(R)-methyl 2-amino-2-(4-hydroxytetrahydro-2H-pyran-4-yl)acetate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (R)-methyl 2-amino-2-(4-hydroxytetrahydro-2H-pyran-4-yl)acetate
• 英文别名: methyl (2R)-2-amino-2-(4-hydroxyoxan-4-yl)acetate
• 化学式: C₈H₁₅NO₄
• 分子量: 189.211
• InChiKey: FRRBSIDJTPEQGC-LURJTMIESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.7
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  81.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-methyl 2-amino-2-(4-hydroxytetrahydro-2H-pyran-4-yl)acetate 在 2,6-二甲基吡啶 、 水 、 碳酸氢钠 、 potassium carbonate 、 potassium iodide 、 potassium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 、 丙酮 为溶剂， 生成 (R)-2-(2,5-difluorophenyl)-2-oxoethyl 2-(((benzyloxy)carbonyl)amino)-2-(4-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)tetrahydro-2H-pyran-4-yl)acetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] CELL PROLIFERATION INHIBITORS AND CONJUGATES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE LA PROLIFÉRATION CELLULAIRE ET LEURS CONJUGUÉS

  摘要：

  本发明公开了包含Eg5抑制剂的免疫偶联物，该抑制剂与抗原结合部分如抗体相连，用于治疗细胞增殖紊乱。还公开了新颖的Eg5抑制剂，可以单独使用或作为免疫偶联物的一部分来治疗细胞增殖紊乱。Eg5抑制剂包括如本文所述的这种化合物的化合物：[在此插入第68页的最后一个结构]本发明进一步提供了包含这些化合物和免疫偶联物的药物组合物，可选地包括治疗共剂，以及使用这些化合物、偶联物和组合物来治疗细胞增殖紊乱的方法。

  公开号：

  WO2014151030A1
• 作为产物：
  描述：

  4-((2R,5S)-5-isopropyl-3,6-dimethoxy-2,5-dihydropyrazin-2-yl)tetrahydro-2H-pyran-4-ol 在 盐酸 、 水 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 (R)-methyl 2-amino-2-(4-hydroxytetrahydro-2H-pyran-4-yl)acetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] CELL PROLIFERATION INHIBITORS AND CONJUGATES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE LA PROLIFÉRATION CELLULAIRE ET LEURS CONJUGUÉS

  摘要：

  本发明公开了包含Eg5抑制剂的免疫偶联物，该抑制剂与抗原结合部分如抗体相连，用于治疗细胞增殖紊乱。还公开了新颖的Eg5抑制剂，可以单独使用或作为免疫偶联物的一部分来治疗细胞增殖紊乱。Eg5抑制剂包括如本文所述的这种化合物的化合物：[在此插入第68页的最后一个结构]本发明进一步提供了包含这些化合物和免疫偶联物的药物组合物，可选地包括治疗共剂，以及使用这些化合物、偶联物和组合物来治疗细胞增殖紊乱的方法。

  公开号：

  WO2014151030A1

文献信息

• CELL PROLIFERATION INHIBITORS AND CONJUGATES THEREOF
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP2968591A1

  公开（公告）日：2016-01-20