O-methyl-D-serine trifluoroacetate | 1318791-64-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: O-methyl-D-serine trifluoroacetate
• 英文别名: (2R)-2-amino-3-methoxypropanoic acid;2,2,2-trifluoroacetic acid
• CAS: 1318791-64-8
• 化学式: C₂HF₃O₂*C₄H₉NO₃
• 分子量: 233.144
• InChiKey: DMWRTOSYIDSLGG-AENDTGMFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.32
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  110
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  O-methyl-D-serine trifluoroacetate 、 乙酸酐 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 21.0h， 以40 g的产率得到(R)-2-N-acetamido-3-methoxypropionic acid
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR THE PREPARATION OF LACOSAMIDE

  摘要：

  本发明涉及一种改进的商业化过程，用于制备拉考酰胺（(R)-2-乙酰胺基-N-苄基-3-甲氧基丙酰胺）的化学式(I)。目前的工艺利用化学式(XXXII)和(XIII)的高纯度结晶固体作为关键中间体。拉考酰胺适用于至少17岁的患者的部分发作性癫痫的辅助治疗。

  公开号：

  US20130035508A1
• 作为产物：
  描述：

  三氟乙酸 、 N-叔丁氧羰基-O-甲基-D-丝氨酸 以 异丙醚 为溶剂， 生成 O-methyl-D-serine trifluoroacetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] A PROCESS FOR THE PREPARATION OF LACOSAMIDE
  [FR] PROCEDE DE PREPARATION DE LACOSAMIDE

  摘要：

  本发明涉及一种改进的商业化过程，用于制备拉考酰胺（(R)-2-乙酰氨基-N-苄基-3-甲氧基丙酰胺）的化学式(I)。目前的工艺利用化学式(XXXII)和(XIII)的高纯度晶体固体作为关键中间体。拉考酰胺适用于至少17岁的患者的部分发作性癫痫的辅助治疗。

  公开号：

  WO2011095995A1

文献信息

• [EN] A PROCESS FOR THE PREPARATION OF LACOSAMIDE<br/>[FR] PROCEDE DE PREPARATION DE LACOSAMIDE
  申请人：NATCO PHARMA LTD

  公开号：WO2011095995A1

  公开（公告）日：2011-08-11

  Present invention relates to an improved and commercial process for the preparation of lacosamide ((R)-2-acetamido-N-benzyl-3-methoxypropanamide) of formula (I). Present process utilizes high purity crystalline solids of formulae (XXXII) and (XIII) as key intermediates. Lacosamide is indicated for the adjunctive treatment of partial onset seizures in patients aged at least 17 years.

  本发明涉及一种改进的商业化过程，用于制备拉考酰胺（(R)-2-乙酰氨基-N-苄基-3-甲氧基丙酰胺）的化学式(I)。目前的工艺利用化学式(XXXII)和(XIII)的高纯度晶体固体作为关键中间体。拉考酰胺适用于至少17岁的患者的部分发作性癫痫的辅助治疗。
• PROCESSES FOR THE PREPARATION OF (R)-2-ACETAMIDO-N-BENZYL-3-METHOXYPROPIONAMIDE AND INTERMEDIATES THEREOF
  申请人：Bernal-Vazquez Pablo Miguel

  公开号：US20150025274A1

  公开（公告）日：2015-01-22

  This invention relates to processes for the preparation of (R)-2-acetamido-N-benzyl-3-methoxypropionamide (I) and intermediates thereof. Formula (I).

  本发明涉及制备(R)-2-乙酰氨基-N-苄基-3-甲氧基丙酰胺(I)及其中间体的过程。式(I)。
• A PROCESS FOR THE PREPARATION OF LACOSAMIDE
  申请人：Natco Pharma Limited

  公开号：EP2534128A1

  公开（公告）日：2012-12-19
• US8759582B2
  申请人：——

  公开号：US8759582B2

  公开（公告）日：2014-06-24
• US9133101B2
  申请人：——

  公开号：US9133101B2

  公开（公告）日：2015-09-15