萘普生钠 | 26159-34-2

• 物质功能分类: 原料药 - 解热镇痛药 - 非甾抗炎药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 中文名称: 萘普生钠
• 中文别名: 溴甲氧基萘R-杂质N；甲氧奈丙酸钠；S-(-)2-(6-甲氧基-2-萘基)丙酸钠；荼普生钠
• 英文名称: (2S)-2-(6-Methoxynaphthalen-2-YL)propanoic acid sodium
• CAS: 26159-34-2
• 化学式: C14H14NaO3
• 分子量: 253.25
• InChiKey: CNQOEXOJUIMDHW-FVGYRXGTSA-N

物化性质

• 熔点：
  250-251°C
• 比旋光度：
  D -11° (in methanol)
• 溶解度：
  易溶于水，易溶于或溶于甲醇，微溶于乙醇（96%）。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.66
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  46.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险等级：
  6.1(b)
• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S45,S53
• 危险类别码：
  R22
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2918990090
• 危险品运输编号：
  UN 3249
• RTECS号：
  QJ1047000
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1(b)
• 危险标志：
  GHS07,GHS08
• 危险性描述：
  H302,H360
• 危险性防范说明：
  P201,P308 + P313

制备方法与用途

非甾体类抗炎镇痛药——萘普生钠是一种较易为人耐受的药物。它属于苯丙酸类化合物，通过抑制前列腺素的合成来发挥抗炎镇痛作用。口服后吸收迅速，在2～4小时内血浆浓度达到峰值，食物对其吸收速率影响不大。萘普生与血浆蛋白高度结合（99%），血浆浓度在23～40mcg/ml之间，并主要通过代谢为去甲基化再与葡糖苷酸结合，消除半衰期约为12～15小时，主要经尿排出。

临床应用广泛，适用于缓解各种轻度至中等程度的疼痛，如拔牙后的疼痛、原发性痛经及头痛等。此外，它也用于治疗类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、幼年型风湿性关节炎（Juvenile arthritis）、肌腱炎、滑囊炎以及急性痛风性关节炎。对于上述疾病的疼痛、肿胀和活动受限均有缓解作用。

与其他药物如布洛芬、非诺洛芬、阿司匹林、舒林酸和吲哚美辛相比，萘普生钠在缓解症状的效果相似，但胃肠道和神经系统的不良反应发生率较低。它还能抑制血小板凝聚，延长出血时间，但为可逆性。

药物相互作用：

1. 注射用萘普生钠能加强肝素及双香豆素的抗凝血作用。
2. 与阿司匹林或其他水杨酸制剂联用并无增效。
3. 能降低呋塞米的排钠和降压作用。
4. 抑制锂随尿排出，使其血药浓度升高。
5. 丙磺舒和注射用萘普生钠联用会使后者增加。

化学性质： 萘普生为白色或类白色结晶性粉末，无臭，熔点1553℃，比旋度62-65°。其溶于乙醇、氯仿、丙酮等有机溶剂，在pH高的时候易溶于水，而在pH低时几乎不溶解。

体内研究： 在大鼠身上，萘普生处理可降低LPS诱导的PGE₂和TXB₂产量。对于Carrageenan诱导关节炎模型的大鼠，IC50为27 μM；酵母性发热大鼠中，抑制PGE₂和TXB₂时的IC50分别为13 μM和5 μM。

用途： 萘普生钠（NAPROXEN SODIUM）是一种苯丙酸类非甾体抗炎药，因其选择性抑制环氧合酶-2(COX-2)而具有较强的镇痛消炎作用。临床上主要用于风湿性及类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、肌腱炎及急性痛风性关节炎的治疗，并且不良反应发生率较低。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-正辛基-D-葡萄糖胺 、 萘普生钠 在 N-正辛基-D-葡萄糖胺 作用下， 生成
  参考文献：
  名称：

  Nitric esters having anti-inflammatory and/or analgesic activity and

  摘要：

  本发明涉及丙酸衍生物的硝酸酯，包括1-(对氯苯甲酰)-5-甲氧基-2-甲基-3-吲哚乙酸，5-苯甲酰-1,2-二氢-3H-吡咯并[1,2-a]吡咯-1-羧酸，6-甲氧基-2-萘乙酸等，其特征在于它们具有以下通式：##STR1## 这些硝酸酯衍生物可以制成药物组合物，用于治疗其抗炎和/或镇痛活性。

  公开号：

  US05700947A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(6-Methoxynaphthyl)propionaldoxime 生成 萘普生钠
  参考文献：
  名称：

  Nitric esters having anti-inflammatory and/or analgesic activity and

  摘要：

  本发明涉及丙酸衍生物的硝酸酯，包括1-(对氯苯甲酰)-5-甲氧基-2-甲基-3-吲哚乙酸，5-苯甲酰-1,2-二氢-3H-吡咯并[1,2-a]吡咯-1-羧酸，6-甲氧基-2-萘乙酸等，其特征在于它们具有以下通式：##STR1## 这些硝酸酯衍生物可以制成药物组合物，用于治疗其抗炎和/或镇痛活性。

  公开号：

  US05700947A1

文献信息

• Eflornithine Prodrugs, Conjugates and Salts, and Methods of Use Thereof
  申请人：Xu Feng

  公开号：US20100120727A1

  公开（公告）日：2010-05-13

  In one aspect, the present invention provides a composition of a covalent conjugate of an eflornithine analog with an anti-inflammatory drug. In another aspect, the present invention provides a composition of an eflornithine prodrug. In another aspect, the present invention provides a composition of an eflornithine or its derivatives aspirin salt. In another aspect, the present invention provides methods for treating or preventing cancer using the conjugates or salts of eflornithine analogs or eflornithine prodrugs.

  在一个方面，本发明提供了一种氟硝西汀类似物与抗炎药物的共价结合物的组合物。在另一个方面，本发明提供了一种氟硝西汀前药的组合物。在另一个方面，本发明提供了一种氟硝西汀或其衍生物水杨酸盐的组合物。在另一个方面，本发明提供了使用氟硝西汀类似物或氟硝西汀前药的共轭物或盐来治疗或预防癌症的方法。
• [EN] 2-(1H-INDOLE-3-CARBONYL)-THIAZOLE-4-CARBOXAMIDE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS ARYL HYDROCARBON RECEPTOR (AHR) AGONISTS FOR THE TREATMENT OF E.G. ANGIOGENESIS IMPLICATED OR INFLAMMATORY DISORDERS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 2-(1H-INDOLE-3-CARBONYL)-THIAZOLE-4-CARBOXAMIDE ET COMPOSÉS CORRESPONDANTS UTILISÉS EN TANQUE QUE AGONISTES DU RÉCEPTEUR D'HYDROCARBURE ARYLE (AHR) UTILISÉS POUR LE TRAITEMENT DE, P.EX., DE L'ANGIOGENÈSE IMPLIQUÉE OU DE TROUBLES INFLAMMATOIRES
  申请人：IKENA ONCOLOGY INC

  公开号：WO2021127302A1

  公开（公告）日：2021-06-24

  2-(1H-lndole-3-carbonyl)-thiazole-4-carboxamide derivatives and the corresponding imidazole, oxazole and thiophene derivatives and related compounds as aryl hydrocarbon receptor (AHR) agonists for the treatment of angiogenesis implicated disorders, such as e.g. retinopathy, psoriasis, rheumatoid arthritis, obesity and cancer, or inflammatory disorders. The present description discloses the synthesis and characterisation of exemplary compounds as well as pharmacological data thereof (e.g. pages 27 to 32 and 59 to 219; examples 1 to 8; compounds 1-1 to 1-97; tables 1-a, 2 and 3).

  2-(1H-吲哚-3-甲酰基)-噻唑-4-羧酰胺衍生物及相应的咪唑、噁唑和噻吩衍生物以及相关化合物作为芳香烃受体（AHR）激动剂，用于治疗涉及血管生成的疾病，例如视网膜病变、银屑病、类风湿性关节炎、肥胖和癌症，或炎症性疾病。本说明书揭示了示例化合物的合成和表征以及其药理数据（例如第27至32页和59至219页；示例1至8；化合物1-1至1-97；表1-a、2和3）。
• Amino-substituted heterocycles, compositions thereof, and methods of treatment therewith
  申请人：D'Sidocky Neil R.

  公开号：US20080242694A1

  公开（公告）日：2008-10-02

  Provided herein are Heterocyclic Compounds having the following structure: wherein R 1 , R 2 , X, Y and Z are as defined herein, compositions comprising an effective amount of a Heterocyclic Compound and methods for treating or preventing cancer, inflammatory conditions, immunological conditions, metabolic conditions and conditions treatable or preventable by inhibition of a kinase pathway comprising administering an effective amount of a Heterocyclic Compound to a patient in need thereof.

  本文提供具有以下结构的杂环化合物： 其中R1、R2、X、Y和Z如本文所定义，包含有效量杂环化合物的组合物，以及治疗或预防癌症、炎症性疾病、免疫疾病、代谢性疾病以及通过给予患者需要的有效量杂环化合物来抑制激酶途径治疗或预防的疾病的方法。
• Sustained-release analgesic compounds
  申请人：——

  公开号：US20030022876A1

  公开（公告）日：2003-01-30

  A pharmaceutically active inventive compound comprises two independently active analgesic moieties covalently conjoined through a physiologically labile linker. A preferred embodiment comprises an opioid, such as morphine, covalently linked to at least one analgesic compound selected from the group consisting of an opioid or a non-opioid compound through a physiologically labile linker. Suitable covalent linkers are covalently bonded to the two independently active analgesic compounds through one or more lactone, lactam, or sulfonamido linkages. Suitable linkers include endogenous carboxylate, amido, and sulfonamido moieties, and exogenous moieties that form the aforementioned lactone, lactam or sulfonamido linkages.

  一种药理活性的创新化合物包括通过生理易降解的连接物共价连接的两个独立活性镇痛基团。一种首选实施例包括阿片类药物，如吗啡，通过生理易降解的连接物与来自阿片类或非阿片类化合物组成的群中选择的至少一种镇痛化合物共价连接。适当的共价连接物通过一个或多个内源的内酯、内酰胺或磺酰胺连接而与这两个独立活性的镇痛化合物共价结合。适当的连接物包括内源的羧酸酯、酰胺和磺酰胺基团，以及形成上述内酯、内酰胺或磺酰胺连接的外源基团。
• [EN] ANALGESIC COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS ANALGÉSIQUES
  申请人：ZENO ROYALTIES & MILESTONES LLC

  公开号：WO2018213140A1

  公开（公告）日：2018-11-22

  Disclosed herein are compounds of Formulae (la), (lb), (Ic), (Id), (le), (If), (Ig), (Ih), (Ik), (Im), (In), (Io), (Ip), (Iq), (Ir), (Is) and (It), methods of synthesizing compounds of Formulae (la), (lb), (Ic), (Id), (le), (If), (Ig), (Ih), (Ik), (Im), (In), (Io), (Ip), (Iq), (Ir), (Is) and (It), and methods of using compounds of Formulae (la), (lb), (Ic), (Id), (le), (If), (Ig), (Ih), (Ik), (Im), (In), (Io), (Ip), (Iq), (Ir), (Is) and (It) as an analgesic.

  本文披露了化合物的化学式（Ia）、（Ib）、（Ic）、（Id）、（Ie）、（If）、（Ig）、（Ih）、（Ik）、（Im）、（In）、（Io）、（Ip）、（Iq）、（Ir）、（Is）和（It），合成化合物的方法的化学式（Ia）、（Ib）、（Ic）、（Id）、（Ie）、（If）、（Ig）、（Ih）、（Ik）、（Im）、（In）、（Io）、（Ip）、（Iq）、（Ir）、（Is）和（It），以及使用化合物的方法的化学式（Ia）、（Ib）、（Ic）、（Id）、（Ie）、（If）、（Ig）、（Ih）、（Ik）、（Im）、（In）、（Io）、（Ip）、（Iq）、（Ir）、（Is）和（It）作为镇痛剂。