Ethyl 2-[(2-{[(6-chloro-3-fluoropyridin-2-yl)carbonyl]amino}-1,3-thiazol-5-yl)sulfanyl]-2-methylpropanoate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: Ethyl 2-[(2-{[(6-chloro-3-fluoropyridin-2-yl)carbonyl]amino}-1,3-thiazol-5-yl)sulfanyl]-2-methylpropanoate
• 英文别名: ethyl 2-[[2-[(6-chloro-3-fluoropyridine-2-carbonyl)amino]-1,3-thiazol-5-yl]sulfanyl]-2-methylpropanoate
• 化学式: C₁₅H₁₅ClFN₃O₃S₂
• 分子量: 403.9
• InChiKey: ATHYSNIMBDBKAX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  135
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Ethyl 2-[(2-{[(6-chloro-3-fluoropyridin-2-yl)carbonyl]amino}-1,3-thiazol-5-yl)sulfanyl]-2-methylpropanoate 、 potassium carbonate 、 4-甲氧基苯硫酚 在 氮气 、 乙酸乙酯 、 水 、 Sodium sulfate-III 、 ethyl acetate n-hexane 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 水 为溶剂， 反应 13.5h， 以to afford the title compound as a yellow glass (195 mg, 100%)的产率得到Ethyl 2-({2-[({6-chloro-3-[(4-methoxyphenyl)sulfanyl]pyridin-2-yl}carbonyl)amino]-1,3-thiazol-5-yl}sulfanyl)-2-methylpropanoate
  参考文献：
  名称：

  NOVEL 2-PYRIDINECARBOXAMIDE DERIVATIVES, COMPOSITIONS CONTAINING SUCH COMPOUNDS, AND METHODS OF TREATMENT

  摘要：

  本发明公开了式I的新型吡啶-2-羧酰胺衍生物及其药学上可接受的盐，用于治疗或预防2型糖尿病和类似疾病。这些化合物作为葡萄糖激酶激活剂具有有效性。本发明还涉及包含这些化合物的制药组合物和治疗方法。本发明涉及新型吡啶-2-羧酰胺衍生物及其盐，其作为葡萄糖激酶激活剂具有有效性。此外，涉及含有此类化合物的组合物和治疗方法。

  公开号：

  US20150336946A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-5-氟吡啶-6-羧酸 、 2-(2-amino-thiazol-5-ylsulfanyl)-2-methyl-propionic acid ethyl ester 、 1-羟基苯并三唑 、 1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺 在 水 、 diethyl ether ethyl acetate 、 乙醚 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 、 乙酸乙酯 、 正己烷 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以to afford the title compound as a slight yellow solid (310 mg, 54%)的产率得到Ethyl 2-[(2-{[(6-chloro-3-fluoropyridin-2-yl)carbonyl]amino}-1,3-thiazol-5-yl)sulfanyl]-2-methylpropanoate
  参考文献：
  名称：

  NOVEL 2-PYRIDINECARBOXAMIDE DERIVATIVES, COMPOSITIONS CONTAINING SUCH COMPOUNDS, AND METHODS OF TREATMENT

  摘要：

  本发明公开了式I的新型吡啶-2-羧酰胺衍生物及其药学上可接受的盐，用于治疗或预防2型糖尿病和类似疾病。这些化合物作为葡萄糖激酶激活剂具有有效性。本发明还涉及包含这些化合物的制药组合物和治疗方法。本发明涉及新型吡啶-2-羧酰胺衍生物及其盐，其作为葡萄糖激酶激活剂具有有效性。此外，涉及含有此类化合物的组合物和治疗方法。

  公开号：

  US20150336946A1

文献信息

• US9527838B2
  申请人：——

  公开号：US9527838B2

  公开（公告）日：2016-12-27
• [EN] NOVEL 2-PYRIDINECARBOXAMIDE DERIVATIVES, COMPOSITIONS CONTAINING SUCH COMPOUNDS, AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE PYRIDINE -2-CARBOXAMIDE, COMPOSITIONS CONTENANT DE TELS COMPOSÉS ET MÉTHODES DE TRAITEMENT ASSOCIÉES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2014099584A1

  公开（公告）日：2014-06-26

  Novel pyridine-2-carboxamide derivatives of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed as useful for treating or preventing type 2 diabetes and similar conditions. The compounds are effective as glucokinase activating agents. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included. The present invention relates to novel pyridine-2-carboxamide derivatives and salts thereof which are effective as glucokinase activating agents. Moreover, it relates to compositions containing such compounds, and methods of treatment.
• NOVEL 2-PYRIDINECARBOXAMIDE DERIVATIVES, COMPOSITIONS CONTAINING SUCH COMPOUNDS, AND METHODS OF TREATMENT
  申请人：MERCK SHARP & DOHME CORP.

  公开号：US20150336946A1

  公开（公告）日：2015-11-26

  Novel pyridine-2-carboxamide derivatives of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed as useful for treating or preventing type 2 diabetes and similar conditions. The compounds are effective as glucokinase activating agents. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included. The present invention relates to novel pyridine-2-carboxamide derivatives and salts thereof which are effective as glucokinase activating agents. Moreover, it relates to compositions containing such compounds, and methods of treatment.

  本发明公开了式I的新型吡啶-2-羧酰胺衍生物及其药学上可接受的盐，用于治疗或预防2型糖尿病和类似疾病。这些化合物作为葡萄糖激酶激活剂具有有效性。本发明还涉及包含这些化合物的制药组合物和治疗方法。本发明涉及新型吡啶-2-羧酰胺衍生物及其盐，其作为葡萄糖激酶激活剂具有有效性。此外，涉及含有此类化合物的组合物和治疗方法。