Dicloguamine maleate;MN1695 | 84504-69-8

• 物质功能分类: 原料药 - 消化系统用药 - 抗酸及胃黏膜保护药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: Dicloguamine maleate;MN1695
• 英文别名: but-2-enedioic acid;6-(2,5-dichlorophenyl)-1,3,5-triazine-2,4-diamine
• CAS: 84504-69-8
• 化学式: C13H11Cl2N5O4
• 分子量: 372.16
• InChiKey: PJLVTVAIERNDEQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  181-182°C
• 溶解度：
  DMF:30.0(最大浓度 mg/mL);80.61(最大浓度 mM)DMSO:30.0(最大浓度 mg/mL);80.61(最大浓度 mM)DMSO:PBS ( pH 7.2) (1:3):0.25(最大浓度 mg/mL);0.67(最大浓度 mM)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.72
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  165
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  9

安全信息

• RTECS号：
  XY5930000
• 海关编码：
  2933699090
• 危险性防范说明：
  P264,P270,P301+P312,P330,P501
• 危险性描述：
  H302

制备方法与用途

根据提供的信息，我将总结马来酸伊索拉定的相关要点：

化学性质与外观

• 化学名称：马来酸伊索拉定
• 物理形态：白色或类白色的结晶性粉末

制备方法

• 通过多步有机合成反应制得，具体步骤未详述。

药理作用

1. 治疗胃炎与胃溃疡
   • 对于正常分泌胃酸的胃溃疡患者有良好的疗效。
   • 单独使用或与其他药物联合使用均可提高愈合率及改善症状。
2. 预防胃癌
   • 与质子泵抑制剂联用，可增强治疗效果并防止副作用如胃癌的发生。
3. 抗血管生成
   • 最近的研究发现其具有抑制血管生成的潜力。

药代动力学

• 口服吸收良好，主要在肝脏、肾脏及胃中浓度较高。
• 80小时后约7%的药物通过尿液排出，其中原药占比20%。

临床应用

1. 治疗胃炎：适合用于各种类型的胃炎患者。
2. 治疗胃溃疡
   • 单独使用有效。
   • 联合H2受体拮抗剂或质子泵抑制剂能提高疗效并减少复发率。
3. 预防及治疗胃粘膜损伤引起的溃疡。

注意事项

• 老年患者需从小剂量开始，根据反应调整用药。
• 需关注可能出现的皮疹、恶心、呕吐等副作用，并监测肝功能指标变化。

不良反应

• 常见不良反应包括便秘、恶心和呕吐。
• 可能出现SGOT、SGPT、AL-T、LDH值轻度上升。
• 某些情况下需暂停给药。

总结来说，马来酸伊索拉定是一种用于治疗胃溃疡病的药物，在临床上展现了良好的疗效，并且在预防胃癌方面也有潜在价值。其安全性及有效性已在多个临床试验中得到验证，但使用者仍需注意观察个体可能出现的不良反应并及时处理。

文献信息

• TRIAZINE DERIVATIVE AND MEDICINE
  申请人：NIPPON SHINYAKU COMPANY, LIMITED

  公开号：EP0775487A1

  公开（公告）日：1997-05-28

  A medicine containing as the active ingredient a triazine derivative represented by general formula (I), a solvate thereof, or a salt thereof and being useful as a hepatitis remedy, wherein R1 and R2 represent each independently hydrogen or (un)substituted alkyl, aralkyl or alkenyl, or NR1R2 represents a cyclic amino group which may bear, in addition to the pertinent nitrogen atom, nitrogen, oxygen or sulfur as the ring atom and may be substituted, provided the case where NR1R2 represents NH2 is excluded.

  一种含有通式(I)代表的三嗪衍生物、其溶液或其盐作为有效成分并可用于治疗肝炎的药物，其中R1和R2各自独立地代表氢或(未)取代的烷基、芳烷基或烯基，或NR1R2代表环状氨基，其环状原子除了相关的氮原子外，还可以是氮、氧或硫，并且可以被取代，但不包括NR1R2代表NH2的情况。
• NEOVASCULARIZATION INHIBITOR
  申请人：NIPPON SHINYAKU COMPANY, LIMITED

  公开号：EP0821961A1

  公开（公告）日：1998-02-04

  The invention relates to a neovascularization inhibitor composition comprising a compound of the following general formula [I] or a salt thereof, or a solvate thereof, as an active ingredient, wherein R1 represents hydrogen, optionally substituted alkyl, aralkyl, arylalkenyl, or aryl; R2 represents optionally substituted alkyl, aralkyl, arylalkenyl, or aryl; or R1 and R2 conjoinedly and taken together with the adjacent N atom, i.e. in the form of NR1R2, represent a 4- through 8-membered cyclic amino group optionally containing nitrogen, oxygen, or sulfur as a ring member in addition to said N atom and optionally being further substituted.

  本发明涉及一种新生血管抑制剂组合物，其活性成分包括下通式[I]的化合物或其盐或其溶液、 其中R1代表氢、任选取代的烷基、芳烷基、芳烯基或芳基；R2代表任选取代的烷基、芳烷基、芳烯基或芳基；或R1和R2连在一起并与相邻的N原子一起，即以NR1R2的形式，代表除所述N原子外任选含有氮、氧或硫作为环成员并任选被进一步取代的4至8元环状氨基。
• REMEDY FOR PANCREATITIS
  申请人：NIPPON SHINYAKU COMPANY, LIMITED

  公开号：EP0813874A1

  公开（公告）日：1997-12-29

  The invention relates to a therapeutic drug for pancreatitis which comprises a compound of the following general formula [I] or a salt thereof, or a solvate thereof. In the above formula, R1 and R2 may be the same or different and each represents hydrogen, alkyl which may be substituted, aralkyl, arylalkenyl, or aryl, or R1 and R2 taken together with the adjacent N atom, i.e. in the form of NR1R2, represent a 4- through 8-membered cyclic amino group, which cyclic amino group may contain nitrogen, oxygen, or sulfur as a ring member in addition to the above-mentioned N atom and may be further substituted.

  本发明涉及一种治疗胰腺炎的药物，它包括以下通式[I]的化合物或其盐，或其溶液。 在上式中，R1和R2可以相同或不同，各自代表氢、可被取代的烷基、芳烷基、芳烯基或芳基，或者R1和R2与相邻的N原子一起，即以NR1R2的形式，代表4-至8元环氨基，该环氨基除上述N原子外，还可含有氮、氧或硫作为环成员，并可进一步被取代。
• THERAPEUTIC AGENT FOR CORNEAL DISEASE
  申请人：Teika Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP1876175A1

  公开（公告）日：2008-01-09

  A therapeutic agent for a corneal disease comprising irsogladine or a salt thereof as an active ingredient. The purpose is to find a substance capable of effectively treating/ameliorating a corneal disease which has been increased in the number of cases thereof in recent years and to provide a therapeutic agent for a corneal disease comprising the substance as an active ingredient.

  一种角膜病治疗剂，其活性成分包括伊索拉定或其盐。目的是找到一种能够有效治疗/改善近年来发病率上升的角膜疾病的物质，并提供一种以该物质为活性成分的角膜疾病治疗剂。
• US5962453A
  申请人：——

  公开号：US5962453A

  公开（公告）日：1999-10-05