Refosporin sodium salt | 63521-15-3

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 头孢菌素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• 英文名称: Refosporin sodium salt
• 英文别名: sodium;7-[[2-(3,5-dichloro-4-oxopyridin-1-yl)acetyl]amino]-3-[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
• CAS: 63521-15-3
• 化学式: C18H15Cl2N5NaO5S3+
• 分子量: 571.4
• InChiKey: KPHCAENKLGZHCB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.15
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  212
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  11

制备方法与用途

概述

头孢西酮钠（Cefazedone Sodium）是二十世纪七十年代末由E.Merck Darmstadt实验室开发的第一代头孢菌素。1979年，该药物首次在德国上市，并随后在其周边国家及韩国、罗马尼亚和台湾等地上市。

头孢西酮钠是一种半合成的头孢菌素类抗生素，主要通过干扰和阻止细菌细胞壁的合成来达到抑制和杀菌的目的。它具有广泛的抗菌谱，对常见的革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌以及某些厌氧菌表现出良好的抗菌活性。临床上常用于治疗呼吸系统、泌尿系统、胃肠道感染及妇科、腹膜、皮肤、软组织和整形外科等由敏感细菌引起的感染。

适应症

本品对金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、肺炎链球菌以及β溶血链球菌等革兰氏阳性菌具有良好的抗菌活性。其对抗革兰氏阴性菌的效果与头孢唑林相似。

不良反应 过敏反应

主要表现为发热、皮疹和红斑等过敏症状，如出现上述症状应立即停药并观察；严重时可能出现休克，伴有舌头、喉咙肿胀、支气管痉挛、呼吸困难、低血压等症状需紧急处理。

消化系统不良反应

偶见恶心、呕吐、食欲不振等症状。注射速度过快可能导致恶心，减慢注射速度可避免该症状；罕见假膜性小肠结肠炎等伴有血便的重症肠炎。

神经系统不良反应

偶尔会出现头痛和头晕等症状。

血液循环系统不良反应

偶见凝血功能障碍，并有出血报道。极少数情况下可出现白细胞、血小板及中性粒细胞减少，以及贫血。

泌尿生殖系统不良反应

偶尔会引起血清肌酐和血尿素氮的暂时升高，罕见间质性肾炎。

肝和胆管异常

偶见碱性磷酸酶、血清转氨酶水平升高的情况，并罕见胆汁淤积性黄疸型肝炎。

局部反应

偶尔出现注射部位瘀血红肿。极个别情况下可能会引发血栓形成。

其他不良反应

长期用药可能导致菌群失调，引起二重感染；也有报道指出此药可导致维生素缺乏。