Procédé de préparation de pipéridino-6 diamino-2,4 pyrimidine oxyde-3 et composés
申请人:L'OREAL
公开号:EP0304648A1
公开(公告)日:1989-03-01
L'invention est relative à un procédé de préparation de pipéridino-6 diamino-2,4 pyrimidine oxyde-3, caractérisé par le fait que l'on protège dans une première étape, au moins l'une des deux fonctions amine d'un composé de formule (1) :
dans laquelle X désigne halogène ou un groupement OH par une réaction d'addition d'un isocyanate de formule :
R - N = C = O
dans laquelle R désigne un groupement alkyle sur l'un des groupements amine du composé de formule (1), que l'on oxyde ensuite le dérivé d'urée résultant pour transformer le composé en N-oxyde correspondant, le N-oxyde étant ensuite amené à réagir avec la pipéridine puis soumis à une réaction d'élimination du ou des groupements protecteurs par traitement avec une base organique ou inorganique et aux composés nouveaux intermédiaires.
本发明涉及一种制备 6-哌啶基-2,4-二氨基嘧啶-3-氧化物的工艺,其特征在于,在 第一步中,式(1)化合物的两个胺官能团中的至少一个:
其中 X 表示卤素或 OH 基团,在第一步中通过与式......的异氰酸酯发生加成反应而得到保护:
R - N = C = O
其中 R 表示式(1)化合物的一个胺基上的烷基,然后将生成的脲衍生物氧化,将化合物转化为相应的 N-氧化物,N-氧化物再与哌啶反应,然后进行反应,通过有机或无机碱处理消除保护基团,并生成新的化合物。