Betahistine mesilate | 54856-23-4

• 物质功能分类: 原料药 - 循环系统用药 - 周围血管扩张药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: Betahistine mesilate
• 英文别名: methanesulfonic acid;N-methyl-2-pyridin-2-ylethanamine
• CAS: 54856-23-4
• 化学式: C10H20N2O6S2
• mdl: MFCD00143688
• 分子量: 328.4
• InChiKey: ZBJJDYGJCNTNTH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  112°C
• 溶解度：
  极易溶于水，易溶于乙醇(96%)，极微溶于2-丙醇。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.63
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  150
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  8

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• RTECS号：
  UT2970200
• WGK Germany：
  3
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301+P312,P302+P352,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

制备方法与用途

甲磺酸倍他司汀简介

甲磺酸倍他司汀是临床常用药物，其效果肯定。它是一种血管扩张药，属于组胺衍生物，具有与组胺相似的化学结构和药理性质。作为组胺H1受体的弱激动剂，对组胺H2受体无作用，同时为组胺H3受体的强激动剂。因此，它可以特异性地作用于组胺H1受体，扩张前毛细血管括约肌，从而增加该血管微循环血流量；此外，它还能选择性地改善脑、小脑、脑干和内耳微循环，调整内耳毛细血管通透性，促进血液流向内耳前庭及大脑，降低内耳静脉压。这有助于加速内耳淋巴吸收，进一步增加内耳动脉血流量，减轻眩晕症状；还可以抑制组胺释放，发挥抗过敏作用。

药理作用

1. 改善内耳循环障碍
2. 增加内淋巴水肿土拨鼠耳蜗的血流量：甲磺酸倍他司汀可显著增加其血流。
3. 改善脑内血流量

临床应用

1. 梅尼埃病（突发性眩晕、耳鸣、耳聋或眼球震颤）
2. 脑动脉硬化
3. 急性缺血性脑血管疾病
4. 血管性头痛

禁忌症

1. 对本药过敏者禁用。
2. 嗜铬细胞瘤患者禁用。
3. 有消化性溃疡史及活动期消化性溃疡者慎用。
4. 哮喘患者慎用。
5. 肾上腺髓质瘤患者慎用。

联合用药

1. 坦度螺酮联合甲磺酸倍他司汀治疗心因性头晕疗效更优。
2. 与血栓通注射液联用，能显著改善脑血管血流速度及黏度。
3. 盐酸氟桂利嗪联合治疗耳鸣效果良好，不良反应低。
4. 眩晕宁与甲磺酸倍他司汀联合治疗后循环缺血性眩晕疗效更优。
5. 丹参多酚酸盐联用甲磺酸倍他司汀治疗椎-基底动脉供血不足眩晕效果好。
6. 银杏酮酯滴丸联用甲磺酸倍他司汀治疗颈性眩晕临床效果明显。

给药护理要点

1. 按脑功能恢复类药物护理总则护理。
2. 用药期间出现明显不良反应时应立即停药。
3. 静脉滴注液配制：先用5%葡萄糖或0.9%生理盐水2 ml溶解后，再加入5%葡萄糖或0.9%生理盐水500 ml中缓慢静滴。

不良反应

1. 偶有恶心、呕吐等胃肠道反应。
2. 偶有皮疹等过敏反应。

类别与毒性分级

• 类别：有毒物品
• 毒性分级：中毒
• 急性毒性：
  • 口服-大鼠 LD50: 3030 毫克/公斤；
  • 口服-小鼠 LD50: 500 毫克/公斤

可燃性危险特性

• 可燃
• 燃烧时产生有毒氮氧化物和硫氧化物烟雾

储运特性

• 通风、低温干燥储存

灭火剂

• 干粉
• 泡沫
• 沙土
• 二氧化碳
• 雾状水

文献信息

• [EN] INSECTICIDAL METHODS USING PYRIDINE COMPOUNDS<br/>[FR] PROCÉDÉS INSECTICIDES UTILISANT DES COMPOSÉS À BASE DE PYRIDINE
  申请人：BASF SE

  公开号：WO2011057942A1

  公开（公告）日：2011-05-19

  The present invention relates to new insecticidal methods of using compounds of formula (I) wherein A, E, G, M, Y, X, R1 and R2 are defined as in the description, and to their enantiomers, diastereomers and agriculturally and veterinary acceptable salts. The present invention relates to methods of administering and applying such Pyridine compounds of formula I for insecticidal use and purposes in agriculture and in the veterinary field. The invention relates also to new derivatives of Pyridine compounds of formula (I).

  本发明涉及使用式(I)化合物的新杀虫方法，其中A、E、G、M、Y、X、R1和R2的定义如描述中所述，以及它们的对映体、二对映体和农业和兽医可接受的盐。本发明涉及用于杀虫用途和农业以及兽医领域的目的的给药和应用此类吡啶化合物的方法。该发明还涉及式(I)吡啶化合物的新衍生物。
• [EN] PHENOXAZINE DERIVATIVES FOR ORGANIC ELECTROLUMINESCENT DEVICES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PHÉNOXAZINE POUR DISPOSITIFS ÉLECTROLUMINESCENTS ORGANIQUES
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2017028940A1

  公开（公告）日：2017-02-23

  The present invention relates to the compounds of the formula (1) and to organic electroluminescent devices, in particular blue-emitting devices, in which these compounds are used as host material or dopant in the emitting layer and/or as hole-transport material and/or as electron-transport material.

  本发明涉及公式（1）的化合物以及有机电致发光器件，特别是蓝光发射器件，其中这些化合物被用作发射层中的主体材料或掺杂剂，和/或作为空穴传输材料和/或电子传输材料。
• [EN] ANTIBODY DRUG CONJUGATES WITH CELL PERMEABLE BCL-XL INHIBITORS<br/>[FR] CONJUGUÉS ANTICORPS MÉDICAMENTS AVEC DES INHIBITEURS BCL-XL À PERMÉABILITÉ CELLULAIRE
  申请人：ABBVIE INC

  公开号：WO2016094505A1

  公开（公告）日：2016-06-16

  Small molecule Bcl-xL inhibitors and Antibody Drug Conjugates (ADCs) comprising small molecule Bcl-xL inhibitors are disclosed herein. The Bcl-xL inhibitors and ADCs of the disclosure are useful for, among other things, inhibiting anti-apoptotic Bcl xL proteins as a therapeutic approach towards the treatment of diseases that involve a dysregulated apoptosis pathway.

  本文披露了小分子Bcl-xL抑制剂和包含小分子Bcl-xL抑制剂的抗体药物结合物（ADCs）。本公开的Bcl-xL抑制剂和ADCs可用于抑制抗凋亡Bcl-xL蛋白，作为治疗涉及失调凋亡途径的疾病的治疗方法之一。
• [EN] THIAZOLYLPIPERIDINE DERIVATIVES AS MTP INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES DE LA THIAZOLYLPIPERIDINE, INHIBITEURS DE LA MTP
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2005003128A1

  公开（公告）日：2005-01-13

  The present invention relates to thiazolylpiperidine derivatives of the gen­eral formula (I): in which: A represents a radical chosen from the radicals a1 and a2 below: G represents a bond or a divalent radical chosen from the groups g1, g2 and g3 below: and R1, R2, R2’, R3, R4, R5, Y and Z are as defined in the description. Application of the compounds of the formula (I) to the treatment of hyper­triglyceridaemia, hypercholesterolaemia and dyslipidaemia.

  本发明涉及通式（I）的噻唑基哌啶衍生物：其中：A代表从下述a1和a2基团中选择的一个基团：G代表一个键或从下述g1、g2和g3组中选择的一个二价基团：且R1、R2、R2'、R3、R4、R5、Y和Z按描述定义。将公式（I）的化合物应用于治疗高甘油三酯血症、高胆固醇血症和血脂异常。
• [EN] HERBICIDAL PYRIMIDINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS HERBICIDES DE PYRIMIDINE
  申请人：BASF SE

  公开号：WO2018019552A1

  公开（公告）日：2018-02-01

  The present invention relates to the pyrimidine compounds of formula (I), or their agriculturally acceptable salts or derivatives as herbicides, wherein the variables are defined according to the description, use of pyrimidine compounds of formula (I) as herbicide, compositions comprising them and their use as herbicides, i.e. for controlling harmful plants, and also a method for controlling unwanted vegetation which comprises allowing a herbicidal effective amount of at least one pyrimidine compounds of the formula (I) to act on plants, their seed and/or their habitat.

  本发明涉及式(I)的嘧啶化合物，或其在农业上可接受的盐或衍生物作为除草剂，其中变量根据描述定义，使用式(I)的嘧啶化合物作为除草剂，包含它们的组合物以及它们作为除草剂的用途，即用于控制有害植物，还涉及一种控制不受欢迎植被的方法，包括让式(I)的至少一种嘧啶化合物的除草有效量作用于植物、它们的种子和/或它们的栖息地。

表征谱图