2-(4-(4-t-butoxycarbonyl-1-piperazinyl)benzoyl)-4-amino-1,3-indanedione | 360793-02-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 2-(4-(4-t-butoxycarbonyl-1-piperazinyl)benzoyl)-4-amino-1,3-indanedione
• 英文别名: Tert-butyl 4-[4-(4-amino-1,3-dioxoindene-2-carbonyl)phenyl]piperazine-1-carboxylate
• CAS: 360793-02-8
• 化学式: C₂₅H₂₇N₃O₅
• 分子量: 449.506
• InChiKey: MOMQKAQMEAXRSN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  110
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(4-(4-t-butoxycarbonyl-1-piperazinyl)benzoyl)-4-amino-1,3-indanedione 生成 3-(4-(1-piperazinyl)phenyl)-5-((aminocarbonyl)amino)indeno[1,2-c]pyrazol-4-one
  参考文献：
  名称：

  Indeno [1,2-c] pyrazol-4-ones and their uses

  摘要：

  本发明涉及合成一类新的indeno[1,2-c]吡唑-4-酮化合物，化学式为(I)，这些化合物是一类被称为细胞周期素依赖性激酶的酶的有效抑制剂，与催化亚基cdk1-9及其调节亚基cyclins A-H有关。本发明还提供了一种新的治疗癌症或其他增生性疾病的方法，通过给予这些化合物之一或其药用可接受的盐形式的治疗有效剂量。另外，可以通过给予本发明化合物之一与一个或多个其他已知的抗癌或抗增生剂的治疗有效组合来治疗癌症或其他增生性疾病。

  公开号：

  US06407103B2

文献信息

• Indeno [1,2-c]pyrazol-4-ones and their uses
  申请人：——

  公开号：US20010027195A1

  公开（公告）日：2001-10-04

  The present invention relates to the synthesis of a new class of indeno[1,2-c]pyrazol-4-ones of formula (I): 1 that are potent inhibitors of the class of enzymes known as cyclin dependent kinases, which relate to the catalytic subunits cdk1-9 and their regulatory subunits know as cyclins A-H. This invention also provides a novel method of treating cancer or other proliferative diseases by administering a therapeutically effective amount of one of these compounds or a pharmaceutically acceptable salt form thereof. Alternatively, one can treat cancer or other proliferative diseases by administering a therapeutically effective combination of one of the compounds of the present invention and one or more other known anti-cancer or anti-proliferative agents.

  本发明涉及合成一种新类别的indeno[1,2-c]pyrazol-4-ones化合物，其化学式为(I):1，这些化合物是一类名为细胞周期依赖性激酶的酶的强效抑制剂，与催化亚基cdk1-9及其调节亚基cyclins A-H有关。本发明还提供了一种新颖的治疗癌症或其他增生性疾病的方法，即通过给予这些化合物中的一种或其药用可接受的盐形式的治疗有效剂量。另外，可以通过给予本发明化合物之一与一种或多种其他已知的抗癌或抗增生剂的治疗有效组合来治疗癌症或其他增生性疾病。
• Indeno [1,2-c] pyrazol-4-ones and their uses
  申请人：Bristol-Myers Squibb Pharma Company

  公开号：US06407103B2

  公开（公告）日：2002-06-18

  The present invention relates to the synthesis of a new class of indeno[1,2-c]pyrazol-4-ones of formula (I): that are potent inhibitors of the class of enzymes known as cyclin dependent kinases, which relate to the catalytic subunits cdk1-9 and their regulatory subunits know as cyclins A-H. This invention also provides a novel method of treating cancer or other proliferative diseases by administering a therapeutically effective amount of one of these compounds or a pharmaceutically acceptable salt form thereof. Alternatively, one can treat cancer or other proliferative diseases by administering a therapeutically effective combination of one of the compounds of the present invention and one or more other known anti-cancer or anti-proliferative agents.

  本发明涉及合成一类新的indeno[1,2-c]吡唑-4-酮化合物，化学式为(I)，这些化合物是一类被称为细胞周期素依赖性激酶的酶的有效抑制剂，与催化亚基cdk1-9及其调节亚基cyclins A-H有关。本发明还提供了一种新的治疗癌症或其他增生性疾病的方法，通过给予这些化合物之一或其药用可接受的盐形式的治疗有效剂量。另外，可以通过给予本发明化合物之一与一个或多个其他已知的抗癌或抗增生剂的治疗有效组合来治疗癌症或其他增生性疾病。
• [EN] 5-AMINOINDENO(1,2-C)PYRAZOL-4-ONES AS ANTI-CANCER AND ANTI-PROLIFERATIVE AGENTS<br/>[FR] 5-AMINOINDENO(1,2-C)-PYRAZOL-4-ONES AGENTS ANTICANCEREUX ET ANTIPROLIFERATIFS
  申请人：DU PONT PHARMACEUTICALS COMPANY

  公开号：WO1999054308A1

  公开（公告）日：1999-10-28

  (EN) The present invention relates to the synthesis of a new class of indeno [1,2-c]pyrazol-4-ones of formula (I), that are potent inhibitors of the class of enzymes known as cyclin dependent kinases, which relate to the catalytic subunits cdk1-7 and their regulatory subunits known as cyclines A-G. This invention also provides a novel method of treating cancer or other proliferative diseases by administering a therapeutically effective amount of one of these compounds or a pharmaceutically acceptable salt form thereof. Alternatively, one can treat cancer or other proliferative diseases by administering a therapeutically effective combination of one of the compounds of the present invention and one or more other known anti-cancer or anti-proliferative agents.(FR) L'invention porte sur la synthèse d'une nouvelle classe d'indéno(1,2-c)-pyrazol-4-ones de formule (I) s'avérant de puissants inhibiteurs d'enzymes dites kinases à dépendance cycline se rapportant aux sous-unités catalytiques cdk1-7 et à leurs sous-unités régulatrices dites cyclines A-G. L'invention porte également sur un nouveau procédé de traitement du cancer et autres maladies proliférantes par administration de doses à effet thérapeutique de ces composés ou de leurs sels pharmacocompatibles. On peut par ailleurs traiter le cancer et d'autres maladies proliférantes par administration d'une combinaison à effet thérapeutique de l'un des composés de l'invention et d'un ou plusieurs agents anticancéreux ou antiprolifératifs connus.

  本发明涉及合成一种新的indeno [1,2-c] pyrazol-4-ones类化合物，其化学式为(I)，这些化合物是cyclin dependent kinases酶类的有效抑制剂，与催化亚单位cdk1-7及其调节亚单位cyclines A-G有关。本发明还提供了一种治疗癌症或其他增生性疾病的新方法，即通过给予这些化合物或其药学上可接受的盐形式的治疗有效剂量。另外，可以通过给予本发明化合物之一和一个或多个其他已知的抗癌或抗增生药物的治疗有效组合来治疗癌症或其他增生性疾病。
• 5-AMINOINDENO(1,2-C)PYRAZOL-4-ONES AS ANTI-CANCER AND ANTI-PROLIFERATIVE AGENTS
  申请人：Du Pont Pharmaceuticals Company

  公开号：EP1071668A1

  公开（公告）日：2001-01-31
• 5-AMINOINDENO[1,2-C]PYRAZOL-4-ONES AS ANTI-CANCER AND ANTI-PROLIFERATIVE AGENTS
  申请人：Bristol-Myers Squibb Pharma Company

  公开号：EP1071668B1

  公开（公告）日：2009-06-03