N-[6-[2-(4-fluorophenyl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-a]imidazol-3-yl]imidazo[1,2-b]pyridazin-2-yl]acetamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: N-[6-[2-(4-fluorophenyl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-a]imidazol-3-yl]imidazo[1,2-b]pyridazin-2-yl]acetamide
• 化学式: C₂₀H₁₇FN₆O
• 分子量: 376.4
• InChiKey: WNCYKQWTKUPJSJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  77.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

文献信息

• [EN] NOVEL SUBSTITUTED IMIDAZOLES AS CASEIN KINASE 1 δ/&egr; INHIBITORS<br/>[FR] UTILISATION DE NOUVEAUX IMIDAZOLES SUBSTITUÉS COMME INHIBITEURS DE LA CASÉINE KINASE 1 &Dgr;/&Egr;
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2014100533A1

  公开（公告）日：2014-06-26

  The invention provides compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of Formula (I) inhibit protein kinase activity thereby making them useful as anticancer agents.

  这项发明提供了式（I）的化合物及其药学上可接受的盐。式（I）的化合物通过抑制蛋白激酶活性，因此可用作抗癌药物。
• [EN] FUSED IMIDAZOLE DERIVATIVES AS TGF-BETA INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS IMIDAZOLES FUSIONNÉS POUVANT ÊTRE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DU TGF-BETA
  申请人：RIGEL PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2016081364A1

  公开（公告）日：2016-05-26

  Disclosed are imidazole compounds, as well as pharmaceutical compositions and methods of use thereof. One embodiment is a compound having the structure Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and N-oxides thereof (and solvates and hydrates thereof), wherein A, Z, X, R1, R2 m, p and a are as described herein. In certain embodiments, a compound disclosed herein inhibits TGF-β, and can be used to treat disease by blocking TGF-β signaling.

  本文披露了咪唑化合物，以及其药物组合物和使用方法。其中一种实施例是具有结构式（I）的化合物及其药用可接受的盐、前药和N-氧化物（以及其溶剂和水合物），其中A、Z、X、R1、R2、m、p和a如本文所述。在某些实施例中，本文披露的化合物抑制TGF-β，并可用于通过阻断TGF-β信号传导来治疗疾病。
• NOVEL SUBSTITUTED IMIDAZOLES AS CASEIN KINASE 1 D/E INHIBITORS
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：US20150344481A1

  公开（公告）日：2015-12-03

  The invention provides compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of Formula (I) inhibit protein kinase activity thereby making them useful as anticancer agents.

  本发明提供了公式（I）的化合物及其药学上可接受的盐。公式（I）的化合物抑制蛋白激酶活性，因此使它们作为抗癌剂有用。
• Fused imidazole derivatives as TGF-beta inhibitors
  申请人：Rigel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10696693B2

  公开（公告）日：2020-06-30

  Disclosed are imidazole compounds, as well as pharmaceutical compositions and methods of use thereof. One embodiment is a compound having the structure Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and N-oxides thereof (and solvates and hydrates thereof), wherein A, Z, X, R1, R2 m, p and a are as described herein. In certain embodiments, a compound disclosed herein inhibits TGF-β, and can be used to treat disease by blocking TGF-β signaling.

  本发明公开了咪唑类化合物及其药物组合物和使用方法。一个实施方案是具有式（I）结构的化合物及其药学上可接受的盐、原药和N-氧化物（及其溶液和水合物），其中A、Z、X、R1、R2 m、p和a如本文所述。在某些实施方案中，本文公开的化合物可抑制 TGF-β，并可通过阻断 TGF-β 信号传导用于治疗疾病。
• NOVEL SUBSTITUTED IMIDAZOLES AS CASEIN KINASE 1 / INHIBITORS
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：EP2935271A1

  公开（公告）日：2015-10-28