2-[3-(N-trifluoroacetyl-N-methylamino)-2-oxo-6-phenyl-1,2-dihydro-1-pyridyl]-N-(3,3,3-trifluoro-1-isopropyl-2-oxopropyl)acetamide | 159290-89-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-[3-(N-trifluoroacetyl-N-methylamino)-2-oxo-6-phenyl-1,2-dihydro-1-pyridyl]-N-(3,3,3-trifluoro-1-isopropyl-2-oxopropyl)acetamide
• 英文别名: 2,2,2-trifluoro-N-methyl-N-[2-oxo-1-[2-oxo-2-[(1,1,1-trifluoro-4-methyl-2-oxopentan-3-yl)amino]ethyl]-6-phenylpyridin-3-yl]acetamide
• CAS: 159290-89-8
• 化学式: C₂₂H₂₁F₆N₃O₄
• 分子量: 505.417
• InChiKey: FSZHRZGZKSWQGM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  86.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[3-(N-trifluoroacetyl-N-methylamino)-2-oxo-6-phenyl-1,2-dihydro-1-pyridyl]-N-(3,3,3-trifluoro-1-isopropyl-2-oxopropyl)acetamide 以 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 2-(3-Methylamino-2-oxo-6-phenyl-1,2-dihydro-1-pyridyl)-N-(3,3,3-trifluoro-1-isopropyl-2-oxopropyl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  Heterocyclic amides

  摘要：

  本发明涉及某些新颖的杂环酰胺，它们是式I所示的1-吡啶乙酰胺化合物，这些化合物是人类白细胞弹性蛋白酶（HLE）的抑制剂，也被称为人类中性粒细胞弹性蛋白酶（HNE），使它们在需要这种抑制作用时非常有用，例如用作药理学、诊断和相关研究工具以及治疗哺乳动物中HLE相关疾病。该发明还包括在合成这些杂环酰胺过程中有用的中间体，制备这些杂环酰胺的方法，含有这些杂环酰胺的药物组合物以及它们的使用方法。

  公开号：

  US05521179A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(3-trifluoroacetylamino-2-oxo-6-phenyl-1,2-dihydro-1-pyridyl)-N-(3,3,3-trifluoro-1-isopropyl-2-oxopropyl)acetamide 、 碘甲烷 在 sodium carbonate 作用下， 以 N-甲基乙酰胺 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 2-[3-(N-trifluoroacetyl-N-methylamino)-2-oxo-6-phenyl-1,2-dihydro-1-pyridyl]-N-(3,3,3-trifluoro-1-isopropyl-2-oxopropyl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  Heterocyclic amides

  摘要：

  本发明涉及某些新颖的杂环酰胺，它们是式I所示的1-吡啶乙酰胺化合物，这些化合物是人类白细胞弹性蛋白酶（HLE）的抑制剂，也被称为人类中性粒细胞弹性蛋白酶（HNE），使它们在需要这种抑制作用时非常有用，例如用作药理学、诊断和相关研究工具以及治疗哺乳动物中HLE相关疾病。该发明还包括在合成这些杂环酰胺过程中有用的中间体，制备这些杂环酰胺的方法，含有这些杂环酰胺的药物组合物以及它们的使用方法。

  公开号：

  US05521179A1

文献信息

• US5521179A
  申请人：——

  公开号：US5521179A

  公开（公告）日：1996-05-28
• [EN] LACTAM DIPEPTIDES HAVING HLE INHIBITING ACTIVITY<br/>[FR] DIPEPTIDES DE LACTAME A ACTIVITE D'INHIBITION DE L'ELASTASE LEUCOCYTAIRE HUMAINE
  申请人：——

  公开号：WO1993021212A1

  公开（公告）日：1993-10-28

  [EN] The present invention relates to certain novel heterocyclic compounds which are 1-pyridylacetamide compounds of formula (I), set out herein, which are inhibitors of human leukocyte elastase (HLE), also known as human neutrophil elastase (HNE), making them useful whenever such inhibition is desired, such as for research tools in pharmacological, diagnostic and related studies and in the treatment of diseases in mammals in which HLE is implicated. The invention also includes intermediates useful in the synthesis of these heterocyclic compounds, processes for preparing the heterocyclic compounds, pharmaceutical compositions containing such heterocyclic compounds and methods for their use.
  [FR] L'invention concerne certains nouveaux composés hétérocycliques, à savoir des composés de 1-pyridylacétamide répondant à la formule (I), et servant d'inhibiteurs de l'élastase leucocytaire humaine (HLE), également appelée l'élastase neutrophile humaine (HNE), ce qui les rend utilisables, lorsqu'une telle inhibition est désirée, par exemple comme outils de recherche dans les études pharmacologiques, diagnostiques ou analogue, ainsi que dans le traitement des maladies chez les mammifères dans lesquelles est impliquée la HLE. On décrit également des intermédiaires utilisables dans la synthèse de ces composés hétérocycliques, des procédés de préparation desdits composés hétérocycliques, des compositions pharmaceutiques les contenant, et leurs procédés d'utilisation.
• Heterocyclic amides
  申请人：Zeneca Limited

  公开号：US05521179A1

  公开（公告）日：1996-05-28

  The present invention relates to certain novel heterocyclic amides which are 1-pyridylacetamide compounds of formula I, set out herein, which are inhibitors of human leukocyte elastase (HLE), also known as human neutrophil elastase (HNE), making them useful whenever such inhibition is desired, such as for research tools in pharmacological, diagnostic and related studies and in the treatment of diseases in mammals in which HLE is implicated. The invention also includes intermediates useful in the synthesis of these heterocyclic amides, processes for preparing the heterocyclic amides, pharmaceutical compositions containing such heterocyclic amides and methods for their use.

  本发明涉及某些新颖的杂环酰胺，它们是式I所示的1-吡啶乙酰胺化合物，这些化合物是人类白细胞弹性蛋白酶（HLE）的抑制剂，也被称为人类中性粒细胞弹性蛋白酶（HNE），使它们在需要这种抑制作用时非常有用，例如用作药理学、诊断和相关研究工具以及治疗哺乳动物中HLE相关疾病。该发明还包括在合成这些杂环酰胺过程中有用的中间体，制备这些杂环酰胺的方法，含有这些杂环酰胺的药物组合物以及它们的使用方法。
• LACTAM DIPEPTIDES HAVING HLE INHIBITING ACTIVITY
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：EP0630382B1

  公开（公告）日：1997-02-26