rac-tert-butyl [2-hydroxy-2-(pyridin-4-yl)ethyl]carbamate | 913642-43-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: rac-tert-butyl [2-hydroxy-2-(pyridin-4-yl)ethyl]carbamate
• 英文别名: 1,1-dimethylethyl [2-hydroxy-2-(4-pyridinyl)ethyl]carbamate；Tert-butyl 2-hydroxy-2-(pyridin-4-yl)ethylcarbamate；tert-butyl N-(2-hydroxy-2-pyridin-4-ylethyl)carbamate
• CAS: 913642-43-0
• 化学式: C₁₂H₁₈N₂O₃
• 分子量: 238.287
• InChiKey: LQGFGQUQXQBBNO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  71.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  rac-tert-butyl [2-hydroxy-2-(pyridin-4-yl)ethyl]carbamate 在 戴斯-马丁氧化剂 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 0.25h， 以0.82 g的产率得到tert-butyl (2-oxo-2-(pyridin-4-yl)ethyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED HYDANTOINAMIDES AS ADAMTS7 ANTAGONISTS
  [FR] HYDANTOINAMIDES SUBSTITUÉS EN TANT QU'ANTAGONISTES D'ADAMTS7

  摘要：

  该申请涉及公式（I）的替代咪唑酰脲作为ADAMTS7拮抗剂，以及它们的制备方法，它们单独或与其他药物联合用于治疗或预防疾病，特别是心血管疾病，包括动脉粥样硬化、冠状动脉疾病（CAD）、外周血管疾病（PAD）、动脉闭塞病或血管成形术后再狭窄。R1为氢、烷基、环烷基、杂环烷基、5-至6-成员杂芳基或苯基；R2为氢或烷基；A为5-成员杂芳基；Z为6-至10-成员芳基或5-至10-成员杂芳基；所有基团均可选择性地被取代。

  公开号：

  WO2021094434A1
• 作为产物：
  描述：

  2-硝基-1-(吡啶-4-基)乙醇 在 咪唑 、 palladium 10% on activated carbon 、 四丁基氟化铵 、 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 52.0h， 生成 rac-tert-butyl [2-hydroxy-2-(pyridin-4-yl)ethyl]carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED HYDANTOINAMIDES AS ADAMTS7 ANTAGONISTS
  [FR] HYDANTOINAMIDES SUBSTITUÉS EN TANT QU'ANTAGONISTES D'ADAMTS7

  摘要：

  该申请涉及公式（I）的替代咪唑酰脲作为ADAMTS7拮抗剂，以及它们的制备方法，它们单独或与其他药物联合用于治疗或预防疾病，特别是心血管疾病，包括动脉粥样硬化、冠状动脉疾病（CAD）、外周血管疾病（PAD）、动脉闭塞病或血管成形术后再狭窄。R1为氢、烷基、环烷基、杂环烷基、5-至6-成员杂芳基或苯基；R2为氢或烷基；A为5-成员杂芳基；Z为6-至10-成员芳基或5-至10-成员杂芳基；所有基团均可选择性地被取代。

  公开号：

  WO2021094434A1

文献信息

• [EN] MRGX2 ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DE MRGX2
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2022073905A1

  公开（公告）日：2022-04-14

  This invention relates to novel compounds according to Formula (I) which are antagonists of MrgX2, to pharmaceutical compositions containing them, and to their use in therapy for the treatment of MrgX2-mediated diseases and disorders.

  本发明涉及按照式（I）的新化合物，其是MrgX2的拮抗剂，以及包含它们的制药组合物，它们在治疗MrgX2介导的疾病和障碍方面的应用。
• Inhibitors of Akt Activity
  申请人：Heerding Dirk A.

  公开号：US20080318947A1

  公开（公告）日：2008-12-25

  Invented are novel 1H-imidazo[4,5-c]pyridin-2-yl compounds, the use of such compounds as inhibitors of protein kinase B activity and in the treatment of cancer and arthritis.

  本发明涉及一种新型的1H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基化合物，其作为蛋白激酶B活性的抑制剂以及在癌症和关节炎治疗中的应用。
• SUBSTITUTED HYDANTOINAMIDES AS ADAMTS7 ANTAGONISTS
  申请人：Bayer AG

  公开号：EP3822265A1

  公开（公告）日：2021-05-19

  The application relates to substituted hydantoinamides of formula (I) as ADAMTS7 antagonists, to processes for their preparation, their use alone or in combination for the treatment or prophylaxis of diseases, in particular of cardiovascular diseases, including atherosclerosis, coronary artery disease (CAD), peripheral vascular disease (PAD), arterial occlusive disease or restenosis after angioplasty. R 1 is hydrogen, alkyl, cycloalkyl, 5- to 6-membered heterocycloalkyl, 5- to 6-membered heteroaryl or phenyl; R 2 is hydrogen or alkyl; A is 5-membered heteroaryl; Z is 6- to 10-membered aryl or 5- to 10-membered heteroaryl; all groups being optionally substituted.

  本申请涉及作为 ADAMTS7 拮抗剂的式 (I) 取代的 hydantoinamides，涉及其制备工艺、单独使用或联合使用以治疗或预防疾病，特别是心血管疾病，包括动脉粥样硬化、冠状动脉疾病 (CAD)、外周血管疾病 (PAD)、动脉闭塞性疾病或血管成形术后再狭窄。 R 1 是氢、烷基、环烷基、5 至 6 元杂环烷基、5 至 6 元杂芳基或苯基；R 2 是氢或烷基；A 是 5 元杂芳基；Z 是 6 至 10 元芳基或 5 至 10 元杂芳基；所有基团均可任选被取代。
• [EN] CATIONIC LIPID CONTAINING FUNCTIONAL GROUP ON SIDE CHAIN, AND USE THEREOF<br/>[FR] LIPIDE CATIONIQUE CONTENANT UN GROUPE FONCTIONNEL SUR UNE CHAÎNE LATÉRALE, ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 一种侧链含功能性基团的阳离子脂质及其应用
  申请人：[en]XIAMEN SINOPEG BIOTECH CO., LTD.;[zh]厦门赛诺邦格生物科技股份有限公司

  公开号：WO2023126006A1

  公开（公告）日：2023-07-06

  本发明公开了一种新型的阳离子脂质及其聚乙二醇化衍生物，以及包含其的阳离子脂质体、阳离子脂质体核酸药物组合物和阳离子脂质体核酸药物组合物制剂。本发明提供了一种式（1）所示结构的可电离脂质化合物，该化合物在生理pH下较少电离或呈电中性，在偏酸性条件下有较大程度的电离，具有较低的体循环毒性和较高的内体逃逸能力；该化合物的极性头部具有可电离的叔胺基团，侧链可带有功能性基团，尾链可含有易降解连接键；含有该化合物的阳离子脂质体具有较高的核酸药物复合能力、血清稳定性，无明显细胞毒性，同时具有高的转染效率。本发明提供的阳离子脂质体与传统脂质体相比，具有更高的核酸递送与转染效率，可以作为新型载体功能试剂在核酸类药物、疫苗中进行应用。
• WO2006/113837
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——