Peptide chemistry applied to a new family of phenothiazine-containing inhibitors of human farnesyltransferase
摘要:
Novel phenothiazine derivatives bearing an amino acid residue were synthesized via peptide chemistry, and evaluated for their inhibitory potential on human farnesyltransferase. The phenothiazine unit proved to be an important bulky unit in the structure of the synthesized inhibitors. Propargyl ester 20 bearing a tyrosine residue exhibited the best biological potential in vitro in the present study. Further syntheses and biological evaluation of phenothiazine derivatives are necessary in order to gain a full view of SAR in this family of farnesyltransferase inhibitors. (C) 2014 Elsevier Ltd. All rights reserved.
Zinc dipeptide complex ([Zn(II)–Gly–Tyr]+)–ninhydrin reaction in the presence of gemini surfactants: A kinetic study
作者:Mohd. Akram、Dileep Kumar、Kabir-ud-Din
DOI:10.1016/j.molliq.2013.09.018
日期:2013.12
Kinetics of the title reaction has been carried out by studying the reaction spectrophotometrically at 353 K and pH 5.0 in the presence of cationic gemini (alkanediyl-α, ω-bis(dimethylhexadecylammonium bromide)) surfactants. The reaction followed first-order kinetics in [Zn(II)–Gly–Tyr]T+ complex and fractional-order kinetics in [ninhydrin]T. In addition to the rate constant (kΨ) increase and leveling-off
标题反应的动力学是通过在阳离子双(表面活性剂)(链烷二基-α,ω-双(二甲基十六烷基溴化铵))存在下于353 K和pH 5.0下分光光度法研究反应来进行的。该反应遵循[Zn(II)–Gly–Tyr] T +配合物中的一级动力学和[茚三酮] T中的分数级动力学。除了速率常数(ķ Ψ)的增加和流平截止区域,典型地在常规单体表面活性剂(例如,CTAB)催化的反应,增加的第三区域的情况下所观察ķ Ψ在较高的双子表面活性剂的浓度被视为。数据解释为伪-PHASE模型(假设两种反应物的关联/掺入在胶束表面)和在较高的浓度双子发生在胶束形态的变化。
SOLOMONAMIDE ANALOGUE COMPOUNDS, PHARMACEUTICALS CONTAINING SOLOMONAMIDE ANALOGUE COMPOUNDS, AND PROCESSES FOR THE PREPARATION THEREOF
申请人:COUNCIL OF SCIENTIFIC AND INDUSTRIAL RESEARCH
公开号:US20150291659A1
公开(公告)日:2015-10-15
Solomanamide analogues of Formula-I having anti-inflammatory activity, and viable synthetic routes for the preparation of such analogues, including the synthesis of macrocyclic core of Salomanamide analogues. The Solomanamide analogues of Formula-I or their pharmaceutical salt may be provided in a pharmaceutical composition and administered in an effective amount for the treatment of inflammation and/or pain.
feasibility of the synthesis of a large library based on 16 different chemistries in parallel on several 384-well plates using the acoustic dispensing ejection (ADE) technology platform. In contrast to combinatorialchemistry, we produced 16 scaffolds at the same time and in a sparse matrix fashion, and each compound was produced by a random combination of diverse large building blocks. The synthesis, analytics
Composé iodé, utilisable comme traceur en radioimmunologie, ainsi que son procédé de fabrication
申请人:COMMISSARIAT A L'ENERGIE ATOMIQUE
Etablissement de Caractère Scientifique
Technique et Industriel
公开号:EP0006792A1
公开(公告)日:1980-01-09
Composé iodé utilisable comme traceur en radio- immunologie en tant qu'antigène marqué.
Ce composé se caractérise en ce qu'il est constitué par un composé conjugué d'un antigène présentant une fonction carboxylique libre et d'un dipeptide, ledit dipeptide étant constitué par un produit de condensation entre la tyrosine et un peptide, le groupement tyrosine dudit dipeptide étant marqué à l'iode radioactif.
Application à la méthode de radio-immunologie.
Procédé pour le dosage immunologique des monoamines
申请人:Société Anonyme dite: IMMUNOTECH
公开号:EP0161195A1
公开(公告)日:1985-11-13
Le procédé de l'invention est caractérisé par le fait que l'on procède à la transformation chimique quantitative des amines (molécules présentant une fonction amine primaire ou secondaire) en dérivés de plus haut poids moléculaire et qu'on met ces derniers dérivés en compétition avec des analogues radioactifs ou porteurs d'un traceur pour la fixation à un anticorps capable de les reconnaitre les uns et les autres.