N-羟基罗匹尼罗 | 954117-22-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 中文名称: N-羟基罗匹尼罗
• 中文别名: 罗匹尼罗N-羟基杂质
• 英文名称: 4-(2-dipropylaminoethyl)-1-hydroxy-1,3-dihydroindol-2-one
• 英文别名: 4-(2-(Dipropylamino)ethyl)-1-hydroxyindolin-2-one；4-[2-(dipropylamino)ethyl]-1-hydroxy-3H-indol-2-one
• CAS: 954117-22-7
• 化学式: C₁₆H₂₄N₂O₂
• 分子量: 276.379
• InChiKey: ZZJILQRDDQRQLG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  425.8±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.141±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  43.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-(2-二正丙基胺乙基)-1,3-二氯-2H-吲哚-2-酮 在 双氧水 作用下， 以 双氧水 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 N-羟基罗匹尼罗 、 4-(2-(二丙基氨基)乙基)吲哚啉-2,3-二酮 、 2-(2-N,N-二丙基氨基乙基)-6-硝基苯乙酸
  参考文献：
  名称：

  UPLC研制API和药物剂型的盐酸罗匹尼罗及其相关化合物的开发和验证

  摘要：

  开发了一种新颖的稳定性指示梯度反相超高效液相色谱（RPUPLC）方法，用于测定存在杂质和强制降解产物的罗匹尼罗的纯度。该方法是使用Waters Aquity BEH 100 mm，2.1 mm，1.7μmC-8色谱柱开发的，流动相中含有溶剂A和B的梯度混合物。在250 nm处监测洗脱的化合物。运行时间在4.5分钟内，其中Ropinirole及其四种杂质被很好地分离了。罗匹尼罗经受了氧化，酸，碱，水解，热和光解降解的应力条件。发现罗匹尼罗在氧化和碱性胁迫条件下会显着降解，在酸，水，水解和光解条件下稳定。从主峰及其杂质中可以很好地分离降解产物，从而证明了该方法的稳定性，表明了该方法的有效性。所开发的方法已根据国际协调会议（ICH）指南在特异性，线性，检测限，定量限，准确性，精密度和鲁棒性方面得到验证。该方法也适用于测定药物剂型中的罗匹尼罗和溶出度研究。

  DOI：

  10.1002/jccs.201000052

文献信息

• Subtantially pure ropinirole hydrochloride, polymorphic form of ropinirole and process for their preparation
  申请人：Kumar Siva Bobba Venkata

  公开号：US20070254941A1

  公开（公告）日：2007-11-01

  Ropinirole hydrochloride substantially free of impurities and a process for its preparation is provided. Also provided is ropinirole base substantially in polymorph Form A and a process for its preparation. Pharmaceutical compositions containing the same are also provided.

  盐酸罗匹尼罗尔基本上不含杂质，并提供其制备方法。同时还提供了基本上为A型多形态的罗匹尼罗尔碱和其制备方法。还提供了含有这些物质的药物组合物。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF ROPINIROLE AND SALTS THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE ROPINIROLE ET DE SES SELS
  申请人：PHARMATHEN SA

  公开号：WO2011072704A1

  公开（公告）日：2011-06-23

  The present invention relates to an improved process for the preparation of Ropinirole and pharmaceutical acceptable salts or derivatives thereof, in particular to a process for large scale production of Ropinirole and salts thereof in high yield and high purity and pharmaceutical preparations containing said compounds.

  本发明涉及一种改进的罗匹尼罗制备工艺，包括制备罗匹尼罗及其药用可接受的盐或衍生物的工艺，特别是一种大规模生产高产量、高纯度的罗匹尼罗及其盐的工艺，以及含有该化合物的药物制剂。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF ROPINIROLE AND SALTS THEREOF
  申请人：Koftis Theoharis V.

  公开号：US20120253051A1

  公开（公告）日：2012-10-04

  The present invention relates to an improved process for the preparation of Ropinirole and pharmaceutical acceptable salts or derivatives thereof, in particular to a process for large scale production of Ropinirole and salts thereof in high yield and high purity and pharmaceutical preparations containing said compounds.

  本发明涉及改进的Ropinirole及其药用盐或衍生物的制备方法，特别是一种用于大规模生产高产率和高纯度的Ropinirole及其盐的方法和含有该化合物的药物制剂。