alpha-甲基-吩噻嗪-10-乙烷醛 | 15375-56-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻嗪类
• 中文名称: alpha-甲基-吩噻嗪-10-乙烷醛
• 中文别名: α-甲基吩噻嗪-10-乙醛
• 英文名称: 10-(2-propanone)phenothiazine
• 英文别名: 1-(10H-phenothiazin-10-yl)acetone；1-(10H-phenothiazin-10-yl)propan-2-one；10--phenothiazin；10-(2-Oxo-propyl>-phenthiazin；1-phenothiazin-10-yl-propan-2-one；10-(2-oxopropyl)phenothiazine；1-phenothiazin-10-ylpropan-2-one
• CAS: 15375-56-1
• 化学式: C₁₅H₁₃NOS
• 分子量: 255.34
• InChiKey: VWFAVAHPOGSRSX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  溶于氯仿

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  45.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  alpha-甲基-吩噻嗪-10-乙烷醛 在 sodium hydroxide 、 盐酸羟胺 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 0.17h， 以88%的产率得到10-(2-propanoneoxime)phenothiazine
  参考文献：
  名称：

  异丙嗪部分代谢物的合成

  摘要：

  描述了 N-甲基硝酮 11、N-单烷基羟胺 9、N，N-二烷基羟胺 10、肟 8 和异丙嗪 (1) 及其 N-脱烷基衍生物 2,3 的其他潜在代谢物的合成。

  DOI：

  10.1002/ardp.19813140812
• 作为产物：
  描述：

  N-炔丙基吩噻嗪 在 mercury(II) sulfate 硫酸 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 0.5h， 以67%的产率得到alpha-甲基-吩噻嗪-10-乙烷醛
  参考文献：
  名称：

  异丙嗪部分代谢物的合成

  摘要：

  描述了 N-甲基硝酮 11、N-单烷基羟胺 9、N，N-二烷基羟胺 10、肟 8 和异丙嗪 (1) 及其 N-脱烷基衍生物 2,3 的其他潜在代谢物的合成。

  DOI：

  10.1002/ardp.19813140812

文献信息

• [EN] CELL CULTURE SUBSTRATES<br/>[FR] SUBSTRATS DE CULTURE CELLULAIRE
  申请人：UNIV MACQUARIE

  公开号：WO2019033171A1

  公开（公告）日：2019-02-21

  The present application describes a class of peptides comprising from (2) to (12) amino acid residues, wherein: the N-terminus of the peptide is linked to an optionally substituted, fused polycyclic group comprising an aromatic ring; at least one amino acid residue has a hydrophobic side chain; at least two amino acid residues have a cation-containing side chain, or at least one amino acid residue has two or more cation-containing side chains, or at least one amino acid residue has one or more side chains comprising two or more cations; and the net charge of the peptide is positive at a pH of from about (4) to about (10). The present application also describes hydrogels and cell culture substrates comprising the peptides, as well as the use of the cell culture substrates for culturing cells.

  本申请描述了一类肽，包括（2）到（12）个氨基酸残基，其中：肽的N-末端与一个可选择替代的、融合的多环芳香环团相连；至少一个氨基酸残基具有疏水侧链；至少两个氨基酸残基具有含阳离子的侧链，或者至少一个氨基酸残基具有两个或更多含阳离子的侧链，或者至少一个氨基酸残基具有一个或多个含有两个或更多阳离子的侧链；并且在约为（4）到约为（10）的pH下，肽的净电荷为正。本申请还描述了包含这些肽的水凝胶和细胞培养基质，以及利用细胞培养基质培养细胞的用途。
• [EN] INHIBITORS OF MALT1 PROTEASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PROTÉASE MALT1
  申请人：HELMHOLTZ ZENTRUM MÜNCHEN DEUTSCHES FORSCHUNGSZENTRUM FÜR GESUNDHEIT UND UMWELT GMBH

  公开号：WO2014086478A1

  公开（公告）日：2014-06-12

  The present invention relates to compounds which are inhibitors of mucosa-associated lymphoid tissue lymphoma translocation protein 1 (MALTl) and to their use in therapy, in particular in the treatment or prevention of a disease or disorder which is treatable by an inhibitor of a paracaspase. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing such compounds.

  本发明涉及作为粘膜相关淋巴组织淋巴瘤易位蛋白1（MALT1）抑制剂的化合物及其在治疗中的应用，尤其是在治疗或预防可通过抑制paracaspase治疗的疾病或失调中的应用。本发明还涉及含有该化合物的药物组合物。
• AMYLOID-BINDING COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Vanderbilt University

  公开号：US20210011008A1

  公开（公告）日：2021-01-14

  A method of screening for amyloid-binding compounds, amyloid-binding compounds, and a method of detecting amyloid-β (Abeta) plaques in a subject are disclosed. The method of screening for amyloid-binding compounds includes combining amyloid, a dye, and at least one test compound to form a sample solution; equilibrating the sample solution; measuring a fluorescence signal of the sample solution; and comparing the measured fluorescence signal of the sample to a control; wherein attenuation of the fluorescence signal, as compared to the control, indicates that one or more of the test compounds bind amyloid. The amyloid-binding compound includes a compound detected by the screening method. The method of detecting amyloid-β (Abeta) plaques in a subject includes administering one or more of the amyloid-binding compounds to the subject, and detecting the compound within the subject.

  揭示了一种筛选淀粉样结合化合物、淀粉样结合化合物的方法，以及检测受试者中淀粉-β（Abeta）斑块的方法。筛选淀粉样结合化合物的方法包括将淀粉、染料和至少一种试剂化合物组合以形成样品溶液；平衡样品溶液；测量样品溶液的荧光信号；并将所测得的样品的荧光信号与控制进行比较；其中，与控制相比减弱的荧光信号表明一个或多个试剂化合物与淀粉结合。淀粉样结合化合物包括通过筛选方法检测到的化合物。在受试者中检测淀粉-β（Abeta）斑块的方法包括向受试者施用一个或多个淀粉样结合化合物，并在受试者内检测化合物。
• Design, Synthesis, and Validation of a Novel [11C]Promethazine PET Probe for Imaging Abeta Using Autoradiography
  作者：Clayton A. Whitmore、Mariam I. Boules、William J. Behof、Justin R. Haynes、Dmitry Koktysh、Adam J. Rosenberg、Mohammed N. Tantawy、Wellington Pham

  DOI：10.3390/molecules26082182

  日期：——

  were performed in vitro using extracted tissues. In this work, we report the design and synthesis of a novel [11C]promethazine PET radioligand for future in vivo studies. The [11C]promethazine was isolated by RP-HPLC with radiochemical purity >95% and molar activity of 48 TBq/mmol. The specificity of the probe was demonstrated using human hippocampal tissues via autoradiography.

  异丙嗪是一种用于临床治疗恶心的抗组胺药物，已被证明能够在阿尔茨海默病的转基因小鼠模型中结合 Abeta。然而，到目前为止，所有研究都是在体外使用提取的组织进行的。在这项工作中，我们报告了一种新型 [ 11 C] 异丙嗪 PET 放射性配体的设计和合成，用于未来的体内研究。[ 11 C]异丙嗪通过RP-HPLC分离，放射化学纯度>95%，摩尔活性为48 TBq/mmol。通过放射自显影使用人海马组织证明了探针的特异性。
• Substituted or unsubstituted benzhydryl heteroalkyl-substituted
  申请人：Green Cross Corporation

  公开号：US05308840A1

  公开（公告）日：1994-05-03

  Aminophenol derivatives of the following formula (I) ##STR1## wherein X is hydrogen atom, lower alkyl or a protecting group for phenolic hydroxy, Y is hydrogen atom or lower alkyl, Z is hydrogen atom, lower alkyl, halogen atom or trifluoromethyl, A is hydrogen atom or lower alkyl, t is an integer of 1 to 5, l and m are respectively an integer of 2 to 4, E and W are nitrogen atoms, F is a direct bond or oxygen atom, P and Q are each hydrogen atom, halogen atom, lower alkyl or lower alkoxy, and R.sup.8 is hydrogen atom, hydroxy or a hydroxy-protecting group, and their pharmcologically acceptable salts. Since the aminophenol derivatives (I) of the present invention have excellent antioxidative action and antiinflammatory and antiallergic action in mammalian animals including human, they are extremely useful as pharmaceuticals such as an antiinflammatory or an antiallergic.

  下列公式（I）的氨基酚衍生物 ##STR1## 其中X为氢原子、低碳基或酚羟基的保护基团，Y为氢原子或低碳基，Z为氢原子、低碳基、卤原子或三氟甲基，A为氢原子或低碳基，t为1到5的整数，l和m分别为2到4的整数，E和W为氮原子，F为直接键或氧原子，P和Q分别为氢原子、卤原子、低碳基或低碳氧基，R.sup.8为氢原子、羟基或羟基保护基团，以及它们的药物学上可接受的盐。由于本发明的氨基酚衍生物（I）在哺乳动物动物中包括人类具有优异的抗氧化作用和抗炎和抗过敏作用，因此它们极为有用，例如用作抗炎或抗过敏药物。