its analogue, C20-oxosalinomycin, as promising structures for trypanocidal drug candidates. In search for novel compounds effective against African trypanosomes, the synthetic access to a completely new series of C20-epi-salinomycin (compound 2) analogues is described in this paper. This series includes products obtained via derivatisation of either the C1 carboxyl or the C20 hydroxyl of 2, but also
聚醚离子载体(> 120个属于该组的分子)代表一类天然化合物,具有广泛的药理特性,包括对多种寄
生物的有希望的活性。在这种情况下,
沙利霉素(
SAL)似乎很有趣,因为已发现该离子载体可对抗引起多种人类和动物疾病的寄生虫。另一方面,对
SAL衍
生物的抗寄生虫活性的研究较少探索。最近,我们确定了
SAL的C1酰胺和酯及其类似物C20-oxo
SAlinomycin作为锥虫杀伤候选药物的有前途的结构。在寻找对非洲锥虫有效的新型化合物时,本文描述了合成一个全新的系列C20- Epi-
SAlinomycin(化合物2)类似物的途径。这一系列包括获得的产物经由任一C1羧基或的C20羟基的衍生化2,也C1 / C20双修饰的衍
生物。这些类似物的抗锥虫活性以及细胞毒性活性分别通过布鲁氏杆菌和人骨髓HL-60细胞的血流形式进行评估。发现C20单修饰的衍
生物8,12,和18(C20
癸酸盐,C20乙基
碳酸酯,和
脲基
甲酸