Felipresina | 56-59-7

• 物质功能分类: 生物 - 蛋白与多肽
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Felipresina
• 英文别名: N-[6-amino-1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-1-oxohexan-2-yl]-1-[19-amino-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-13,16-dibenzyl-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]pyrrolidine-2-carboxamide
• CAS: 56-59-7
• 化学式: C₄₆H₆₅N₁₃O₁₁S₂
• 分子量: 1040.2
• InChiKey: SFKQVVDKFKYTNA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  >197oC (dec.)
• 沸点：
  1571.3±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.288±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  易溶于水，几乎不溶于丙酮和乙醇（96%）。溶于碱金属氢氧化物的稀溶液。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.5
• 重原子数：
  72
• 可旋转键数：
  19
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  456
• 氢给体数：
  12
• 氢受体数：
  15

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S24/25
• 危险类别码：
  R36/37/38

制备方法与用途

苯赖加压素简介

苯赖加压素是一种类似加压素的合成多肽，能收缩外周血管，升高血压并止血。其升压作用缓慢且持久。临床可用于治疗休克、血压下降及止血。给药方法为静脉滴注5～10单位（以生理盐水稀释100～200倍后缓慢滴入），并监测血压变化。不良反应包括面色苍白、尿急、腹痛和腹泻；过量可导致恶心和呕吐。孕妇、老年人以及冠状动脉疾病患者应慎用或禁用。

药性与应用

苯赖加压素（Felypressin）为醋酸盐形式，具有收缩外周血管、升高血压及止血的作用。其升压作用缓慢而持久，临床适用于休克和低血压的治疗，以及手术中的出血控制。使用时静脉滴注5～10单位，并以生理盐水稀释100～200倍后缓缓滴入，同时密切观察血压变化。

生物活性

Felypressin（PLV-2）是一种非儿茶酚胺的血管收缩剂及加压素1型受体激动剂。它广泛应用于牙科手术中，通过作用于血小管平滑肌细胞上的V1受体产生缩血管效应。体内研究显示，Felypressin能降低牙科操作中的毒性反应，并增加高血压患者在控制血压下的舒张压。此外，在Wistar大鼠中给予240 ng/kg剂量的Felypressin后，其通过依赖于中央和区域V1受体诱导了升压及心动过缓效应。

化学性质

苯赖加压素是通过将加压素的第2位酪氨酸换成苯丙氨酸、第8位精氨酸换成赖氨酸的人工合成多肽。它具有选择性的升高血压作用和止血作用，不产生子宫收缩、催乳及抗利尿等副作用。与赖氨酸加压素相比，冠状血管收缩作用较弱，其血管收缩效果约为赖氨酸加压素的5倍，而抗利尿作用极小，仅为加压素的1/10-1/40；升压作用缓和且维持时间较长。

参考质量标准

外观：白色粉末 纯度（HPLC）≥98.0% 单杂≤1.0% 醋酸根含量5.0%～12.0% 水分含量≤10.0% 肽含量≥80.0%

用途与禁忌

临床适用于麻醉和外科手术中的休克或血压下降，也用于手术时的出血控制。经常与局部麻醉药联合使用。

不良反应及禁忌：用药后可能出现面色苍白、皮肤苍白、尿急、腹痛、腹泻以及脉搏减慢等症状；过量可能导致恶心和呕吐。冠状动脉患者应避免使用，孕妇及老年人慎用。

文献信息

• US7790905B2
  申请人：——

  公开号：US7790905B2

  公开（公告）日：2010-09-07
• US7927613B2
  申请人：——

  公开号：US7927613B2

  公开（公告）日：2011-04-19