1-<4-Methoxy-phenyl>-cyclobutan-1-carbonsaeurechlorid | 4620-68-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 1-<4-Methoxy-phenyl>-cyclobutan-1-carbonsaeurechlorid
• 英文别名: 1-(4-Methoxyphenyl)cyclobutane-1-carbonyl chloride
• CAS: 4620-68-2
• 化学式: C₁₂H₁₃ClO₂
• 分子量: 224.687
• InChiKey: MGGREZZPMDSBIA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-<4-Methoxy-phenyl>-cyclobutan-1-carbonsaeurechlorid 、 tert-butyl 4-(D-prolylamino)-1H-indazole-1-carboxylate 在 二异丙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以26 mg的产率得到N-1H-indazol-4-yl-1-{[1-(4-methoxyphenyl)cyclobutyl]carbonyl}-D-prolinamide
  参考文献：
  名称：

  EP3643703

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  1-(4-甲氧基苯基)环丁烷-1-羧酸 在 氯化亚砜 作用下， 以 苯 为溶剂， 生成 1-<4-Methoxy-phenyl>-cyclobutan-1-carbonsaeurechlorid
  参考文献：
  名称：

  抗胆碱酯酶中毒解毒剂的制备 III．1-芳环烷羧酸酯

  摘要：

  在本系列的前几篇论文 (1, 2) 中，描述了 1-苯基环戊烷羧酸 5'二乙氨基乙酯盐酸盐 (Parpanit) 的几种类似物及其某些季盐的制备。需要这些化合物来评估其作为阿托品替代品或辅助品治疗 sari11 中毒的疗效 (3-5)。本文报道了这些研究的扩展所需的 15 种额外的 Parpailit 类似物和 4 种 N-甲基-4'哌啶基 1-芳基环烷烃羧酸盐酸盐的制备。所制备的化合物及其性质列于表 I 至 VI 中，代表性制剂描述于实验部分。大多数 Parpanit 类似物（表 IV）是通过 1-苯基环戊烷羧酸钾 \\-it11 与适当的二烯烷基氯相互作用制备的，然后用干燥的氯化氢 netho hod F）在乙醇（1， 6 ,7) 。当所需的中间体二烯丙基氨基烯丙基氯盐酸盐易于制备或制备后可进行反应时，这是最有用的合成方法。例如，3'-二乙基氨基丙基 1-苯基环戊烷羧酸盐酸盐是由 3-二乙基氨基丙基氯和

  DOI：

  10.1139/v65-435

文献信息

• SUBSTITUTED TETRAHYDROISOQUINOLINES AND THEIR USE AS THERAPEUTIC AGENTS
  申请人：The Boots Company PLC

  公开号：EP0618900A1

  公开（公告）日：1994-10-12
• US5519034A
  申请人：——

  公开号：US5519034A

  公开（公告）日：1996-05-21
• [EN] SUBSTITUTED TETRAHYDROISOQUINOLINES AND THEIR USE AS THERAPEUTIC AGENTS
  申请人：THE BOOTS COMPANY PLC

  公开号：WO1993013073A1

  公开（公告）日：1993-07-08

  (EN) Tetrahydroisoquinoline compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, in which: R1 represents one or more substituents selected from H, halo, hydroxy, alkyl (optionally substituted by hydroxy), alkoxy, alkylthio, alkylsulphinyl, alkylsulphonyl, nitro, cyano, polyhaloalkyl, polyhaloalkoxy, phenyl (optionally substituted by one or more of halo, alkyl or alkoxy), or R1 is optionally alkylated carbamoyl; R2 represents an aliphatic group optionally substituted by hydroxy or alkoxy; E represents an alkylene chain optionally substitued by one or more alkyl groups; and G represents phenyl or phenyl substituted by one or more of alkyl, alkoxy, halo, hydroxy, polyhaloalkyl, polyhaloalkoxy, cyano, alkylthio, alkylsulphinyl, alkylsulphonyl, phenyl (optionally substituted by one or more of halo, alkyl or alkoxy), optionally alkylated carbamoyl, or G represents a phenyl ring having fused thereto a heterocyclic or aromatic carbocyclic ring; and O^_-acylated derivatives thereof which provide lipophilic esters have utility in analgesia and in the treatment of psychoses (e.g. schizophrenia), Parkinson's disease, Lesch-Nyan syndrome, attention deficit disorder or cognitive impairment or in the relief of drug dependence or tardive dyskinesia.(FR) La présente invention se rapporte à des composés de tétrahydroisoquinoléine de formule (I), et à leurs sels pharmaceutiquement acceptables. Dans la formule, R1 représente un ou plusieurs remplaçants sélectionnés parmi H, halo, hydroxy, alcoyle (éventuellement substitué par hydroxy), alcoxy, alcoylthio, alcoylsulfinyle, alcoyle-sulfonyle, nitro, cyano, polyhaloalcoyle, polyhaloalcoyloxy, phényle (éventuellement substitué par un ou plusieurs remplaçants sélectionnés parmi halo, alcoyle, ou alcoxy), ou R1 est un carbamoyle éventuellement alcoylé; R2 représente un groupe aliphatique éventuellement substitué par hydroxy ou alcoxy; E représente une chaîne alkylène éventuellement substituée par un ou plusieurs groupes alcoyle; et G représente un phényle ou un phényle substitué par un ou plusieurs alcoyle, alcoxy, halo, hydroxy, polyhaloalcoyle, polyhaloalcoxy, cyano, alcoylthio, alcoylsulfinyle, alcoylsulfonyle, phényle (éventuellement substitué par un ou plusieurs remplaçants sélctionnés parmi halo, alcoyle ou alcoxy), carbamoyle, éventuellement alcoylé, ou G représente un cycle phénylique ayant fusionné avec un cycle carbocyclique hétérocyclique ou aromatique. L'invention concerne également les dérivés O^_-acylatés desdits composés qui produisent des esters lipophiles. Les composés de l'invention sont destinés à être utilisés pour l'analgésie et pour le traitement des psychoses (par exemple la schizophrénie), la maladie de Parkinson, le syndrome de Lesch-Nyan, le trouble déficitaire de l'attention ou un déficit cognitif ou pour soulager en cas de toxicomanie ou de dyskinésies tardives.
• EP3643703
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• PREPARATION OF ANTIDOTES FOR ANTICHOLINESTERASE POISONING III. ESTERS OF 1-ARYLCYCLOALKANECARBOXYLIC ACIDS
  作者：J. H. Parkkari、R. A. B. Bannard、I. W. Coleman

  DOI：10.1139/v65-435

  日期：1965.11.1

  anhydrous benzene (cf. refs. 1, 8 , 11-13; method I<), or by transesterification of methyl 1-phenylcyclopentanecarboxylate with 3-quinuclidinol in toluene using a catalytic amount of sodium, followed by treatment with dry hydrogen chloride (cf. refs. 13, 14, 16; method J ) . Transesterification of 3-quinuclidinol with ethyl 1-phenylcyclopentanecarboxylate (17) was unsuccessf~~l. 2'-t-ButylmethyIaminoethyl

  在本系列的前几篇论文 (1, 2) 中，描述了 1-苯基环戊烷羧酸 5'二乙氨基乙酯盐酸盐 (Parpanit) 的几种类似物及其某些季盐的制备。需要这些化合物来评估其作为阿托品替代品或辅助品治疗 sari11 中毒的疗效 (3-5)。本文报道了这些研究的扩展所需的 15 种额外的 Parpailit 类似物和 4 种 N-甲基-4'哌啶基 1-芳基环烷烃羧酸盐酸盐的制备。所制备的化合物及其性质列于表 I 至 VI 中，代表性制剂描述于实验部分。大多数 Parpanit 类似物（表 IV）是通过 1-苯基环戊烷羧酸钾 \\-it11 与适当的二烯烷基氯相互作用制备的，然后用干燥的氯化氢 netho hod F）在乙醇（1， 6 ,7) 。当所需的中间体二烯丙基氨基烯丙基氯盐酸盐易于制备或制备后可进行反应时，这是最有用的合成方法。例如，3'-二乙基氨基丙基 1-苯基环戊烷羧酸盐酸盐是由 3-二乙基氨基丙基氯和