[4-(2-吡啶-2-基乙基)苯基]胺双盐酸盐 | 6318-71-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: [4-(2-吡啶-2-基乙基)苯基]胺双盐酸盐
• 中文别名: [4-(2-吡啶-2-基乙基)苯基]胺二盐酸盐
• 英文名称: 4-[2-(2-Pyridinyl)ethyl]phenylamine
• 英文别名: 4-(2-(pyridin-2-yl)ethyl)aniline；2-[2-(4-aminophenyl)ethyl]pyridine；4-(2-[2]pyridyl-ethyl)-aniline；4-(2-[2]Pyridyl-aethyl)-anilin；p-(α-Pyridylethyl)-anilin；4-[2-(Pyridin-2-yl)ethyl]aniline；4-(2-pyridin-2-ylethyl)aniline
• CAS: 6318-71-4
• 化学式: C₁₃H₁₄N₂
• mdl: MFCD10037578
• 分子量: 198.268
• InChiKey: JLXIKRWYUBIXPX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  57 °C
• 沸点：
  329.1±22.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.153
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [4-(2-吡啶-2-基乙基)苯基]胺双盐酸盐 在 palladium on activated charcoal 氢气 、 硝酸 、 氢气 作用下， 生成 2-<2-(3,4-diaminophenyl)ethyl>pyridine
  参考文献：
  名称：

  抗溃疡药物的研究。V.芳烷基苯并恶唑的合成和抗溃疡活性。

  摘要：

  合成了一系列的2-烷基氨基-5-或6-芳烷基取代的苯并测试组胺H 2受体拮抗剂和抗应激溃疡活性。与咪唑并[1,2-a]吡啶类似物（I）相反，这些新化合物几乎没有或没有组胺H2-受体拮抗剂活性。然而，在抗溃疡试验中，一些吡啶衍生物（Ⅱ）的活性比参比化合物索法酮，硫糖铝酸盐和西咪替丁高。讨论了这些化合物的构效关系。

  DOI：

  10.1248/cpb.40.2062
• 作为产物：
  描述：

  二乙基(4-硝基苯甲基)磷酸盐 在 正丁基锂 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 二异丙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 生成 [4-(2-吡啶-2-基乙基)苯基]胺双盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  针对多药耐药金黄色葡萄球菌的第二代芳基异腈化合物。

  摘要：

  抗生素耐药性仍然是全球主要的公共卫生威胁，需要不断发现具有未开发脚手架的新型抗菌剂。我们合成的第一代芳基异腈化合物的结构活性关系导致了一个最初的先导分子，该分子指导了第二代芳基异腈的合成。在这个由20种化合物组成的新系列中，三种类似物可抑制耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）（从1至4 µM）的生长，并且对人角质形成细胞安全。与第一代先导化合物相比，具有额外的异腈基的化合物19表现出对MRSA改善的活性。该化合物成为值得进一步研究的候选化合物，并进一步增强了异腈功能在该化合物的抗MRSA活性中的重要性。在鼠类皮肤伤口模型中，19与抗生素夫西地酸相似，可显着降低MRSA的负担。总之，已鉴定出19种化合物对MRSA有效。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2019.03.034

文献信息

• Benzamide compounds as apo b secretion inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20040058903A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  The present invention relates to compounds of the formula (I) wherein R 1 and R 2 are each independently lower alkyl lower alkenyl, acyl, amino, lower alkoxy, lower cycloalkyloxy, aryl, aryloxy, sulfooxy, mercapto, sulfo, hydrogen, halogen, nitro, cyano or hydroxy, or may form a ring structure; Q 1 is N or CH; L is optionally substituted unsaturated 3 to 10-membered heterocyclic group; X is optionally substituted monocyclic arylene or monocyclic heteroarylene; Y is -(A 1 ) m -(A 2 ) n -(A 4 ) k -; Z is directbond, —CH2-, —NH— or —O—; and R is hydrogen or lower alkyl, or a salt thereof The compounds of the present invention inhibit apolipoprotein B (Apo B) secretion and are useful as a medicament for prophylactic and treatment of diseases or conditions resulting from elevated circulating levels of Apo B.

  本发明涉及式(I)的化合物，其中R1和R2分别独立地为较低的烷基较低的烯基、酰基、氨基、较低的烷氧基、较低的环烷氧基、芳基、芳氧基、磺氧基、巯基、磺基、氢、卤素、硝基、氰基或羟基，或者可以形成环结构；Q1为N或CH；L是可选的取代的不饱和的3到10元杂环基；X是可选的取代的单环芳基或单环杂芳基；Y是-(A1)m-(A2)n-(A4)k-；Z是直键，-CH2-，-NH-或-O-；R为氢或较低的烷基，或其盐。本发明的化合物抑制载脂蛋白B（Apo B）的分泌，并可用作预防和治疗由于载脂蛋白B循环水平升高而导致的疾病或症状的药物。
• INHIBITORS OF C-FMS KINASE
  申请人：Illig Carl R.

  公开号：US20070249649A1

  公开（公告）日：2007-10-25

  The invention is directed to compounds of Formula I: wherein Z, X, J, R 2 and W are set forth in the specification, as well as solvates, hydrates, tautomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, that inhibit protein tyrosine kinases, especially c-fms kinase. Methods of treating autoimmune diseases; and diseases with an inflammatory component; treating metastasis from ovarian cancer, uterine cancer, breast cancer, colon cancer, stomach cancer, hairy cell leukemia and non-small lung carcinoma; and treating pain, including skeletal pain caused by tumor metastasis or osteoarthritis, or visceral, inflammatory, and neurogenic pain; as well as osteoporosis, Paget's disease, and other diseases in which bone resorption mediates morbidity including arthritis, prosthesis failure, osteolytic sarcoma, myeloma, and tumor metastasis to bone with the compounds of Formula I, are also provided.

  该发明涉及以下式I的化合物：其中Z、X、J、R2和W如规范中所述，以及其溶剂合物、水合物、互变异构体和药用可接受的盐，这些化合物抑制蛋白酪氨酸激酶，特别是c-fms激酶。提供了治疗自身免疫疾病的方法；以及具有炎症成分的疾病；治疗卵巢癌、子宫癌、乳腺癌、结肠癌、胃癌、毛细胞白血病和非小细胞肺癌的转移；以及治疗疼痛，包括肿瘤转移或骨关节炎引起的骨骼疼痛，或内脏、炎症和神经源性疼痛；以及骨质疏松症、Paget病和其他骨吸收导致发病率的疾病，包括关节炎、假体失败、破骨性肉瘤、骨髓瘤和肿瘤转移至骨骼的方法，使用式I的化合物也提供了。
• Benzazole compounds and pharmaceutical composition comprising the same
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05047411A1

  公开（公告）日：1991-09-10

  The benzazole compounds of this invention can be represented by the following formula [I]: ##STR1## wherein R.sup.1 is aryl or a heterocyclic group, each of which may have suitable substitutent(s), R.sup.2 is hydroxy, mercapto, lower alkylthio, sulfo, lower alkyl, amino or substituted amino, R.sup.3 is hydrogen, halogen or lower alkoxy, A is lower alkenylene, lower alkylene optionally substituted with hydroxy, or a group of the formula: --A'--Q--A"--, in which A' is lower alkylene, A" is lower alkylene or a single bond, and Q is O or S, and X is O, S, NH or N--R.sup.4, in which R.sup.4 is lower alkyl, More particularly, it relates to benzazole compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof which have antiulcer activity and H.sub.2 -receptor antagonism, to processes for the preparation thereof, to a pharmaceutical composition comprising the same and to a method for the treatment of ulcers in human being or animals.

  本发明的苯唑化合物可以用以下公式[I]表示：其中R.sup.1是芳基或杂环基，每个基上可能有适当的取代基，R.sup.2是羟基、巯基、较低的烷硫基、磺酰基、较低的烷基、氨基或取代氨基，R.sup.3是氢、卤素或较低的烷氧基，A是较低的烯烃基、较低的烷基，可选择地取代羟基，或者是下述式的基团：--A'--Q--A"--，其中A'是较低的烷基，A"是较低的烷基或单键，Q是O或S，X是O、S、NH或N--R.sup.4，其中R.sup.4是较低的烷基。具体地，它涉及具有抗溃疡活性和H.sub.2-受体拮抗作用的苯唑化合物及其药学上可接受的盐，其制备方法，包括其制剂组合物以及治疗人类或动物溃疡的方法。
• 5-LIPOXYGENASE-ACTIVATING PROTEIN (FLAP) INHIBITORS
  申请人：Hutchinson Howard John

  公开号：US20070219206A1

  公开（公告）日：2007-09-20

  Described herein are compounds and pharmaceutical compositions containing such compounds, which modulate the activity of 5-lipoxygenase-activating protein (FLAP). Also described herein are methods of using such FLAP modulators, alone and in combination with other compounds, for treating respiratory, cardiovascular, and other leukotriene-dependent or leukotriene mediated conditions or diseases.

  本文描述了一些化合物和含有这些化合物的制药组合物，这些化合物可以调节5-脂氧合酶激活蛋白（FLAP）的活性。本文还描述了使用这种FLAP调节剂的方法，单独或与其他化合物结合，用于治疗呼吸系统、心血管系统和其他依赖于白三烯或介导白三烯的疾病或病症。
• New Benzazole compounds, processes for the preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0356234A2

  公开（公告）日：1990-02-28

  A compound of the formula : wherein R¹ is aryl or a heterocyclic group, each of which may have suitable sub­stituent(s), R² is hydroxy, mercapto, lower alkylthio, sulfo, lower alkyl, amino or sub­stituted amino, R³ is hydrogen, halogen or lower alkoxy, A is lower alkenylene, lower alkylene optionally substituted with hydroxy, or a group of the formula : -A′-Q-A˝-, in which A′ is lower alkylene, A˝ is lower alkylene or a single bond, and Q is O or S, and X is O, S, NH or N-R⁴, in which R⁴ is lower alkyl, and a pharmaceutically acceptable salt thereof. A process for preparing the benzazole compounds is also described, together with a pharmaceutical composition comprising the same as an active ingredient. The compounds exhibit anti-ulcer activity and H2 - receptor antagonism, and are therfore useful in the treatment of, for example, gastritis, ulcers, zollinger-ellison syndrome, oesophagitis and upper gastrointestinal bleeding.

  式中的化合物 其中 R¹ 是芳基或杂环基团，每个芳基或杂环基团可有适当的取代基、 R² 是羟基、巯基、低级烷硫基、磺基、低级烷基、氨基或取代氨基、 R³ 是氢、卤素或低级烷氧基、 A 是低级烯基、任选被羟基取代的低级烯基或式中的一个基团： -A′-Q-A˝-、 其中 A′是低级亚烷基，A˝是低级亚烷基或单键，Q 是 O 或 S，以及 X 是 O、S、NH 或 N-R⁴，其中 R⁴ 是低级烷基、 及其药学上可接受的盐。 此外，还描述了制备苯甲唑化合物的工艺，以及包含苯甲唑化合物作为活性成分的药物组合物。 这些化合物具有抗溃疡活性和 H2 受体拮抗作用，因此可用于治疗胃炎、溃疡、卓-艾综合征、食道炎和上消化道出血等疾病。