是通过抑制抗原与抗体相互作用所产生的化学物质以达到止喘的效果。对过敏性支气管哮喘有减轻其严重程度及预防发作的作用。本品毒性小，无严重副作用。使用时用特制的喷雾器配合吸气将粉剂吸入气管发生作用。

制备

色甘酸钠由2,6-二羟基苯乙酮在碱性条件下与1,3-二溴-2-丙醇（或环氧氯丙烷）缩合生成1,3-双（3-羟基-2-乙酰基苯氧基）-2-羟基丙烷，再于强碱的存在下与草酸二乙酯进行环合成生成色甘酸，最后与碱反应成盐即制得色甘酸钠。也可用间苯二酚为起始物料，经环合、乙酰化、分子内重排、水解、缩合及成盐反应制备。

生物活性

色甘酸（[16110-51-3]）熔点216-217℃。色甘酸钠为白色结晶性粉末，熔点241-242℃（分解），易溶于水（20℃时，100mg/ml），不溶于乙醇、氯仿。有吸湿性，无臭，遇光易变色。

化学性质

色甘酸钠是一种抗过敏药，对过敏性哮喘有较好疗效。还用于治疗过敏性鼻炎或溃疡性结肠炎。

生产方法

由间苯二酚经环合、乙酰化、重排、水解得到2,6-二羟基苯乙酮，再将其与环氧氯丙烷缩合生成1,3-双（2-乙酰基-3-羟基苯氧基）-2-羟基丙烷。然后，与草酸二乙酯、乙醇钠环合得到色甘酸乙酯，最后用碳酸氢钠成盐，活性炭脱色，乙醇重结晶制得色甘酸钠成品。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  disodium cromoglicate 在 sodium hydroxide 作用下， 反应 1.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  用于测定色甘酸钠及其碱性降解产物的先进化学计量辅助分光光度法的开发

  摘要：

  成功建立了先进、灵敏的分光光度法和化学计量分析方法，用于色甘酸钠 (CS) 及其碱性降解产物 (Deg1 和 Deg2) 的稳定性指示分析。应用分光光度法平均中心比光谱法 (MCR) 和化学计量学方法，包括主成分回归 (PCR) 和偏最小二乘法 (PLS-2) 方法。在 367.8 nm、373.8 nm 和 310.6 nm 处 MCR 后的峰值幅度用于 2–40 µg mL-1、5–40 µg mL-1 和 10–100 µg mL-1 的线性浓度范围内，用于 CS、Deg1 和 Deg2，分别。对于 PCR 和 PLS-2 模型，构建了 18 种混合物的校准组和 7 种混合物的验证组，用于同时测定 5–13 µg mL-1、8–16 µg mL 范围内的 CS、Deg1 和 Deg2 −1 和 10–30 µg mL−1，分别。

  DOI：

  10.3390/molecules25245953
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二羟基苯乙酮 在 sodium ethanolate 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 水 、 异丙醇 为溶剂， 反应 25.0h， 生成 disodium cromoglicate
  参考文献：
  名称：

  色甘酸二乙酯和色甘酸钠的制备方法

  摘要：

  本发明涉及医药技术领域，尤其涉及色甘酸二乙酯和色甘酸钠的制备方法。本发明将2,6‑二羟基苯乙酮先与草酸二乙酯反应得到7‑羟基‑4‑氧代‑4H‑苯并吡喃‑2‑羧酸乙酯，再与1,3‑二溴‑2‑丙醇(或环氧氯丙烷)反应制备色甘酸二乙酯，由于7‑羟基‑4‑氧代‑4H‑苯并吡喃‑2‑羧酸乙酯分子中一个酚羟基已经被保护，多分子缩聚反应的源头被切断，而1,3‑二溴‑2‑丙醇(或环氧氯丙烷)的2个反应位点都需要参与反应，所以反应可得到唯一的产物色甘酸二乙酯，因此色甘酸二乙酯的收率很高。

  公开号：

  CN112375058A

文献信息

• Regiospecific Deuteriation and Tritiation of Various Drugs Using a Homogeneous Rhodium Trichloride Catalyst
  作者：David Hesk、John R. Jones、William J.S. Lockley

  DOI：10.1002/jps.2600800917

  日期：1991.9

  The deuteriation and tritiation of a number of drugs containing carboxyl, amide, aralkylamine, and anilide functional groups have been investigated using homogeneous rhodium trichloride as a catalyst. Good incorporation of deuterium was observed and the regiospecificity for ortho exchange was very high for most of the drugs studied. Similarly, with tritium, good incorporation (specific activities)

  使用均相三氯化铑作为催化剂，已经研究了许多含有羧基，酰胺，芳烷基胺和苯胺官能团的药物的氘化和tri化作用。观察到氘的良好结合，并且对于大多数研究药物而言，邻位交换的区域特异性非常高。同样，在许多情况下，使用tri可以实现良好的结合（特定活性）和区域特异性。从本研究中包括的少量含杂环药物中也获得了令人满意的结果。
• METHOD OF SCREENING COMPOUND USEFUL IN TREATING ALLERGIC DISEASE
  申请人：Tanaka Akito

  公开号：US20100094026A1

  公开（公告）日：2010-04-15

  The present invention provides a method of screening for a compound useful for treatment of an allergic disease by identifying a molecule targeted by Intal upon exertion of its efficacy as an anti-allergic agent (hereinafter referred as a target) and using the target, as well as a new type of anti-allergic agent comprising a compound obtainable by the screening as an active ingredient for treatment of an allergic disease.

  本发明提供了一种筛选对治疗过敏性疾病有用的化合物的方法，该方法通过确定Intal靶向的分子来发现其作为抗过敏剂的功效（以下简称为靶标），并利用该靶标，以及一种新型抗过敏剂，其包括通过筛选得到的化合物作为治疗过敏性疾病的活性成分。
• NOVEL DRUG DISCOVERY TARGET AND MEDICINE ACTING ON THE SAME
  申请人：Reverse Proteomics Research Institute Co., Ltd

  公开号：EP1754492A1

  公开（公告）日：2007-02-21

  The present invention provides a pharmaceutical composition comprising as an active ingredient a compound that specifically binds to MFP-2 or a functional fragment thereof and a screening method for the compound; the compound and a pharmaceutical composition comprising the same are highly useful as anti-inflammatory agents and anti-allergic agents.

  本发明提供了一种药物组合物，其包括作为活性成分的一种特异性结合到MFP-2或其功能性片段的化合物，以及该化合物的筛选方法；该化合物和包含相同化合物的药物组合物在抗炎和抗过敏剂方面具有很高的用途。
• Pro-drugs for the oral delivery of disodium cromoglycate.
  作者：TAKAYOSHI MORI、KEN-ICHI NISHIMURA、SATOSHI TAMAKI、SHOHEI NAKAMURA、HIROKAZU TSUDA、NOBUHARU KAKEYA

  DOI：10.1248/cpb.36.338

  日期：——

  Bifunctional pro-drugs of disodium cromoglycate (DSCG), incorporating both lipophilic and hydrophilic pro-moieties, were desined to improve the oral absorption of DSCG, an antiallergic agent used clinically. The synthesized pro-drugs were found to prossess the desired properties for an orally active pro-drug. Among the pro-drugs tested, KY-556 (carrying twin ethyl pro-moieties and an L-lysyl pro-moiety) was particularly well absorbed orally and, as expected, displayed good antiallergic activity in the rat passive cutaneous anaphylaxis test.

  为了改善临床上使用的抗过敏药物色甘酸钠（DSCG）的口服吸收，我们设计了同时具有亲脂性和亲水性的双功能原药。合成的原药具有口服活性原药所需的特性。在测试的原药中，KY-556（含有两个乙基原药和一个 L-赖氨酰原药）的口服吸收性特别好，而且正如预期的那样，在大鼠被动皮肤过敏试验中显示出良好的抗过敏活性。
• [EN] CROMOLYN DERIVATIVES AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE CROMOLYNE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：MASSACHUSETTS GEN HOSPITAL

  公开号：WO2022146914A1

  公开（公告）日：2022-07-07

  Described herein are compounds and methods of treating a disease or disorder, such as Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's disease, ischemic stroke, and prion disease, comprising administering a therapeutically effective amount of a cromolyn ester.

  本文描述了一种化合物和治疗疾病或疾病的方法，例如阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿病、缺血性中风和朊病，包括给予治疗有效量的克罗莫林酯化物。