dichloridobis(3-methoxypropylamine)platinum(II) | 65613-32-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: dichloridobis(3-methoxypropylamine)platinum(II)
• 英文别名: (SP-4-2)-Dichlorobis(3-methoxy-1-propanamine-N)platinum；3-methoxypropan-1-amine;platinum(2+);dichloride
• CAS: 65613-32-3
• 化学式: C₈H₂₂Cl₂N₂O₂Pt
• 分子量: 444.261
• InChiKey: HDVYWBLAXMQWEL-UHFFFAOYSA-L

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -6.03
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  70.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  cis-diiodidobis(3-methoxypropylaminate)platinum(II) 、 potassium chloride 在 AgNO₃ 作用下， 以 水 为溶剂， 以67%的产率得到dichloridobis(3-methoxypropylamine)platinum(II)
  参考文献：
  名称：

  螯合或开环形式的含羧基膦的 PtII 复合物的抗增殖活性

  摘要：

  四种顺铂样铂-磷烷复合物的生物活性，即顺式-[PtCl2(L)2], L = PPh3, P(Ph)2(p-C6H4-COOH), P(Ph)2(-CH2CH2) -COOH) 及其琥珀酰亚胺酯衍生物已在三种肿瘤细胞系（即 A2780 人卵巢癌及其顺铂抗性形式 A2780Cp8 和人结肠腺癌 HCT116）的单层培养物上进行了测试。这些复合物可以凭借其功能化的膦进行分子内重排，从而以完全开放的 (O) 或完全闭合的 (C) 形式存在。我们的结果表明，只有打开的形式表现出中等活性，虽然不如原型金属药物顺铂表现出的活性，但基本上保留在 A2780Cp8 细胞系中，产生非常低的抗性因子。顺铂敏感性较低的 HCT116 系列也保持了这一趋势。当复合物呈双螯合 (C) 形式时，抗增殖活性大大降低。合成了两种分别具有 C 和 O 结构的 β-丙氨酸和 3-甲氧基丙胺的铂胺同类物，并评估了它们的抗增殖倾向以进行比较，并观察到类似的情况。

  DOI：

  10.1002/ejic.201200282

文献信息

• Antiproliferative Activity of Pt ^II Complexes with Carboxylated Phosphanes in Chelated or Ring‐Opened Forms
  作者：Mauro Ravera、Elisabetta Gabano、Manuele Sardi、Elena Monti、Marzia B. Gariboldi、Domenico Osella

  DOI：10.1002/ejic.201200282

  日期：2012.7

  of four cisplatin-like Pt–phosphane complexes, namely, cis-[PtCl2(L)2], L = PPh3, P(Ph)2(p-C6H4-COOH), P(Ph)2(-CH2CH2-COOH) and its succinimidyl ester derivative, has been tested on monolayer cultures of three tumour cell lines (namely, A2780 human ovarian carcinoma and its cisplatin-resistant form A2780Cp8, and human colon adenocarcinoma HCT116). These complexes can undergo intramolecular rearrangements

  四种顺铂样铂-磷烷复合物的生物活性，即顺式-[PtCl2(L)2], L = PPh3, P(Ph)2(p-C6H4-COOH), P(Ph)2(-CH2CH2) -COOH) 及其琥珀酰亚胺酯衍生物已在三种肿瘤细胞系（即 A2780 人卵巢癌及其顺铂抗性形式 A2780Cp8 和人结肠腺癌 HCT116）的单层培养物上进行了测试。这些复合物可以凭借其功能化的膦进行分子内重排，从而以完全开放的 (O) 或完全闭合的 (C) 形式存在。我们的结果表明，只有打开的形式表现出中等活性，虽然不如原型金属药物顺铂表现出的活性，但基本上保留在 A2780Cp8 细胞系中，产生非常低的抗性因子。顺铂敏感性较低的 HCT116 系列也保持了这一趋势。当复合物呈双螯合 (C) 形式时，抗增殖活性大大降低。合成了两种分别具有 C 和 O 结构的 β-丙氨酸和 3-甲氧基丙胺的铂胺同类物，并评估了它们的抗增殖倾向以进行比较，并观察到类似的情况。