5-(trifluoroacetyl)thiophene-2-sulfonamide | 134286-95-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 5-(trifluoroacetyl)thiophene-2-sulfonamide
• 英文别名: 5-(2,2,2-Trifluoroacetyl)thiophene-2-sulfonamide
• CAS: 134286-95-6
• 化学式: C₆H₄F₃NO₃S₂
• 分子量: 259.23
• InChiKey: RSTFQMCVUIDRTJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  114
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  在 盐酸 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 2-噻吩磺酰胺 、 5-(trifluoroacetyl)thiophene-2-sulfonamide
  参考文献：
  名称：

  Preparation and utility of dianions from N-tert-butylthiophene-2-sulfonamide

  摘要：

  Metalation of N-tert-butylthiophene-2-sulfonamide with n-butyllithium occurs competitively at the 3- and 5-position of the thiophene ring. Equilibration of the initial mixture of carbanions or metalation with lithium diisopropylamide allows selective formation of the N,5-dilithiothiophenesulfonamide 7. This dianion is useful for the preparation of a number of 5-substituted thiophene-2-sulfonamides.

  DOI：

  10.1021/jo00013a034

文献信息

• Thiophene and Thiazole Substituted trifluoroethanone Derivatives as Histone Deacetylase (Hdac) Inhibitors
  申请人：Ferrigno Federica

  公开号：US20090156591A1

  公开（公告）日：2009-06-18

  The present invention relates to compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt or stereoisomer thereof. The compounds of the present invention are inhibitors of histone deacetylase (HDAC) and are useful for treating cellular proliferative diseases, including cancer. Further, the compounds of the present invention are useful for treating neurodegenerative diseases, schizophrenia and stroke among other diseases.

  本发明涉及式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐或立体异构体。本发明的化合物是组蛋白去乙酰化酶（HDAC）的抑制剂，可用于治疗细胞增殖性疾病，包括癌症。此外，本发明的化合物还可用于治疗神经退行性疾病、精神分裂症和中风等其他疾病。
• GRAHAM, SAMUEL L.;SCHOLZ, THOMAS H., J. ORG. CHEM., 56,(1991) N3, C. 4260-4263
  作者：GRAHAM, SAMUEL L.、SCHOLZ, THOMAS H.

  DOI：——

  日期：——
• THIOPHENE AND THIAZOLE SUBSTITUTED TRIFLUOROETHANONE DERIVATIVES AS HISTONE DEACETYLASE (HDAC) INHIBITORS
  申请人：Istituto di Richerche di Biologia Molecolare P. Angeletti S.p.A.

  公开号：EP1926721A2

  公开（公告）日：2008-06-04
• US7977374B2
  申请人：——

  公开号：US7977374B2

  公开（公告）日：2011-07-12
• [EN] THIOPHENE AND THIAZOLE SUBSTITUTED TRIFLUOROETHANONE DERIVATIVES AS HISTONE DEACETYLASE (HDAC) INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES DE TRIFLUOROETHANONE A SUBSTITUTION THIOPHENE ET THIAZOLE UTILISES COMME INHIBITEURS DE L'HISTONE DESACETYLASE (HDAC)
  申请人：ANGELETTI P IST RICHERCHE BIO

  公开号：WO2007029035A2

  公开（公告）日：2007-03-15

  [EN] The present invention relates to compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt or stereoisomer thereof. The compounds of the present invention are inhibitors of histone deacetylase (HDAC) and are useful for treating cellular proliferative diseases, including cancer. Further, the compounds of the present invention are useful for treating neurodegenerative diseases, schizophrenia and stroke among other diseases.
  [FR] La présente invention concerne des composés de formule (I) ou un sel ou un stéréoisomère pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci. Les composés de la présente invention sont des inhibiteurs de l'histone désacétylase (HDAC) et sont utiles pour traiter des maladies prolifératives cellulaires telles que le cancer. En outre, les composés de la présente invention sont utiles pour traiter des maladies neurodégénératives, la schizophrénie et l'accident cérébrovasculaire, entre autres maladies.