2-(pyrazin-2-yl)thiazole-5-carbaldehyde | 1250594-09-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 2-(pyrazin-2-yl)thiazole-5-carbaldehyde
• 英文别名: 2-(Pyrazin-2-yl)-1,3-thiazole-5-carbaldehyde；2-pyrazin-2-yl-1,3-thiazole-5-carbaldehyde
• CAS: 1250594-09-2
• 化学式: C₈H₅N₃OS
• mdl: MFCD14615201
• 分子量: 191.213
• InChiKey: OTFGFECCZFFMNA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  84
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-2-(5-bromoindolin-2-yl)-3-fluorophenol 、 2-(pyrazin-2-yl)thiazole-5-carbaldehyde 在 2,3-二氯-5,6-二氰基-1,4-苯醌 作用下， 以 乙腈 、 甲苯 为溶剂， 反应 17.0h， 以15%的产率得到3,10-dibromo-1-fluoro-6-(2-pyrazin-2-yl-1,3-thiazol-5-yl)-6H-indolo[1,2-c][1,3]benzoxazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] THIAZOLYL-SUBSTITUED TETRACYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF FOR TREATMENT OF VIRAL DISEASES
  [FR] COMPOSÉS TÉTRACYCLIQUES SUBSTITUÉS PAR THIAZOLYLE ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES VIRALES

  摘要：

  本发明涉及式(I)中的新型噻唑基取代的四环化合物及其药用可接受的盐，其中A、A'、R2R3、R4和R5按本文定义。本发明还涉及包含至少一种噻唑基取代的四环化合物的组合物，以及使用噻唑基取代的四环化合物治疗或预防患者中HCV感染的方法。

  公开号：

  WO2014110687A1

文献信息

• [EN] HETEROCYCLE-SUBSTITUTED TETRACYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF FOR TREATMENT OF VIRAL DISEASES<br/>[FR] COMPOSÉS TÉTRACYCLIQUES SUBSTITUÉS PAR UN HÉTÉROCYCLE ET PROCÉDÉS POUR LES UTILISER POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES VIRALES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2014110705A9

  公开（公告）日：2015-03-05
• HETEROCYCLE-SUBSTITUED TETRACYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF FOR TREATMENT OF VIRAL DISEASES
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP2945952B1

  公开（公告）日：2019-08-28
• HETEROCYCLE-SUBSTITUTED TETRACYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF FOR THE TREATMENT OF VIRAL DISEASES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME CORP.

  公开号：US20150335648A1

  公开（公告）日：2015-11-26

  The present invention relates to novel Heterocycle-Substituted Tetracyclic Compounds of Formula (I): (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, A′, R 2 R 3 , R 4 and R are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one Heterocycle-Substituted Tetracyclic Compound, and methods of using the Heterocycle-Substituted Tetracyclic Compounds for treating or preventing HCV infection in a patient.
• US9555038B2
  申请人：——

  公开号：US9555038B2

  公开（公告）日：2017-01-31
• [EN] HETEROCYCLE-SUBSTITUED TETRACYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF FOR TREATMENT OF VIRAL DISEASES<br/>[FR] COMPOSÉS TÉTRACYCLIQUES SUBSTITUÉS PAR UN HÉTÉROCYCLE ET PROCÉDÉS POUR LES UTILISER POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES VIRALES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2014110705A1

  公开（公告）日：2014-07-24

  The present invention relates to novel Heterocycle-Substituted Tetracyclic Compounds of Formula (I): (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, A', R 2 R 3, R 4 and R are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one Heterocycle-Substituted Tetracyclic Compound, and methods of using the Heterocycle-Substituted Tetracyclic Compounds for treating or preventing HCV infection in a patient.